Pharmadipine

Farmadipina este utilizată ca tratament de urgență în caz de criză hipertensivă. În această formă, medicamentul nu trebuie utilizat în regim de tratament de lungă durată.

Indicaţii Pharmadipine

Se recomandă utilizarea în caz de creștere bruscă a tensiunii arteriale – pentru ameliorarea crizelor hipertensive.

Formularul de eliberare

Disponibil în flacoane de 5 sau 25 ml. Un pachet conține 1 flacon.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinamica

Farmadipina are proprietăți hipotensive și antianginoase pronunțate. Previne pătrunderea ionilor de Ca în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor periferice și coronare prin canalele de calciu dependente de potențial lent ale membranelor celulare. Ajută la relaxarea mușchilor vasculari netezi și, de asemenea, elimină diverse spasme, reducând forța rezistenței vasculare periferice și tensiunea arterială după efort, precum și necesarul de oxigen al miocardului. În plus, reduce ușor agregarea plachetară și reduce ușor contractilitatea miocardică.

Farmacocinetica

După administrare orală, se absoarbe bine din sistemul digestiv. Ratele de biodisponibilitate sunt de 40-60%. Efectul terapeutic se obține cel mai rapid prin administrare sublinguală - după 5-10 minute. Eficacitatea maximă este atinsă după 30-40 de minute. Rata de absorbție a medicamentului nu depinde de aportul alimentar.

Efectul hemodinamic durează aproximativ 4-6 ore. Aproximativ 90% din substanța nifedipinei se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Metabolismul are loc în ficat, iar medicamentul este excretat din organism în principal sub formă de produși metabolici inactivi. Rata globală de clearance a nifedipinei este de 0,4-0,6 litri/kg/oră. Timpul de înjumătățire plasmatică al T1/2 este de 2-4 ore. Această cifră poate crește de aproximativ 2 ori la persoanele în vârstă și, în plus, la pacienții care suferă de ciroză hepatică, deoarece aceștia observă o încetinire a procesului de degradare a nifedipinei. Prin urmare, în astfel de situații, doza trebuie redusă și intervalul dintre administrările de medicamente trebuie crescut.

Nifedipina nu se acumulează în organism. O cantitate mică din medicament poate trece prin placentă și bariera hematoencefalică și poate ajunge și în laptele matern.

Dozare și administrare

În cazul unei creșteri bruște a tensiunii arteriale, doza unică inițială pentru un adult va fi de 3-5 picături (2-3,35 mg), iar pentru un pacient mai în vârstă - maximum 3 picături (2 mg), ținând medicamentul sub limbă sau picurându-l pe o bucată de zahăr sau pe o biscuită, apoi ținându-l în gură. Dacă nu se obține efectul dorit, doza trebuie crescută până când se observă o ameliorare a stării pacientului. Apoi, când tensiunea arterială crește, această doză trebuie luată ca ghid.

Dacă este necesar (dacă tensiunea arterială crește la 190 peste 100/220 peste 110 mm Hg), doza unică poate fi uneori crescută treptat la 10-15 picături (6,7-10 mg), ținând cont de modificările individuale ale tensiunii arteriale ale pacientului.

[ 4 ]

Utilizați Pharmadipine în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, utilizarea substanței nifedipină este interzisă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• Angina instabilă;
• Reacție alergică la componentele medicamentului;
• Stare de șoc cardiogen;
• Stadiul acut al infarctului miocardic;
• Stenoză mitrală severă și stenoză aortică;
• Hipotensiune arterială sau tahicardie;
• Perioada de lactație;
• Copii sub 18 ani.

Efecte secundare Pharmadipine

Dacă urmați recomandările medicului dumneavoastră, efectele secundare vor fi minore și de scurtă durată, iar dacă apar, în general nu este nevoie să întrerupeți utilizarea medicamentului.

Utilizarea frecventă și necontrolată a medicamentului poate provoca apariția unor efecte secundare tipice medicamentelor incluse în această categorie farmacologică.

Sistem cardiovascular: adesea vasodilatație și edeme, rareori - hipotensiune arterială, creșterea frecvenței cardiace, tahicardie și sincopă.

SNC și SNP: în principal cefalee; mai puțin frecvente sunt migrenele, anxietatea, problemele de somn, tremorul, vertijul și amețelile; foarte rare sunt agitația, problemele de vedere pe termen scurt, precum și disestezia și parestezia.

Sistem endocrin: dezvoltarea hiperglicemiei (această circumstanță trebuie luată în considerare la pacienții cu diabet zaharat).

Sistem digestiv: în principal constipație; destul de rar, din cauza supradozajului, se observă dispepsie, balonare, dureri abdominale, vărsături cu greață, senzație de uscăciune a gurii, hiperplazie gingivală (în caz de utilizare prelungită), precum și o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice.

Sistem urinar: ocazional disurie sau poliurie.

Sistem circulator: leucopenia, anemia sau trombocitopenia se dezvoltă destul de rar.

Alergii: uneori edem alergic/edem Quincke (inclusiv edem laringian); destul de rar erupții cutanate, mâncărime și urticarie; extrem de rar – șoc anafilactic/anafilactoid.

Altele: în principal stare generală de rău; uneori congestie nazală sau sângerare, precum și eritem; destul de rar – crampe musculare, umflarea piciorului sau a articulațiilor, durere nespecifică, dispnee, febră, impotență.

[ 3 ]

Supradozaj

Semne ale intoxicației acute cu nifedipină: apariția stării de conștiență afectate, care poate duce la comă, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie, creșterea glicemiei, acidoză metabolică, privare de oxigen, șoc cardiogen, adesea însoțit de edem pulmonar.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nifedipina, atunci când este utilizată concomitent cu antagoniști ai receptorilor AT-1 ai terminațiilor nervoase și alți antagoniști ai calciului, diuretice, inhibitori ai ECA și PDE5, blocante ale receptorilor alfa-adrenergici, alfa-metildopa și β-blocante, poate crește proprietățile antihipertensive ale acestora.

În cazul utilizării simultane cu beta-blocante, pe lângă creșterea efectului hipotensiv, există uneori riscul de a dezvolta insuficiență cardiacă.

Diltiazemul reduce rata de eliminare a nifedipinei, așadar, dacă este necesar, doza de nifedipină este redusă.

Amiodarona împreună cu chinidina poate crește efectul inotrop negativ al componentei active a medicamentului. Uneori, prin administrarea orală combinată de nifedipină și chinidină, saturația acesteia din urmă în plasma sanguină scade.

Utilizarea simultană a nifedipinei cu teofiline și, în plus față de aceasta, cu glicozide cardiace, la pacienți crește ocazional nivelul teofilinei, precum și al digoxinei în plasma sanguină (motiv pentru care nivelurile acestora trebuie monitorizate cu atenție).

Nifedipina crește nivelul de saturație al serului sanguin atât cu carbamazepina, cât și cu fenitoina. Combinația de nifedipină cu cimetidină poate crește nivelul primei în plasma sanguină.

Rifampicina sporește activitatea enzimatică, crescând rata de descompunere a nifedipinei, reducând astfel intensitatea efectului clinic al nifedipinei (prin urmare, o astfel de combinație este contraindicată).

Tratamentul cu nifedipină trebuie întrerupt cu 36 de ore înainte de utilizarea planificată a fentanilului. Nifedipina are o bună compatibilitate cu agenții de radiocontrast.

Ca urmare a utilizării simultane a ingredientului activ Farmadipin cu sulfat de magneziu administrat intravenos, femeile în timpul sarcinii pot prezenta o perturbare a transmiterii neuromusculare.

Nifedipina este descompusă de citocromul P450 3A4, care se află în mucoasa intestinală și hepatică. Prin urmare, medicamentele care ajută la suprimarea sau amplificarea acestui sistem enzimatic pot afecta efectul așa-numitei „prime treceri” (atunci când este administrată oral) sau coeficientul de purificare al nifedipinei.

În combinație cu nifedipină, antibiotice macrolide (de exemplu, eritromicină), substanțe care inhibă proteazele HIV (cum ar fi ritonavir), antifungice azolice (de exemplu, ketaconazol), fluoxetină, precum și nefazodonă și, în plus, cimetidină cu quinupristină sau dalfopristină, precum și cisapridă, este posibilă o creștere a saturației substanței active a medicamentului în plasmă.

Întrucât acidul valproic, din cauza încetinirii activității enzimatice, crește saturația plasmatică a nimodipinei, care are o structură similară cu nifedipina (este un blocant al canalelor de calciu), se poate observa și o creștere a saturației acesteia, împreună cu o creștere a eficacității efectului.

De asemenea, tacrolimusul este descompus de citocromul P450 3A4. Prin urmare, în unele cazuri, atunci când este administrat împreună cu nifedipină, doza trebuie redusă. De asemenea, în timpul utilizării, trebuie monitorizată saturația tacrolimusului în plasmă și, dacă este necesar, doza acestuia trebuie redusă.

Sucul de grapefruit încetinește activitatea citocromului P450 3A4, așadar utilizarea sa în combinație cu nifedipină determină o creștere a nivelului de saturație al acestei substanțe în plasmă și, de asemenea, prelungește durata efectului său (deoarece procesul metabolic încetinește în momentul primei treceri sau o scădere a coeficientului de purificare). Drept urmare, proprietățile antihipertensive ale medicamentului pot crește. Dacă beți suc de grapefruit în mod regulat, un astfel de efect poate dura timp de 3 zile de la momentul ultimei utilizări. De aceea, ar trebui să evitați consumul de suc pe bază de citrice sau grepfrut pe durata tratamentului cu componenta activă a medicamentului.

[ 5 ]

Conditii de depozitare

Se recomandă păstrarea medicamentului într-un loc uscat, ferit de lumina soarelui, ferit de copii. Temperatura camerei nu trebuie să depășească 25 °C.

Termen de valabilitate

Farmadipina poate fi utilizată timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.