Geerdine

Geerdin este un medicament inhibitor al pompei de protoni.

Indicaţii Geerdine

Rabeprazolul sub formă de liofilizat pentru soluții injectabile se utilizează atunci când este imposibilă utilizarea acestei substanțe pe cale orală:

• ulcer agravat în duoden sau stomac, însoțit de eroziuni și sângerări severe;
• terapie pe termen scurt pentru reflux gastroesofagian cu ulcere și eroziuni;
• pentru a preveni aspirarea sucului gastric acid;
• cu gastrinom.

Formularul de eliberare

Eliberat sub formă de liofilizat pentru soluții injectabile, într-un flacon de 10 ml (cu 20 mg rabeprazol în interior). Un ambalaj separat conține 1 flacon.

Farmacodinamica

Un medicament care inhibă elementul H ⁺ -K ⁺ -ATPază. Inhibarea activității acestei enzime în interiorul celulelor parietale ale stomacului ajută la blocarea etapei finale de formare a acidului clorhidric. Acest efect depinde de doză și poate provoca suprimarea secreției stimulate și bazale de acid clorhidric (tipul de iritant nu este important).

Rabeprazolul este sintetizat prin legare covalentă la pompa de protoni a celulelor parietale. Acest proces are ca rezultat o scădere ireversibilă a cantității de acid secretat. Secreția sa poate fi realizată doar cu participarea pompei de protoni nou formate. Acest lucru ne permite să concluzionăm că farmacocinetica plasmatică a substanței rabeprazol nu are un efect decisiv asupra efectului antisecretor. Timpul de bioactivitate a componentei active depășește semnificativ timpul de înjumătățire plasmatică al acesteia. Timpul de înjumătățire plasmatică al pompei de protoni (20-24 ore) este considerat mai important decât timpul de înjumătățire plasmatică al rabeprazolului.

Rata maximă de reducere a secreției se poate dezvolta atunci când rabeprazolul ajunge la celula parietală exact în momentul în care este activat. Acest efect poate fi obținut prin perfuzie intravenoasă a medicamentului. Ca urmare, pompa de protoni activată sub influența ritmurilor circadiene (substanța acetilcolină) sau după masă (substanța gastrină cu histamină) este sintetizată imediat cu molecula componentei active a medicamentului, oprind astfel producția de acid clorhidric.

Componenta activă a medicamentului se acumulează rapid în mediul acid al celulelor parietale gastrice, transformându-se acolo într-o formă activă - prin atașarea la aceasta a unei categorii de sulfamide. Aceasta interacționează cu cisteina pompei de protoni.

Utilizarea medicamentului într-o doză zilnică de 20 mg timp de 2 săptămâni nu afectează funcționarea glandei tiroide, metabolismul carbohidraților și, în plus, nivelurile sanguine ale unor substanțe precum cortizol, hormon paratiroidian, LH și FSH, testosteron cu estrogeni, precum și colecistokinina, prolactina, renina cu glucagon și STH cu aldosteron și secretină.

Farmacocinetica

Medicamentul începe să acționeze la 1 oră după injectare, atingând valoarea maximă după 2-4 ore. Rata medie de clearance după o injecție intravenoasă de 20 ml este de 283+/-98 ml/minut. Timpul de înjumătățire plasmatică al acestei doze este de aproximativ 1,02+/-0,63 ore. Activitatea excretorie a stomacului este restabilită după 2-3 zile de la întreruperea administrării medicamentului.

Indicele absolut de biodisponibilitate după injectarea intravenoasă a 20 mg este de aproximativ 100% (toate moleculele substanței intră în celulele parietale). Acest indice nu se modifică după administrări repetate. Sinteza cu proteine plasmatice este de 97%. La administrarea repetată a medicamentului, caracteristicile farmacocinetice rămân liniare (nivelul volumului de distribuție, clearance-ul și timpul de înjumătățire nu depind de doză).

Acesta este supus unui metabolism hepatic, ceea ce duce la formarea principalilor produși de degradare, acid carbonic cu tioeter. Alți produși de degradare, cum ar fi dimetiltioeterul cu sulfonă și conjugatul de acid mercapturic, au o concentrație scăzută.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră. Aproximativ 90% din doză este excretată în urină, în principal sub formă de 2 produși de descompunere: un acid carboxilic cu un conjugat de acid mercaptopuric. O mică parte din produșii de descompunere sunt excretați în materiile fecale.

Dozare și administrare

Injecțiile cu Geerdin prin administrare intravenoasă trebuie efectuate numai în situațiile în care este imposibilă administrarea orală a medicamentului. Dacă devine posibilă administrarea orală a medicamentului, administrarea intravenoasă trebuie întreruptă imediat.

Doza zilnică recomandată este de 20 mg pentru o singură utilizare. Soluția se administrează exclusiv intravenos.

Înainte de injectare, este necesar să se dizolve liofilizatul într-un solvent special (5 ml). Pentru aceasta, se poate utiliza apă pentru injectare sau soluție de clorură de sodiu (0,9%). Procedura de injectare se efectuează lent - aproximativ 5-15 minute.

Când se utilizează medicamentul sub formă de perfuzie, liofilizatul este, de asemenea, dizolvat - mai întâi în apă pentru injecție (5 ml), iar apoi soluția rezultată este transferată într-un recipient cu clorură de sodiu (soluție 0,9%; 100 ml) sau soluție de glucoză (5%; 100 ml). Înainte de începerea perfuziei, este necesară o evaluare vizuală a dizolvării pulberii pentru a exclude prezența sedimentelor și o modificare a culorii lichidului, precum și a transparenței acestuia. Medicamentul (în cantitate de 100 ml) se administrează pe o perioadă de 15-30 de minute și se utilizează timp de 4 ore.

Este interzisă păstrarea soluției preparate care nu este utilizată în timpul procedurii.

Utilizați Geerdine în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate studii privind siguranța Geerdin la femeile gravide, prin urmare, utilizarea sa este interzisă în această perioadă.

Nu există informații despre pătrunderea componentei active în laptele matern. Nici testele corespunzătoare nu au fost efectuate, așadar medicamentul nu este prescris nici în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la rabeprazol, precum și la benzimidazoli substituiți sau la alte componente ale medicamentului;
• Nu se combină cu atazanavir;
• Deoarece nu există suficientă experiență privind utilizarea medicamentelor la copii, utilizarea la această grupă de vârstă este contraindicată.

Efecte secundare Geerdine

Medicamentul provoacă adesea reacții adverse moderate până la ușoare, care dispar destul de repede:

• boli invazive și infecțioase: apariția proceselor infecțioase sau dezvoltarea pneumoniei interstițiale;
• reacții ale limfei și fluxului sanguin sistemic: dezvoltarea neutro-, pancito-, trombocito-, leucopeniei, limfopeniei și eritrocitopeniei, precum și leucocitozei, anemiei (inclusiv forma hemolitică) și agranulocitozei;
• tulburări imunitare: uscăciunea gurii, mucoase, erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate (inclusiv șoc), simptome anafilactoide, umflarea feței, urticarie, dificultăți de respirație și scăderea tensiunii arteriale. Se observă, de asemenea, manifestări generale ale alergiilor acute, care dispar de obicei după întreruperea administrării medicamentului;
• tulburări metabolice: dezvoltarea hiponatremiei sau hipomagneziemiei, precum și a anorexiei;
• reacții psihice: senzație de excitație, somnolență, confuzie și nervozitate, precum și insomnie, delir, depresie și comă;
• manifestări din partea sistemului nervos: amețeli, astenie, senzație de dezorientare, dureri de cap, senzație de slăbiciune la nivelul membrelor și amorțeală, precum și hipoestezie, tulburări de vorbire și slăbire a forței de prindere;
• tulburări ale organelor vizuale: probleme de vedere și creșterea presiunii intraoculare;
• disfuncție vasculară: creșterea presiunii, apariția edemelor periferice și a palpitațiilor;
• reacții ale sistemului respirator: bronșită și faringită cu glosită și sinuzită, precum și nas curgător cu tuse, spasme bronșice și edem Quincke;
• tulburări gastrointestinale: greață, constipație, dureri abdominale, balonare, vărsături, diaree, eructații și simptome dispeptice. În plus, se dezvoltă uscăciune a mucoaselor și erupții cutanate la nivelul gurii, stomatită, candidoză, gastrită, esofagită cu enterită, arsuri la stomac și cheiloză. Există o senzație de greutate și plenitudine în stomac, tulburări ale papilelor gustative și hemoroizi;
• probleme cu ficatul, precum și cu sistemul biliar: dezvoltarea hepatitei (și a formei sale fulminante), icter și encefalopatie hepatică (rareori apare la persoanele cu ciroză hepatică), în plus, tulburări funcționale hepatice;
• manifestări din stratul subcutanat și piele: apariția eritemului (și de tip poliform), erupții cutanate, mâncărime, sindromul TEN și Stevens-Johnson, precum și hiperhidroză, manifestări generale acute de alergie și reacții buloase;
• reacții ale mușchilor și structurii osoase: dezvoltarea rabdomiolizei, artralgiei sau mialgiei, precum și crampe la nivelul picioarelor, dureri de spate sau dureri nespecifice;
• afecțiuni ale organelor urinare și renale: nefrită tubulointerstițială, boli infecțioase ale tractului urinar și insuficiență renală acută;
• tulburări în funcționarea organelor de reproducere: se observă erecție crescută și ginecomastie;
• manifestări locale și tulburări sistemice: apariția durerii în stern și spate, senzație de slăbiciune, stare generală de rău, febră, sete și căldură, precum și astenie, hiperhidroză, frisoane, alopecie și sindrom asemănător gripei, precum și reacții la locul injectării;
• date ale testelor de laborator: creșterea AST și ALT (enzime hepatice), GGT, colesterolului total și bilirubinei, precum și a fosfatazei alcaline, trigliceridelor, CPK, TSH și azotului ureic cu acid uric. În plus, se observă hiperamonemie, proteinurie și, odată cu aceasta, o creștere a greutății și a nivelului de glucoză în urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Rabeprazolul este metabolizat de sistemul enzimatic hepatic CYP-450, inclusiv CYP2C19 și CYP3A4. Substanța nu prezintă interacțiuni medicamentoase sau farmacocinetice semnificative cu fenitoina, diazepamul, warfarina sau teofilina (toate fiind metabolizate de sistemul CYP-450).

Interacțiuni cauzate de inhibarea proceselor de secreție a acidului gastric.

Rabeprazolul sodic promovează o reducere puternică și pe termen lung a producției de acid clorhidric. Drept urmare, substanța poate interacționa cu medicamente a căror absorbție depinde de nivelul pH-ului gastric. Atunci când se combină Geerdin cu itraconazol sau ketoconazol, este posibilă o scădere a valorilor plasmatice ale acestuia din urmă, iar atunci când se combină cu digoxină, dimpotrivă, se observă o creștere a acestuia din urmă. Prin urmare, persoanele care combină medicamentele menționate mai sus cu rabeprazol necesită monitorizare constantă în timpul tratamentului - pentru a ajusta dozele în timp.

Combinația de atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) cu omeprazol (40 mg o dată pe zi) sau atazanavir (400 mg) cu lansoprazol (60 mg o dată pe zi) reduce semnificativ ASC a atazanavirului. Absorbția acestei componente depinde de pH. Rezultate similare pot fi așteptate și în cazul altor inhibitori ai pompei de protoni. Prin urmare, aceștia (inclusiv rabeprazolul) nu trebuie utilizați împreună cu atazanavir.

Când este combinat cu alimente care conțin o cantitate mică de grăsime, absorbția rabeprazolului nu se modifică. Când este utilizat împreună cu preparate grase, absorbția poate încetini cu peste 4 ore, dar gradul acesteia, precum și concentrația maximă a substanței, nu se modifică.

Studiile in vitro au arătat că rabeprazolul încetinește metabolismul ciclosporinei. Rata de inhibare în acest caz este similară cu nivelul de inhibare al omeprazolului.

Medicamente a căror combinație cu componenta rabeprazol este interzisă: sulfat de atazanavir - deoarece efectul său medicinal poate fi slăbit. Proprietățile antisecretorii ale rabeprazolului cresc indicele de aciditate gastrică și reduc solubilitatea sulfatului de atazanavir, drept urmare scade și nivelul plasmatic al acestuia.

Medicamente care trebuie utilizate cu precauție:

• digoxină și metildigoxină - nivelurile acestora în sânge pot crește. Efectul antisecretor al Geerdin contribuie la creșterea pH-ului gastric, ceea ce accelerează absorbția substanțelor menționate mai sus;
• gefitinib și itraconazol - este posibilă o scădere a nivelurilor acestor componente în sânge. Creșterea nivelului pH-ului în stomac duce la încetinirea absorbției acestor elemente;
• medicamente antiacide care conțin aluminiu și magneziu - atunci când rabeprazolul este combinat cu medicamente antiacide, se observă o scădere a nivelului acestei substanțe.

[ 1 ], [ 2 ]

Conditii de depozitare

Geerdin nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Temperatura maximă – 25°C.

[ 3 ]

Termen de valabilitate

Geerdin poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.