Gatifloxacină

Antibioticele nu sunt degeaba numite una dintre cele mai mari realizări ale omenirii, deoarece este dificil să numărăm chiar și câți oameni au salvat vieți și le-au redat sănătatea. O atenție deosebită trebuie acordată medicamentelor antimicrobiene din grupul fluorochinolonelor, deoarece acestea sunt medicamentele care vin în ajutor în cazurile severe de patologii bacteriene, cu răni purulente și abcese, atunci când alte medicamente nu sunt suficient de eficiente. Una dintre cele mai populare fluorochinolone este medicamentul antibacterian „Gatifloxacină” cu substanța activă cu același nume.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaţii Gatifloxacină

Medicamentul antimicrobian „Gatifloxacină” are un spectru larg de activitate antibacteriană. În acest sens, și-a găsit o largă aplicare în terapia patologiilor infecțioase și inflamatorii de severitate moderată și severă. Pentru administrarea sa este suficient ca microflora patogenă să fie sensibilă la substanța activă a medicamentului.

Acest medicament este utilizat pentru a trata următoarele boli:

• Leziune infecțioasă a organelor respiratorii
  • utilizat pentru tratamentul bronșitei: terapia bronșitei acute și cronice în stadiul acut,
  • inflamația plămânilor (pneumonie),
  • fibroză chistică, în care mucusul gros se acumulează în plămâni, ceea ce face dificilă respirația.
• Patologii infecțioase ale organelor ORL
  • stadiul acut al sinuzitei,
  • sinuzită,
  • cazuri severe de otită (inflamația urechii medii), eustachită (inflamație localizată în tubul auditiv) și alte boli similare,
• Patologii bacteriene care afectează rinichii și tractul urinar:
  • infecții complicate și necomplicate, cum ar fi inflamația rinichilor (pielonefrită și glomerulonefrită), inflamația vezicii urinare (cistită) și a prostatei (prostatită).
• Leziuni infecțioase ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv răni purulente,
• Infecții care afectează oasele și articulațiile.
• Proces inflamator infecțios în sistemul genitourinar
  • Se utilizează pentru tratarea diferitelor tipuri de gonoree la persoanele de ambele sexe: femei cu gonoree vaginală (endocervicală) și rectală, bărbați cu patologie uretrală necomplicată,
  • infecții urogenitale la pacientele de sex feminin.

Cu ajutorul „Gatifloxacinei” este posibilă combaterea Mycobacterium tuberculosis, microorganismul patogen Helicobacter pylori, care provoacă patologii inflamatorii ale tractului gastrointestinal (gastrită, duodenită, ulcer gastric și ulcer duodenal), complicații postoperatorii.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formularul de eliberare

În farmacii, medicamentul antimicrobian „Gatifloxacină” poate fi găsit sub două forme:

• Sub formă de tablete, a căror doză este fie de 0,2, fie de 0,4 mg.

Comprimatele filmate sunt ambalate în blistere a câte 10 bucăți.

• Sub formă de soluție perfuzabilă în flacoane de 0,2 sau 0,4 l.

Fiecare flacon de medicament este plasat într-un ambalaj separat.

Substanța activă a medicamentului, sub orice formă de eliberare, este gatifloxacina fluorochinolonă de a patra generație.

Forma de tabletă a medicamentului conține următorii excipienți:

• amidon,
• celuloză,
• fosfat hidrogenat de calciu,
• para-hidroxibenzoat de propil
• metil para-hidroxibenzoat de sodiu,
• acid stearic,
• glicolat de amidon sodic,
• PEG 6000,
• talc,
• stabilizator hidroxipropilmetilceluloză,
• colorant alimentar alb dioxid de titan,
• Emollient pentru învelișul tabletei, ftalat de dibutil.

Componente suplimentare ale soluției:

• acid clorhidric,
• hidroxid de magneziu
• dextroză
• apă pentru injecții.

Excipienții medicamentelor acționează de obicei ca materiale de construcție sau conservanți și nu au efect terapeutic. Cu toate acestea, trebuie luați în considerare în caz de hipersensibilitate. La urma urmei, intoleranța la cel puțin o componentă din întreaga compoziție a medicamentului este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului, deoarece poate duce la consecințe grave.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacodinamica

„Gatifloxacina” este un antibiotic fluorochinolon de generația a patra, al cărui efect terapeutic diferă de cel al altor antibiotice populare cu spectru îngust și larg (peniciline, cefalosporine, tetracicline, aminoglicozide, macrolide).

Microorganismele se reproduc prin divizarea celulelor. Enzimele topoizomerază IV și ADN girază, produse chiar de microorganisme, participă la acest proces. Datorită lor, cromozomii se divid, iar noua celulă dobândește proprietățile celulei-mamă.

Gatifloxacina are capacitatea de a inhiba producerea acestor enzime, iar procesul de reproducere a microorganismelor patogene se diminuează.

Gatifloxacina are un spectru larg de activitate antibacteriană și este eficientă chiar și împotriva microorganismelor insensibile la alte tipuri de AMP. Nu prezintă rezistență încrucișată cu alte antibiotice.

Bacterii sensibile la gatifloxacină:

• gram-pozitiv - Staphylococcus aureus, infecție pneumococică, Streptococcus pyogenes (agent cauzator al amigdalitei, reumatismului, glomerulonefritei)
• gram-negative - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, infecție gonococică

Acestea prezintă o sensibilitate relativă:

• gram-pozitivi - streptococi (soiuri: milieribus, mitis, agalactia, disgalaxie), stafilococi (soiuri: kochni epidermidis, hemolitic, saprofit, hominis, simulans), corynebacterium (agentul cauzator al difteriei)
• gram-negative – bacilul tusei convulsive, Klebsiella oxytoca (agentul cauzator al patologiilor inflamatorii ale intestinelor și sistemului urinar), enterobacterii (varietăți: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis și vulgaris, morganella providencia (rettgeri și stuartii).

Majoritatea anaerobelor prezintă, de asemenea, o sensibilitate relativă la gatifloxacină: bacteroides (specii: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacterii, porphyromonas (specii: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacterii, clostridii (perfringens și ramosum).

Agenți patogeni considerați atipici și care rămân sensibili la gatifloxacină: chlamydia (pneumoniae și trachomatis - agenți patogeni ai pneumoniei dobândite în comunitate și chlamydia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila și Coxiella burnetii (agenți cauzatori ai pneumoniei și febrei Q) sunt considerate relativ sensibile.

Bacteriile rezistente la beta-lactamicele AMP și macrolide nu dezvoltă rezistență la gatifloxacină.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe destul de rapid atunci când este administrat oral, pătrunzând în diverse țesuturi și fluide corporale. Concentrația maximă de gatifloxacină în sânge se observă în perioada de la 1 la 2 ore după administrarea medicamentului. Biodisponibilitatea substanței active este mai mare de 95%.

Doar o cincime din medicament se leagă de proteinele din sânge, astfel încât conținutul său în țesuturi poate fi semnificativ mai mare decât în plasma sanguină.

Concentrații mari ale medicamentului se găsesc în țesutul bronhial și pulmonar, în urechea medie și sinusurile paranazale, în diferite straturi ale pielii, prostatei, mucoaselor și țesuturilor organelor genitale feminine interne. Pe lângă sânge, antibioticul se găsește și în spermă, bilă și laptele matern.

Doar o cantitate mică de gatifloxacină este metabolizată, iar metaboliții sunt ulterior excretați în urină. Aproximativ 70% din substanța activă este excretată din organism prin rinichi în forma sa originală. Timpul de înjumătățire al medicamentului variază între 7 și 14 ore.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dozare și administrare

Comprimatele de gatifloxacină au câștigat o popularitate mai mare decât soluția utilizată pentru administrarea intravenoasă prin perfuzare. Comprimatele pot fi administrate oricând, aportul de alimente nu le afectează eficacitatea. Comprimatele se înghit întregi cu apă.

Pentru majoritatea patologiilor infecțioase, Gatifloxacina este prescrisă în doză de 400 mg pe zi. Doza zilnică poate fi administrată o singură dată, așa cum este recomandat pentru gonoreea necomplicată, sau împărțită în 2 doze de 0,2 g.

Cursul tratamentului durează de obicei 10 zile. În cazul sinuzitei acute, terapia poate dura până la 2 săptămâni.

Tratamentul cistitei necesită o doză zilnică mai mică (0,2 g) și o durată a terapiei (3 zile).

Pentru pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei în timpul tratamentului pe termen lung sau al administrării de două ori pe zi.

Soluția perfuzabilă în flacoane (1 ml - 2 mg gatifloxacină) se utilizează pentru administrare intravenoasă lentă în patologii severe, precum și dacă nu este posibilă efectuarea terapiei cu comprimate. Timpul de picurare este de 1 oră. Se administrează o dată pe zi. Soluția poate fi amestecată cu soluție de dextroză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer. Este obligatoriu un test cutanat pentru toleranță.

Pentru cistită și gonoree, este suficientă o singură perfuzie cu medicamentul într-o doză de 400 ml. Pentru tratamentul altor patologii, picăturile se administrează o dată pe zi timp de 7-10 zile.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Utilizați Gatifloxacină în timpul sarcinii

Antibioticul „Gatifloxacin” are o bună capacitate de penetrare, fiind prezent în diverse țesuturi și fluide. Astfel, poate pătrunde în bariera placentară protectoare, ajungând în corpul fătului, ceea ce poate provoca daune ireparabile. Aceleași consecințe pot fi așteptate dacă gatifloxacina intră în corpul bebelușului cu laptele matern.

În legătură cu cele de mai sus, medicamentul este interzis pentru utilizare în tratamentul femeilor însărcinate și al mamelor care alăptează. Apropo, nu este utilizat nici în pediatrie.

Contraindicații

În afară de sarcină, alăptare și copilărie, precum și de hipersensibilitate la componentele principale și auxiliare ale Gatifloxacinei, medicamentul nu are alte contraindicații pentru utilizare.

Antibioticul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care suferă de diabet zaharat.

[ 27 ]

Efecte secundare Gatifloxacină

În majoritatea cazurilor, apariția efectelor secundare ale medicamentului nu provoacă daune semnificative sănătății pacientului și nu necesită întreruperea administrării acestuia. Cele mai frecvente simptome în timpul tratamentului cu gatifloxacină sunt: greață, vaginită, diaree, dureri de cap și amețeli, durere și iritație la locul injectării.

Mai rar, pacienții se plâng de apariția unor simptome neplăcute din cauza:

• sistemul cardiovascular (palpitații, creșterea tensiunii arteriale),
• tractul digestiv (durere epigastrică, constipație, vărsături, balonare, inflamația membranelor mucoase ale gurii și stomacului, apariția erupțiilor cutanate și a ulcerelor în cavitatea bucală),
• sistemul musculo-scheletic (artralgie, dureri spastice în mușchii picioarelor),
• sistemul nervos (creșterea excitabilității și a anxietății, tulburări de somn, confuzie, afectarea sensibilității corporale, tremor etc.),
• piele (uscăciune, mâncărime și erupții cutanate, hiperhidroză),
• metabolism (sete intensă, sindrom de edem, creșterea glicemiei).

În plus, pot fi observate reacții alergice, dureri în piept și spate, frisoane, febră, dificultăți de respirație, vedere încețoșată, tinitus, modificări ale percepției gustului, disurie. În cazul utilizării prelungite, este posibilă o încălcare a microflorei organismului, prin urmare, în paralel cu antibioticul, sunt prescrise medicamente pentru restabilirea acesteia.

[ 28 ]

Supradozaj

Dacă medicamentul este utilizat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp, pot apărea următoarele simptome, indicând o supradoză: greață și vărsături, letargie, respirație superficială și rară, tremor în corp, convulsii, tulburări de conștiență, psihoză.

Tratamentul supradozajului administrat oral constă în îndepărtarea reziduurilor de medicament din stomac. Aceasta necesită inducerea vărsăturilor sau clătirea stomacului cu apă ușor sărată. Apoi se administrează tratament simptomatic.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul tratamentului cu Gatifloxacină, nu se recomandă consumul de alcool sau medicamente care conțin alcool. De asemenea, este necesar să se evite utilizarea Gatifloxacinei în același sistem cu alte medicamente.

Absorbția antibioticului este afectată negativ de administrarea de antiacide, complexe de vitamine și minerale, preparate de zinc și medicamente care conțin sulfat de fier. Prin urmare, este recomandabil să se respecte un interval de 2 ore între administrarea de gatifloxacină și medicamentele menționate mai sus.

Utilizarea concomitentă a fluorochinolonei cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) poate duce la creșterea excitabilității SNC și la apariția convulsiilor.

Utilizarea concomitentă de gatifloxacină și digoxină duce adesea la o creștere a concentrației acesteia din urmă. Prin urmare, doza medicamentului cardiac trebuie redusă în timpul terapiei cu antibiotice.

Probenecidul poate crește biodisponibilitatea gatifloxacinei, ceea ce necesită ajustarea dozei de antibiotic.

Terapia antibacteriană pentru pacienții cu diabet zaharat care sunt obligați să ia medicamente hipoglicemiante trebuie efectuată cu monitorizarea constantă a nivelului de glucoză din sânge.

Monitorizarea coagulării trebuie efectuată în timpul tratamentului concomitent cu warfarină și gatifloxacină. Potențială creștere a acțiunii anticoagulante.

Tratamentul trebuie administrat cu precauție la pacienții vârstnici și la femeile cu patologii cardiovasculare. Există riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Conditii de depozitare

Producătorul recomandă depozitarea medicamentului la temperatura camerei, ferit de umiditate și căldură. Evitați expunerea la lumina directă a soarelui. La temperaturi ale aerului peste 25 de grade, durata de valabilitate a agentului antibacterian poate scădea din cauza deteriorării premature a medicamentului.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Medicamentul nu este utilizat pentru tratarea copiilor și nu au fost efectuate studii în acest domeniu, așa că chiar și o doză mică de medicament, administrată accidental de un copil, poate avea probabil consecințe periculoase.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului în ambalajul original, în condiții corespunzătoare, este de 2 ani. Este interzisă utilizarea antibioticului după data de expirare.

Soluția trebuie utilizată imediat după deschiderea flaconului. Orice resturi trebuie aruncate.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]