Genfastat

Genfastat este un analog al substanței somatostatină. Se utilizează în proceduri terapeutice intensive în gastroenterologie.

Indicaţii Genfastata

Se utilizează în următoarele cazuri:

• acromegalie (dacă radioterapia, procedurile chirurgicale și utilizarea agoniștilor dopaminergici nu au avut efectul dorit);
• neoplasme în care se observă o producție crescută de somatoliberină (STH-RF);
• eliminarea manifestărilor care apar din cauza neoplasmelor secretoare din tractul gastrointestinal (aceasta include neoplasmele carcinoide însoțite de sindrom carcinoid, precum și insulinoamele cu glucagonoame și gastrinoame);
• prevenirea dezvoltării complicațiilor postoperatorii la nivelul pancreasului;
• diaree refractară la alte tipuri de tratament la persoanele cu SIDA.

De asemenea, este utilizat pentru oprirea sângerării și prevenirea reapariției acesteia în varicele esofagiene la persoanele cu ciroză hepatică (combinat cu scleroterapie endoscopică).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic se eliberează sub formă de lichid pentru injecții subcutanate sau intravenoase, în flacoane de sticlă cu un volum de 1 ml. În interiorul cutiei există 5 astfel de flacoane.

Farmacodinamica

Genfastat este un analog artificial al elementului somatostatină, care are un efect terapeutic de lungă durată. Medicamentul suprimă eliberarea de STH prin lobul pituitar anterior și, în plus, eliberarea de TSH.

În același timp, suprimă secreția endocrină (glucagon cu insulină) și exocrină a pancreasului, procesele de secreție a acidului clorhidric cu gastrină, secretinei cu colecistokinină, peptidei vasointestinale cu alte peptide individuale, enzimelor digestive și componentelor bioactive, a căror secreție este produsă prin sistemul gastroenteropancreatic. De asemenea, medicamentul suprimă funcția motorie a tractului gastrointestinal.

[ 2 ]

Farmacocinetica

După injectarea subcutanată, medicamentul este absorbit rapid în fluxul sanguin cu viteză mare. Nivelul plasmatic Cmax al ingredientului activ este atins după o jumătate de oră. Sinteza intraplasmatică cu proteine este de 65%; se leagă foarte slab de componentele sanguine formate. Valorile Vd sunt de 0,27 l/kg.

Valorile totale ale clearance-ului sunt de 160 ml/min. Timpul de înjumătățire plasmatică prin injectare subcutanată este de 100 de minute. Prin injectare intravenoasă, excreția are loc în 2 etape, cu timpi de înjumătățire plasmatică de 10, respectiv 90 de minute.

[ 3 ], [ 4 ]

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat pentru injecții intravenoase și subcutanate.

În cazul neoplasmelor endocrine, medicamentul se administrează subcutanat, doza inițială fiind de 50 mcg, cu 1-2 administrări pe zi. Apoi, ținând cont de rezultatul obținut, de efectul asupra nivelurilor hormonale produse de tumoră (în cazul neoplasmului carcinoid - efectul asupra secreției de acid 5-hidroxiindolacetic în urină), precum și de toleranță, doza poate fi crescută treptat la 100-200 mcg, cu administrări de 3 ori pe zi. Pentru a obține un răspuns rapid, de exemplu, în cazul tumorilor carcinoide, doza inițială a medicamentului se administrează sub formă de injecție în bolus diluat, monitorizând în același timp nivelul ritmului cardiac.

Dacă nu există schimbări pozitive după o săptămână de terapie pentru o tumoare carcinoidă, aceasta poate fi oprită.

În caz de acromegalie, medicamentul se administrează subcutanat într-o doză inițială de 50-100 mcg, la intervale de 12 ore. Apoi, doza se selectează ținând cont de rezultatele determinării indicatorilor GH din sânge, analiza semnelor clinice și toleranța la medicament. Practic, este necesar să se administreze 200-300 mcg de substanță pe zi. Dacă indicatorul GH nu scade la nivelurile necesare după 3 luni de terapie și tabloul clinic al bolii nu se ameliorează, tratamentul se anulează.

Pentru a preveni complicațiile postoperatorii la nivelul pancreasului, prima doză de medicament (100 mcg) se administrează subcutanat cu 60 de minute înainte de laparotomie; apoi, după operație, se administrează 100 mcg de 3 ori pe zi, timp de următoarele 7 zile. Numai în circumstanțe excepționale pot fi necesare doze mai mari. Dozele de întreținere se selectează individual. Dacă nu există niciun rezultat după 1 săptămână de tratament cu dozele maxime admise, tratamentul se întrerupe.

Prepararea fluidelor pentru proceduri intravenoase.

Imediat înainte de procedură, substanța medicamentoasă din flaconul pentru utilizare multiplă se dizolvă în NaCl 0,9%. Medicamentul nu trebuie dizolvat în soluție de glucoză. În acest caz, limitele minime de dizolvare a medicamentului sunt 1:1, iar cele maxime sunt 1:9. Pentru a preveni contaminarea cu bacterii, dopul flaconului trebuie perforat de maximum 10 ori. Lichidul preparat trebuie utilizat în următoarele 8 ore, iar substanța neutilizată rămasă trebuie aruncată.

Un flacon reutilizabil deschis cu medicamentul (200 mcg/ml) trebuie păstrat la frigider (la o temperatură cuprinsă între 2-8°C). Termenul de valabilitate este de 15 zile.

Înainte de administrare, lichidul este verificat pentru prezența sedimentelor și particulelor, precum și pentru modificări de culoare, transparență și scurgeri ale flaconului.

Este interzisă utilizarea unei substanțe cu o nuanță schimbată sau tulbure, precum și dacă aceasta conține sedimente cu particule și dacă există urme de pete pe sticlă.

Utilizați Genfastata în timpul sarcinii

Genfastat poate fi prescris femeilor care alăptează sau însărcinate numai dacă există indicații vitale stricte.

Contraindicații

Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de intoleranță la octreotidă.

[ 5 ], [ 6 ]

Efecte secundare Genfastata

Administrarea medicamentului duce la apariția următoarelor reacții adverse:

• Tulburări gastrointestinale: vărsături, dureri abdominale, anorexie, diaree, steatoree, greață și flatulență. Poate apărea intoleranță la glucoză. Ocazional, se observă durere la palpare, durere ascuțită în regiunea epigastrică, tensiune musculară în peritoneu, hiperbilirubinemie și hepatită acută, precum și creșterea activității enzimelor hepatice. Utilizarea pe termen lung duce uneori la formarea de calculi în vezica biliară;
• semne locale: mâncărime, senzație de arsură, durere, roșeață și umflare în zona injectării.

[ 7 ]

Supradozaj

Dozele de medicament de până la 2000 mcg pe zi, administrate sub formă de injecții subcutanate timp de mai multe luni, sunt adesea tolerate fără complicații.

În cazul administrării intravenoase în bolus a unei doze maxime de 1000 mcg pentru un adult, apar manifestări precum înroșirea feței, scăderea ritmului cardiac și, în plus, dureri spastice în zona abdominală, greață, diaree și senzație de gol în stomac. Astfel de simptome dispar în decurs de 24 de ore de la administrarea medicamentului.

În cazul utilizării accidentale a unei doze prea mari de octreotidă (250 mcg/oră, nu 25 mcg/oră) prin perfuzie prelungită, nu s-au raportat simptome adverse. Intoxicația acută nu are ca rezultat nici simptome care să pună viața în pericol. Se iau măsuri simptomatice pentru eliminarea tulburărilor.

[ 8 ], [ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele similare somatostatinei sunt capabile să reducă clearance-ul componentelor a căror metabolizare se realizează cu ajutorul izoenzimelor sistemului hemoproteinic P450 (acest lucru poate fi asociat cu supresia hormonului de creștere).

Utilizarea concomitentă cu bromocriptină determină o creștere a biodisponibilității acesteia.

Asocierea cu insulină poate potența efectul antidiabetic al medicamentului.

Administrarea împreună cu ciclosporina reduce absorbția acestui element.

Utilizarea Genfastat și a cimetidinei inhibă absorbția acesteia din urmă.

[ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Genfastat trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Nu congelați medicamentul. Indicatorii de temperatură sunt între 2-8°C.

Termen de valabilitate

Genfastat poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației substanței medicinale.

Aplicație pentru copii

Există informații limitate privind utilizarea medicamentului în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Octra cu Octrestatin și Sandostatin.

[ 12 ]