Finlepsină

Finlepsina este un medicament din grupul anticonvulsivant. Este un derivat al dibenzazepinei, care are efecte antipsihotice, antidepresive, analgezice și antidiuretice.

Eficacitatea terapeutică a medicamentului se dezvoltă în cazul crizelor epileptice combinate, precum și simple, pe fondul cărora se poate observa generalizare de natură secundară etc. În timpul utilizării medicamentului, se observă o atenuare a semnelor de depresie, agresivitate, anxietate și iritabilitate.

[ 1 ]

Indicaţii Finlepsină

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• nevralgie;
• diferite tipuri de epilepsie;
• durere asociată cu tulburări nervoase la diabetici;
• sevrajul alcoolic;
• diverse forme de tulburări convulsive – atacuri, spasme etc.;
• tulburări psihotice.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare. Într-o cutie - 3, 4 sau 5 astfel de plăci.

[ 4 ]

Farmacodinamica

Sub influența medicamentului, activitatea canalelor de Na dependente de potențial este blocată, ceea ce ajută la stabilizarea pereților neuronilor supraexcitați, reduce conducerea impulsurilor prin sinapse și încetinește descărcările neuronale seriale.

Există, de asemenea, o reducere a volumului de glutamat (un aminoacid neurotransmițător) eliberat de organism, ceea ce prezintă un efect excitator, contribuind astfel la scăderea pragului convulsivant al sistemului nervos, ceea ce reduce în cele din urmă riscul de a dezvolta o criză epileptică.

[ 5 ]

Farmacocinetica

Medicamentul are o rată de absorbție scăzută, dar este completă; gradul de absorbție nu este legat de aportul alimentar. Nivelul necesar al medicamentului în organism este observat timp de 12 ore, iar efectul său terapeutic este menținut timp de 4-5 ore.

Medicamentul atinge valori de echilibru în plasmă după 7-14 zile de tratament. Însă acești indicatori pot varia în funcție de caracteristicile proceselor metabolice ale pacientului: autoinducția sistemelor enzimatice intrahepatice, heteroinducția altor medicamente utilizate în combinație, mărimea porției, starea pacientei și durata tratamentului. S-a stabilit că carbamazepina traversează placenta și se excretă în laptele matern.

Procesele metabolismului medicamentelor se realizează în interiorul ficatului, cu formarea principalelor componente metabolice: carbamazepin-10,11-epoxid, care are o activitate pronunțată, precum și un conjugat și acid glucuronic, care nu are activitate. În timpul proceselor metabolice, se formează un element metabolic activ - 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridan, care își poate induce propriul metabolism.

Excreția are loc în principal prin urină; o parte este eliminată prin fecale.

[ 6 ]

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris pentru administrare orală, indiferent de aportul alimentar.

În timpul epilepsiei, Finlepsin este utilizat în monoterapie. În cazurile în care este adăugat la tratamentul antiepileptic, acest lucru se face treptat, cu o monitorizare strictă a dozelor. Dacă se omite un comprimat, acesta trebuie administrat imediat după ce se amintește (dar administrarea unei a doua doze este interzisă).

Inițial, medicamentul se administrează într-o doză de 0,2-0,4 g pe zi. După aceea, doza poate fi crescută treptat pentru a obține rezultatul optim. Doza de întreținere pe zi este de 0,8-1,2 g (această doză se împarte în 1-3 utilizări). Nu se pot administra mai mult de 1600-2000 mg de medicament pe zi.

Dozajul pentru un copil este determinat în funcție de vârsta sa. Cu toate acestea, dacă nu poate înghiți comprimatul întreg, acesta poate fi zdrobit, mestecat sau dizolvat într-o cantitate mică de apă.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani, utilizați o doză de 0,1-0,2 g, crescând treptat pentru a obține efectul optim.

Persoanele cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani necesită o doză zilnică de 0,2 g, apoi aceasta este crescută treptat.

Un copil cu vârsta cuprinsă între 11 și 15 ani trebuie să ia inițial 0,1-0,3 g de medicament. Apoi, doza este crescută treptat cu 0,1 g până când se obține efectul terapeutic necesar.

Doze medii de întreținere pe zi:

• 1-5 ani – 0,2-0,4 g;
• 6-10 ani – în intervalul 0,4-0,6 g;
• 11-15 ani – 0,6-1 g (împărțit în mai multe doze).

Durata ciclului de tratament este determinată direct de caracteristicile personale ale pacientului și de indicațiile medicale. În orice situație, medicul curant trebuie să ia o decizie cu privire la regimul de tratament. Adesea, opțiunea de reducere a dozei sau de anulare a medicației este luată în considerare atunci când pacientul nu a avut crize timp de 2-3 ani.

La întreruperea tratamentului, trebuie efectuată o reducere treptată a dozei pe parcursul a 1-2 ani; parametrii EEG trebuie monitorizați continuu. La copii, trebuie luată în considerare și creșterea vârstei și a greutății corporale.

În tratamentul altor afecțiuni, doza și durata administrării medicamentului sunt selectate de medic, ținând cont de caracteristicile personale ale pacientului și de severitatea bolii.

Utilizați Finlepsină în timpul sarcinii

Carbamazepina trebuie utilizată cu extremă precauție la femeile gravide cu epilepsie. În testele pe animale, administrarea orală a medicamentului a dus la anomalii.

În cazurile în care o femeie care ia carbamazepină rămâne însărcinată (sau intenționează să conceapă sau dacă este nevoie să utilizeze medicamentul în timpul unei sarcini existente), este necesar să se evalueze cu atenție beneficiul probabil al introducerii substanței și să se compare cu posibilele consecințe (acest lucru se aplică în special primului trimestru de sarcină).

Femeilor cu potențial fertil li se recomandă să utilizeze doar carbamazepină ori de câte ori este posibil.

Este necesară administrarea unor doze minime de medicament care dau rezultate și monitorizarea nivelurilor plasmatice de carbamazepină.

Femeile trebuie informate cu privire la riscul crescut de anomalii congenitale și li se va oferi screening prenatal.

Tratamentul anticonvulsivant eficient nu trebuie întrerupt în timpul sarcinii, deoarece o exacerbare a patologiei poate reprezenta o amenințare atât pentru pacientă, cât și pentru făt.

În timpul sarcinii, o femeie poate prezenta un deficit de vitamina B9. Anticonvulsivantele pot potența acest deficit, motiv pentru care este necesar să se prescrie suplimentar acest element pentru administrare în perioada specificată.

Pentru a preveni tulburările de sângerare la nou-născuți, femeile (în ultimele săptămâni de sarcină) și nou-născuții trebuie să ia vitamina K1.

Există raportări de convulsii sau depresie respiratorie la nou-născuți, precum și diaree, vărsături sau lipsa poftei de mâncare, care pot fi cauzate de carbamazepină.

Carbamazepina se excretă în laptele matern în timpul alăptării (echivalentul a 25-60% din concentrația plasmatică a medicamentului). Este necesară evaluarea atentă a beneficiilor și a posibilelor consecințe ale utilizării medicamentului în timpul alăptării. Alăptarea în paralel cu administrarea de carbamazepină este permisă numai cu condiția ca sugarul să fie monitorizat pentru posibila apariție a efectelor secundare (de exemplu, manifestări epidermice alergice sau somnolență crescută).

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă la componentele medicamentului sau la triciclice;
• tulburări ale proceselor hematopoietice din măduva osoasă;
• porfirie intermitentă în faza activă;
• Bloc AV;
• în asociere cu IMAO sau agenți cu litiu.

Se utilizează cu mare precauție la persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă decompensată, disfuncție renală/hepatică, hiponatremie diluțională, supresia hematopoiezei în măduva osoasă, hiperplazie prostatică, alcoolism în faza activă și valori crescute ale PIO, precum și în combinație cu alte medicamente și la vârstnici.

[ 7 ]

Efecte secundare Finlepsină

Adesea, efectele secundare la administrarea unui medicament apar din cauza depășirii dozei sau a variațiilor semnificative ale nivelurilor de ingredient activ din organism.

În principal, se observă tulburări asociate cu funcția sistemului nervos: ataxie, dureri de cap, slăbiciune sistemică, amețeli, somnolență etc.

Pot apărea semne de alergie, inclusiv eritrodermie, urticarie, erupție epidermică etc.

Printre afecțiunile hematopoietice: eozinofilia, limfadenopatia, trombocitopenia sau leucopenia și leucocitoza.

Există riscul apariției problemelor la nivelul tractului gastrointestinal: xerostomie, vărsături, constipație, greață, diaree, precum și o creștere a acțiunii transaminazelor intrahepatice și a GGT.

Pot apărea leziuni care afectează procesele metabolice și funcția endocrină: retenție de apă, vărsături, edeme, creștere în greutate, hiponatremie etc.

Există posibilitatea unor tulburări în funcționarea sistemului urogenital, a sistemului cardiovascular, a sistemului musculo-scheletic și, de asemenea, a organelor senzoriale.

Supradozaj

Intoxicația cu Finlepsin duce la apariția diferitelor simptome asociate cu tulburări ale sistemului cardiovascular, ale sistemului nervos, precum și ale organelor de simț, ale sistemului respirator și deviații sistemice. Acestea includ dezorientare, halucinații, supresia sistemului nervos central, vedere încețoșată, agitație, comă și somnolență. În plus, pot apărea leșin, tahicardie, edem pulmonar, tensiune arterială anormală, greață, dificultăți de respirație, retenție urinară, vărsături etc.

Se constată că medicamentul nu are antidot, așadar se efectuează acțiuni de susținere în funcție de manifestările dezvoltate. În cazul tulburărilor complexe, pacientul este trimis la spital.

[ 8 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația dintre medicament și substanțe care încetinesc acțiunea CYP3A4 duce la o creștere a nivelului plasmatic al carbamazepinei și la apariția simptomelor negative. Utilizarea împreună cu inductori ai activității CYP3A4 crește de obicei rata proceselor metabolice ale carbamazepinei, reducând indicatorii și efectul medicamentos al acesteia.

Administrarea împreună cu diltiazem, viloxazină, fluvoxamină, precum și verapamil, acetazolamidă, felodipină, cimetidină și dextropropoxifen, precum și desipramină, danazol, nicotinamidă, macrolide (troleandromicină, eritromicină cu claritromicină și josamicină) și azoli individuali (ketoconazol împreună cu itraconazol și fluconazol) poate crește semnificativ concentrațiile de carbamazepină.

Un efect similar se observă și în cazul izoniazidei, sucului de grapefruit, loratadinei cu terfenadină, medicamentelor care inhibă acțiunea proteazei virale și propoxifenului. În astfel de cazuri, este necesară modificarea porției și monitorizarea valorilor plasmatice ale medicamentului.

O creștere sau scădere reciprocă a parametrilor terapeutici se observă atunci când se administrează în combinație cu felbamat.

Teofilina, valpromida și fenobarbitalul administrate împreună cu clonazepam, precum și primidona, cisplatina, oxcarbazepina administrată împreună cu acid valproic, metsuximida, doxorubicina administrată împreună cu fenitoina, precum și rifampicina administrată împreună cu fensuximida și unele medicamente pe bază de plante care conțin sunătoare pot duce la o scădere a nivelului de carbamazepină.

Medicamentul reduce nivelurile plasmatice de alprazolam, haloperidol, ciclosporină cu clobazam, tetraciclină, primidonă cu clonazepam, acid valproic cu etosuximidă și medicamente administrate oral care conțin progesteron cu estrogen.

S-a constatat că tetraciclinele reduc activitatea terapeutică a carbamazepinei.

Administrarea în combinație cu paracetamol crește probabilitatea dezvoltării efectelor toxice asupra ficatului, slăbind în același timp efectul medicamentului.

Combinația cu pimozidă, haloperidol, maprotilină, fenotiazine și triciclice, precum și cu clozapină, tioxantene și molindonă potențează efectul supresor asupra sistemului nervos, reducând efectul anticonvulsivant al Finlepsinei.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Finlepsin trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici, ferit de umiditate și lumina soarelui.

[ 12 ], [ 13 ]

Termen de valabilitate

Finlepsinul poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data punerii în vânzare a substanței terapeutice.

[ 14 ]

Aplicație pentru copii

Copiii pot necesita doze mai mari de medicament (deoarece carbamazepina este eliminată mai repede la aceștia). Finlepsin poate fi prescris la copii de la vârsta de 5 ani.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Carbamazepina, Zagretolul, Aktinervalul, Stazepina cu Carbalepsină retardată și, pe lângă acestea, Apo-Carbamazepina, Storilat, Mazepina cu Zeptol, Tegretolul etc.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Recenzii

Finlepsin primește recenzii destul de contradictorii din partea persoanelor care îl iau sau l-au luat. Există comentarii de la persoane cu epilepsie care spun că medicamentul are un efect negativ asupra abilităților mentale, provoacă tulburări de comunicare în societate și apatie; dar, în același timp, confirmă că eficacitatea sa terapeutică este foarte mare - medicamentul ajută la eliminarea crizelor epileptice.

Există, de asemenea, recenzii despre utilizarea medicamentului pentru atacurile de panică cauzate de prezența în spații închise sau deschise. Terapia ajută adesea la eliminarea panicii, dar există și comentarii despre incapacitatea de a scăpa de instabilitatea mersului.

În general, Finlepsin este încă considerat unul dintre cele mai populare anticonvulsivante, care este eficient în tratarea afecțiunilor indicate în indicații. Medicii spun că acest medicament este cel mai eficient - trebuie doar să urmați cu strictețe toate instrucțiunile medicului cu privire la doza medicamentului și alte afecțiuni.

[ 23 ]