Gatispan

Gatispan este un medicament din categoria chinolone/fluorochinolone. Are un spectru larg de acțiune antibacteriană.

[ 1 ]

Indicaţii Gatispan

Este indicat pentru eliminarea patologiilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microbi sensibili la componenta activă a medicamentului - gatifloxacina. Printre acestea:

• procese infecțioase în sistemul urinar: cistită și prostatită, precum și pielonefrită în formă acută sau cronică;
• procese infecțioase cronice în tractul urinar;
• procese infecțioase în organele respiratorii: forme acute de sinuzită și bronșită, precum și abcese pulmonare și pneumonii, precum și exacerbarea BPOC și a fibrozei chistice;
• procese infecțioase în țesuturile moi și piele;
• procese infecțioase în articulații și oase;
• boli cu transmitere sexuală (uretrită, proctită și, de asemenea, cervicită).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate. Un blister conține 5 comprimate. Pachetul conține 1-5 sau 10 blistere.

Farmacodinamica

Principalul ingredient activ al medicamentului este gatifloxacina, care are o gamă largă de acțiune antibacteriană. Este activă împotriva majorității bacteriilor gram-negative și gram-pozitive. Proprietățile medicamentului sunt realizate prin intermediul ADN-girazei (o enzimă care participă la replicarea ADN-ului, care provoacă dezvoltarea infecției), precum și a topoizomerazei IV (o enzimă care acționează ca principal motor în diviziunea celulelor bacteriene - separă cromozomii ADN). Gama de acțiune a Gatispan include agenți patogeni rezistenți la cefalosporine cu peniciline și aminoglicozide, precum și microbi cu proprietăți multirezistente.

Este activ împotriva următoarelor bacterii gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococ (inclusiv tulpini sensibile și rezistente la penicilină), Staphylococcus saprophyticus, streptococi din grupele C, G și F, Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină) și Streptococcus agalactiae. De asemenea, combate microbii gram-negativi: bacilul gripal (și cu tulpini producătoare de β-lactamază), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (și cu tulpini producătoare de β-lactamază), Moraxella catarrhalis (și cu tulpini producătoare de β-lactamază), Proteus mirabilis și Acinetobacter iwoffii, precum și Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri și Enterobacter cloacae, precum și Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris și bacilul lui Morgan. Pe lângă alți microbi: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Chlamydophila pneumoniae.

Medicamentul prezintă, de asemenea, o activitate pronunțată împotriva anaerobilor, inclusiv peptostreptococilor.

[ 2 ]

Farmacocinetica

Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului sunt liniare (în cazul utilizării în doze de 200-800 mg timp de 2 săptămâni) și nu depind de intervalul de timp de utilizare.

Medicamentul este absorbit eficient prin tractul gastrointestinal după administrare orală. Indicele de biodisponibilitate absolută este de 96%. Concentrația plasmatică maximă apare de obicei la 1-2 ore după administrare.

Aproximativ 20% din gatifloxacină este sintetizată cu proteinele plasmatice (indiferent de concentrația substanței). Componenta cu activitate ridicată este distribuită în interiorul organismului - în țesuturile acestuia: mucoasa bronșică, colul uterin, macrofagele alveolare, precum și în vagin. Datorită ratei mari de distribuție a substanței în țesuturi, medicamentul se acumulează rapid în organele țintă.

În organism, substanța suferă o biotransformare limitată. Aproximativ 1% din doză este excretată sub formă de produși de descompunere ai metil-etilendiaminei și etilendiaminei (împreună cu urina), iar alte 5% sunt excretate prin fecale. Aproximativ 70% din substanță este excretată prin rinichi - în primele 48 de ore, neschimbată.

Există unele diferențe în farmacocinetica medicamentului la femei. O creștere a concentrației maxime (+21%) și a ASC 0- (+32%) a fost înregistrată atunci când este administrat de femei în vârstă. În același timp, la fetele tinere se observă o excreție lentă a medicamentului.

[ 3 ]

Dozare și administrare

Înainte de începerea tratamentului cu Gatispane, trebuie efectuat un test de sensibilitate a pielii.

Gatispan se administrează zilnic, prin perfuzie intravenoasă. Cantitatea de medicament și durata utilizării acestuia depind de tipul și severitatea leziunii infecțioase.

• Pentru a trata o exacerbare a bronșitei cronice, se prescriu 400 mg de Gatispan timp de o săptămână.
• Pentru sinuzita acută, se prescriu 400 mg de Gatispan timp de zece zile.
• Pentru pneumonia dobândită în comunitate, se prescrie Gatispan 400 mg timp de 1-2 săptămâni.
• Pentru leziunile infecțioase necomplicate ale sistemului urinar, se utilizează 200-400 mg de Gatispan ca injecție unică sau pe parcursul a trei zile.
• În cazul leziunilor infecțioase complicate ale sistemului urinar, se utilizează 400 mg de Gatispan timp de o săptămână.
• Pentru pielonefrita acută, se prescriu 400 mg de Gatispan timp de o săptămână.
• Pentru tratamentul gonoreei uretrale la pacienții de sex masculin, se utilizează o singură administrare de 400 mg de Gatispan.
• Pentru tratamentul gonoreei endocervicale și rectale la paciente, se utilizează o singură administrare de 400 mg de Gatispan.

Gatispan trebuie administrat oral - în doză de 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de severitatea procesului infecțios, de indicații și, de asemenea, de eficacitatea medicamentului.

Doza inițială nu necesită ajustare la persoanele cu insuficiență renală. Dozele ulterioare sunt ajustate în funcție de nivelul CC.

Utilizați Gatispan în timpul sarcinii

Utilizarea Gatispanei este interzisă femeilor însărcinate.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: perioada de alăptare, intoleranța la componenta activă a medicamentului sau la alte fluorochinolone, precum și vârsta sub 18 ani și deficitul de G6PD în organism.

Efecte secundare Gatispan

Administrarea comprimatelor poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• organe ale sistemului digestiv: dureri abdominale, greață cu vărsături, constipație, simptome dispeptice, balonare, dezvoltarea anorexiei, gingivitei, stomatitei, gastritei sau glositei, precum și sângerări în tractul gastrointestinal și candidoză orală;
• Organe SNC și SNP: dureri de cap, precum și amețeli, apariția migrenelor, precum și insomnie și alte tulburări de somn, precum și dezvoltarea nervozității, senzației de anxietate sau somnolență, a unei stări de excitație. În plus, pot apărea crampe musculare la nivelul picioarelor, parestezii, apariția confuziei, paranoia, sindromul depresiv, atacurile de panică și depersonalizarea. De asemenea, pot apărea ataxie, fotofobie, fotosensibilitate oculară, hiperestezie, sentiment de ostilitate, tulburări vizuale și, odată cu acestea, tulburări ale receptorilor gustativi și olfactivi și dezvoltarea polineuropatiei;
• sistemul cardiovascular: bradicardie cu tahicardie și creșterea tensiunii arteriale;
• Sistemul musculo-scheletic: dureri la nivelul oaselor și articulațiilor și, în plus, un risc crescut de ruptură a tendoanelor;
• sistemul respirator: hiperventilație, precum și spasme bronșice;
• alergii: umflarea feței, precum și a mucoasei orale cu limba, de asemenea, umflarea generalizată, apariția erupțiilor maculopapulare sau veziculobuloase;
• altele: senzație de sete, dureri în piept sau în urechi, precum și apariția hematuriei, hipoglicemiei sau vaginitei, precum și febră. În plus, apariția sângerărilor uterine și a pielii uscate.

[ 4 ]

Supradozaj

Nu au existat raportări de supradozaj de droguri.

În caz de supradozaj accidental, este necesar un tratament care vizează eliminarea simptomelor afecțiunii. Se efectuează lavaj gastric și, dacă este necesar, o procedură de terapie hidratantă. Hemodializa nu este foarte eficientă pentru excreția gatifloxacinei - doar aproximativ 14% din medicament poate fi eliminat în 4 ore. Diureza forțată, de asemenea, nu este foarte utilă - aproximativ 11% din medicament poate fi eliminat în 8 zile.

Este necesară monitorizarea atentă a stării pacienților, inclusiv efectuarea regulată de electrocardiografie. La primele semne de supradozaj, trebuie inițiat imediat un tratament simptomatic și de susținere.

Este important să se mențină echilibrul apei și electroliților în organism.

Hemodializa este considerată ineficientă: maximum 14% din cantitatea totală de medicament administrată este eliminată din fluxul sanguin în decurs de patru ore. În cazul dializei peritoneale staționare continue, 11% este eliminată în decurs de opt zile.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării medicamentului pentru diabet (persoane care utilizează medicamente antidiabetice orale), nivelul zahărului din sânge se poate modifica. Prin urmare, aceste persoane trebuie să monitorizeze constant nivelurile de glucoză.

Persoanele care utilizează suplimente alimentare (care conțin zinc, fier sau magneziu), antiacide care conțin aluminiu/magneziu, precum și sulfați de fier, trebuie să ia Gatispan cu 4 ore înainte de utilizarea produselor menționate mai sus.

Ca urmare a asocierii cu probenecid, rata de excreție a gatifloxacinei crește. Asocierea cu warfarină nu afectează parametrii de coagulare a sângelui, dar deoarece fluorochinolonele individuale pot crește proprietățile acesteia (la fel ca și alte anticoagulante indirecte), este necesară monitorizarea principalilor parametri de coagulare a sângelui.

Utilizarea combinată a medicamentului și a diferitelor AINS poate crește manifestarea efectelor secundare din sistemul nervos central.

Se recomandă prudență la asocierea Gatispana cu antipsihotice, cisapridă și eritromicină.

Utilizarea concomitentă cu digoxină nu afectează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale gatifloxacinei, însă persoanele care iau digoxină trebuie monitorizate de un medic pentru a observa prompt apariția simptomelor de toxicitate. În cazul apariției primelor semne de intoxicație cu digitalică, este necesară determinarea nivelurilor serice de digoxină și apoi ajustarea dozei medicamentului.

Gatispan nu afectează ratele de clearance sistemic după injectarea intravenoasă de midazolam. O singură injecție intravenoasă de midazolam la o doză de 0,0145 mg/kg nu modifică proprietățile cinetice ale Gatispan.

Administrarea combinată de Gatispan și Teofilină nu a avut nicio influență reciprocă a medicamentelor.

Combinația de Gatispane și Gliburidă (o dată pe zi) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 nu a afectat parametrii farmacologici ai medicamentelor: nivelurile de zahăr din sânge nu s-au modificat.

Eliminarea Gatispanului din fluxul sanguin este crescută atunci când este administrat în combinație cu Probenecid.

La pacienții tratați cu Warfarină, administrarea concomitentă de Gatispand nu a provocat modificări semnificative ale coagulării sângelui. Cu toate acestea, într-o astfel de situație, este necesară monitorizarea indicelui de protrombină.

S-a constatat că asocierea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene și a chinolonelor poate duce la apariția convulsiilor și a tulburărilor sistemului nervos central.

Combinația de Gatispane cu antidepresive triciclice, medicamente fenotiazinici, precum și eritromicină și cisapridă crește riscul de aritmie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Conditii de depozitare

Gatispana se păstrează într-un loc ferit de lumina soarelui și de umiditate. Locul trebuie să fie inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Gatispan poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.