Grandaxin

Grandaxin, cunoscut și sub numele de Tofisopam, este un medicament care aparține grupului de benzodiazepine utilizate în medicină ca anxiolitic și relaxant muscular. Este utilizat pentru a reduce anxietatea și tensiunea musculară și pentru a îmbunătăți somnul.

Acțiunea principală a Grandaxin este capacitatea sa de a reduce anxietatea prin afectarea transmisiilor chimice din creier, ceea ce duce la o scădere a excitabilității sistemului nervos. De asemenea, are un efect miorelaxant, ajutând la relaxarea mușchilor și la reducerea tensiunii musculare.

Grandaxin este adesea prescris în cazuri de tulburări de anxietate, atacuri de panică însoțite de anxietate severă, precum și sindrom de durere miofascială și alte afecțiuni însoțite de tensiune musculară și durere.

Este disponibil sub formă de comprimat oral și se administrează de obicei de mai multe ori pe zi, în funcție de nevoile individuale și de recomandările medicului dumneavoastră.

Indicaţii Grandaxin.

1. Tulburări de anxietate: Grandaxin este adesea prescris pentru a reduce simptomele de anxietate la pacienții cu o varietate de tulburări de anxietate, inclusiv tulburare de anxietate generalizată, tulburare de panică și tulburare de fobie socială.
2. Tensiune musculară: Medicamentul este utilizat pentru ameliorarea tensiunii musculare și a spasmelor. Acest lucru este util în special pentru pacienții cu sindrom de durere miofascială sau alte afecțiuni caracterizate prin tensiune musculară.
3. Insomnie: Grandaxin poate ajuta la îmbunătățirea calității somnului la pacienții cu tulburări de anxietate sau alte probleme de sănătate mintală care pot interfera cu somnul.
4. Simptome asociate în bolile neurologice: Grandaxin este uneori utilizat pentru a reduce anxietatea și tensiunea musculară la pacienții cu boli neurologice, cum ar fi boala Parkinson sau migrena.

Formularul de eliberare

Grandaxin este de obicei disponibil sub formă de comprimate pentru administrare orală. Comprimatele pot avea doze diferite în funcție de practica medicală și de instrucțiunile producătorului.

Farmacodinamica

1. Acțiune anxiolitică:

   • Grandaxin acționează asupra receptorilor anxiolitici din sistemul nervos central, cum ar fi receptorii benzodiazepinelor de tip A (GABA-A).
   • Aceasta duce la o creștere a efectului inhibitor al neurotransmițătorului acid gama-aminobutiric (GABA) asupra creierului, ceea ce ajută la reducerea sentimentelor de anxietate.

2. Efect relaxant muscular:

   • Grandaxin are și un efect miorelaxant, care se manifestă printr-o scădere a tensiunii musculare.
   • Acest efect poate fi util în tratarea afecțiunilor care implică tensiune musculară sau spasme.

3. Acțiune anticonvulsivantă:

   • Spre deosebire de alte benzodiazepine, Grandaxin are un efect anticonvulsivant pronunțat.
   • Poate fi util în tratamentul diferitelor forme de convulsii și epilepsie.

4. Nivel relativ scăzut de sedare:

   • Comparativ cu alte benzodiazepine, Grandaxin este în general caracterizat de un nivel mai scăzut de sedare, ceea ce permite pacienților să mențină claritatea conștienței în timpul utilizării.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Tofisopam este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la 1-2 ore după administrare.
2. Distribuție: Este bine distribuit în țesuturile organismului, inclusiv în sistemul nervos central, unde își exercită efectele farmacologice.
3. Metabolism: Tofisopam este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principalul metabolit, 7-hidroxi-tofisopam, are activitate farmacologică. Metabolismul are loc prin procese de hidroxilare și demetilare.
4. Excreție: Metaboliții și o parte din tofisopam nemodificat sunt excretați din organism, în principal prin rinichi, atât sub formă de conjugați, cât și nemodificat. Timpul de înjumătățire plasmatică al tofisopamului este de aproximativ 5-8 ore.
5. Factori care afectează farmacocinetica: Diverși factori precum vârsta, sexul, funcția hepatică și renală pot influența farmacocinetica tofisopamului și a metaboliților săi.
6. Interacțiuni: Grandaxin poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alți agenți cu acțiune centrală și cu alcoolul. Trebuie evitată utilizarea concomitentă a Grandaxin cu alcoolul și alte deprimante ale sistemului nervos central, deoarece acest lucru poate duce la creșterea efectelor sedative.

Dozare și administrare

1. Dozare:

   • Doza inițială obișnuită de Grandaxin pentru adulți este de 50-100 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
   • Doza zilnică maximă este de obicei de 300 mg.
   • Doza pentru copii și adolescenți poate fi mai mică și este stabilită de medic în funcție de greutatea și vârsta lor.

2. Instrucțiuni de utilizare:

   • Comprimatele Grandaxin trebuie administrate oral, adică pe cale orală, cu o cantitate mică de apă.
   • Este mai bine să luați comprimatele cu alimente pentru a reduce posibilele reacții adverse la nivelul stomacului.

3. Durata tratamentului:

   • Durata administrării Grandaxin este stabilită de medic și depinde de natura și severitatea simptomelor, precum și de răspunsul pacientului la tratament.
   • Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, sub supraveghere medicală, pentru a evita posibilele simptome de sevraj.

Utilizați Grandaxin. în timpul sarcinii

Utilizarea Grandaxin (Tofisopam) în timpul sarcinii poate prezenta riscuri pentru dezvoltarea fetală, în special în primul trimestru de sarcină, când se formează organe și sisteme majore. Există date limitate privind siguranța acestui medicament în timpul sarcinii. Cu toate acestea, un studiu realizat în Ungaria nu a constatat riscuri semnificative de anomalii congenitale la utilizarea Tofisopam în timpul sarcinii. Studiul nu a constatat diferențe semnificative statistic în ceea ce privește incidența malformațiilor congenitale între grupurile care au primit și cele care nu au primit benzodiazepine în perioada critică pentru dezvoltarea anomaliilor congenitale majore (Erős și colab., 2002).

Totuși, din cauza datelor insuficiente și a riscurilor potențiale, Grandaxin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai pentru indicații stricte și sub supraveghere medicală atentă.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la tofisopam sau la oricare dintre ingredientele medicamentului nu trebuie să utilizeze Grandaxin.
2. Miastenia gravis: Grandaxin poate crește slăbiciunea musculară la pacienții cu miastenie gravis, așadar utilizarea sa în acest caz poate fi contraindicată.
3. Insuficiență hepatică: Pacienții cu disfuncție hepatică severă trebuie să utilizeze Grandaxin cu precauție și sub supraveghere medicală, deoarece acesta este metabolizat în ficat.
4. Sarcina și alăptarea: Datele privind siguranța Grandaxin în timpul sarcinii și alăptării sunt limitate, așadar utilizarea sa în această perioadă trebuie efectuată numai la recomandarea medicului.
5. Copilărie: Siguranța și eficacitatea Grandaxin la copii nu au fost suficient studiate, așadar utilizarea sa la copii poate necesita consultarea unui medic.
6. Glaucom acut cu cameră unghiulară: Utilizarea Grandaxin poate fi contraindicată la pacienții cu glaucom acut cu cameră unghiulară din cauza unei posibile creșteri a presiunii intraoculare.
7. Consumul de alcool: Utilizarea Grandaxin în combinație cu alcool sau alte medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi sedativele, poate crește depresia sistemului nervos central și riscul de apariție a reacțiilor adverse.

Efecte secundare Grandaxin.

• Cele mai frecvent raportate efecte secundare sunt simptome moderate până la ușoare, cum ar fi greața și durerile de cap. Aceste simptome apar de obicei la doze mari și se rezolvă spontan după reducerea dozei (Szegö și colab., 1993).
• Grandaxin are o toxicitate redusă și provoacă efecte secundare ușoare, ceea ce îl face preferabil pentru utilizarea pe termen lung în comparație cu alte tranchilizante (Szegö și colab., 1993).
• În unele cazuri, sunt posibile reacții alergice, care necesită întreruperea administrării medicamentului și solicitarea de asistență medicală.

De asemenea, este important de menționat că Grandaxin nu provoacă dependență fizică sau psihologică, ceea ce îl face o opțiune sigură pentru tratamentul pe termen lung al tulburărilor de anxietate.

Supradozaj

1. Depresie centrală: Deoarece Grandaxin acționează ca un depresor central, supradozajul poate duce la depresie semnificativă a sistemului nervos central, care se poate manifesta prin sedare profundă, somnolență, sincopă sau comă.
2. Depresie respiratorie: Unul dintre cele mai periculoase efecte ale supradozajului cu Grandaxin este depresia respiratorie, în care respirația devine superficială, lentă sau absentă. Aceasta poate duce la hipoxie și complicații grave.
3. Hipotensiune arterială: Supradozajul poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli, pierderea conștienței și chiar colaps.
4. Slăbiciune musculară și ataxie: Supradozajul poate duce la creșterea efectelor miorelaxante ale medicamentului, rezultând slăbiciune musculară, ataxie (afectarea coordonării mișcărilor) și pierderea controlului asupra corpului.
5. Comă: În cazurile severe de supradozaj, se poate dezvolta comă, o stare de inconștiență din care o persoană nu se poate trezi fără asistență medicală.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alcoolul și alte medicamente cu acțiune centrală:

   • Interacțiunea cu alcoolul și alte medicamente care deprimă sistemul nervos central, cum ar fi hipnoticele, sedativele sau antidepresivele, poate duce la o sedare crescută și la un risc crescut de reacții adverse nedorite, cum ar fi somnolența și reacțiile lente.

2. Medicamente care afectează sistemul cardiovascular:

   • Grandaxin poate amplifica efectele deprimante cardiovasculare ale altor medicamente, cum ar fi agenții antihipertensivi sau medicamentele pentru tratamentul aritmiilor.

3. Medicamente metabolizate prin sistemul citocromului P450:

   • Grandaxin poate afecta activitatea enzimelor citocromului P450, ceea ce poate altera metabolismul altor medicamente și poate duce la o modificare a concentrației acestora în sânge. De exemplu, acest lucru poate fi important atunci când Grandaxin este utilizat concomitent cu antidepresive, medicamente antiaritmice sau medicamente antiepileptice.

4. Medicamente care afectează pH-ul tractului gastro-intestinal:

   • Medicamentele care modifică aciditatea conținutului gastric, cum ar fi antiacidele, pot afecta rata și completitudinea absorbției Grandaxin din tractul gastrointestinal.

5. Medicamente care afectează funcția hepatică și renală:

   • Deoarece Grandaxin este metabolizat în ficat, medicamentele care afectează funcția acestui organ pot modifica calea metabolică și eliminarea din organism.