Eneas

Eneas este un medicament complex care scade tensiunea arterială.

Compoziția medicamentului conține componenta enalapril, care este un inhibitor al ECA și își exercită efectul prin suprimarea activității sistemului renină-angiotensină-suprarenală (SRAA). Medicamentul previne transformarea angiotensinei-1 în peptida vasodilatatoare angiotensină-2, ceea ce permite eliminarea efectului său stimulant asupra glandelor suprarenale, precum și a secreției de aldosteron.

În plus, medicamentul conține un antagonist al calciului, substanța nitrendipină. Acesta este activ prin blocarea trecerii ionilor de calciu prin membranele celulelor musculare netede ale vaselor de sânge.

[ 1 ]

Indicaţii Eneasa

Se utilizează pentru tensiunea arterială crescută ca parte integrantă a unui tratament complex.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister. Există 3 astfel de ambalaje într-un pachet.

Farmacodinamica

Efectul principal al enalaprilului este de a suprima activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA), care este un element important în procesele de reglare a tensiunii arteriale, datorită căruia componenta poate demonstra un efect hipotensiv la persoanele cu hipertensiune arterială cu renină scăzută.

Utilizarea pe termen lung a enalaprilului la pacienții cu hipertensiune arterială esențială și insuficiență renală poate îmbunătăți funcția renală prin creșterea ratei de filtrare glomerulară.

Nitrendipina este un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Aceasta scade nivelurile intracelulare de calciu, rezultând o scădere a contractilității musculare vasculare; prin dilatarea arterelor periferice, rezistența periferică sistemică este redusă, iar tensiunea arterială excesiv crescută este redusă.

Nitrendipina are o activitate natriuretică moderată, în special în stadiul inițial al terapiei.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Enalaprilul se absoarbe cu viteză mare în tractul gastrointestinal, iar absorbția sa nu este afectată de prezența alimentelor. În ser, valorile Cmax sunt observate după 1 oră.

Sinteza proteinelor intraplasmatice este de 50-60%. După absorbție, componenta este hidrolizată cu viteză mare pentru a forma enalaprilat. Valorile serice Cmax ating 3-4 ore după administrarea orală.

Excreția are loc în principal prin rinichi (stare nemodificată, la fel ca și enalaprilatul (40%)). În afară de transformarea în enalaprilat, nu se observă alte manifestări notabile ale transformărilor metabolice ale substanței. Enalaprilatul din serul sanguin are un stadiu terminal extins, asociat cu procesele de sinteză a ECA.

La persoanele cu funcție renală sănătoasă, valori stabile ale enalaprilatului se observă până în a 4-a zi de utilizare a medicamentului.

Perioada efectivă de acumulare a enalaprilatului în cazul administrării orale repetate a medicamentului este de 11 ore. Nivelul de hidroliză și absorbție al enalaprilului este identic la administrarea porțiilor din intervalul de dozaj recomandat.

Nitrendipina se absoarbe aproape complet (88%) și cu viteză mare, atingând valorile serice Cmax la 1-3 ore după administrarea medicamentului.

Nivelul de biodisponibilitate este între 20-30%. Sinteza componentei cu proteine intraplasmatice este de 96-98%.

Aproape toată nitrendipina suferă un metabolism intrahepatic prin procese oxidative.

Timpul de înjumătățire este cuprins între 8 și 12 ore. Nu s-a observat nicio acumulare a elementului activ și a componentelor sale metabolice.

La persoanele cu probleme hepatice cronice, nivelurile plasmatice de nitrendipină cresc.

Excreția elementului se realizează în principal prin rinichi sub formă de componente metabolice inactive (aproximativ 77%), precum și prin canalele biliare.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Eneas trebuie administrat oral (în același timp, se recomandă administrarea dimineața). Utilizarea medicamentului nu este legată de aportul alimentar. De obicei, se administrează 1 comprimat pe zi.

[ 13 ]

Utilizați Eneasa în timpul sarcinii

Eneas nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau sarcinii sau dacă intenționați să rămâneți gravidă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă sau alergie asociată cu ingredientele active sau componentele auxiliare ale medicamentului;
• hemodinamică instabilă (în special după ce s-a produs o stare de șoc, accident vascular cerebral, insuficiență cardiacă acută sau boală coronariană în faza activă);
• porfirie;
• antecedente de angioedem asociat cu utilizarea inhibitorilor ECA;
• transplant de rinichi;
• stenoză bilaterală care afectează ambele artere renale sau stenoză care afectează arterele unui singur rinichi;
• cardiomiopatie de natură hipertrofică;
• Sindromul lui Conn;
• insuficiență hepatică severă;
• anurie sau patologie renală în faza cronică (stadiile 4-5).

Se recomandă prudență la prescrierea în următoarele situații:

• diabet zaharat;
• ICC;
• persoane în vârstă;
• scăderea indicatorilor BCC;
• formă severă de stenoză aortică sau stenoză care afectează regiunea subaortică și are o formă hipertrofică idiopatică și un caracter obstructiv;
• boli cerebrovasculare și boli coronariene;
• perioade după transplantul de rinichi.

[ 11 ]

Efecte secundare Eneasa

Enalapril.

Principalele efecte secundare:

• Disfuncție CVS: uneori poate apărea colaps ortostatic sau scăderea tensiunii arteriale cu simptome precum slăbiciune, tulburări de vedere și amețeli. Ocazional, poate apărea sincopă (în special în stadiul inițial al terapiei, când doza de maleat de enalapril sau diuretice este crescută la pacienții cu tulburări ale infecției cu virusul virusului Ebb, precum și cu insuficiență cardiacă sau creșterea tensiunii arteriale renale). Ocazional, o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate provoca palpitații, angină pectorală cu tahicardie, dureri în piept, aritmie, accident vascular cerebral, edem pulmonar, precum și bradicardie, infarct miocardic, fibrilație atrială, tulburări ale fluxului sanguin cerebral, tulburări tranzitorii ale fluxului sanguin intracerebral, infarct pulmonar și embolie pulmonară;
• Afecțiuni ale tractului urinar și ale rinichilor: uneori apare disfuncție renală sau exacerbare, putând fi dezvoltată insuficiență renală. Ocazional se observă proteinurie sau oligurie, iar persoanele cu disfuncție renală pot dezvolta dureri lombare. Ocazional se observă insuficiență renală acută;
• probleme respiratorii: se observă adesea dispnee. Uneori apar respirație șuierătoare, dureri în gât, rinoree, tuse seacă sau bronșită. Ocazional, pot apărea rinită, sinuzită, pneumonie eozinofilă sau alveolită alergică. Se observă singure stomatită, pneumonie, astm sau spasm bronșic, infiltrat în plămâni, mucoasă a gurii uscate, glosită și edem Quincke în faringe cu laringe sau limbă (uneori acest lucru poate provoca obstrucția tractului respirator, iar principalul grup de risc în acest caz sunt reprezentanții rasei negroide);
• Tulburări care afectează ficatul și tractul gastrointestinal: uneori există dureri în regiunea abdominală superioară, ulcere peptice, iritații gastrice, greață și indigestie. Rareori se observă diaree, pierderea poftei de mâncare, constipație sau vărsături. Se dezvoltă hepatită izolată (tip colestatic sau hepatocelular), edem Quincke intestinal, probleme cu funcția hepatică, insuficiență hepatică, colestază (împreună cu icter), necroză, stomatită, obstrucție intestinală, pancreatită și glosită;
• tulburări ale funcției endocrine: ginecomastia apare ocazional. Este posibilă dezvoltarea sindromului de tulburare a secreției de ADH;
• probleme legate de funcționarea sistemului nervos: uneori se observă somnolență, dureri de cap, oboseală severă și insomnie. Ocazional, se dezvoltă depresie, tulburări de echilibru sau de somn, amețeli, polineuropatie cu parestezii, impotență, precum și nervozitate, crampe care afectează mușchii, vise anormale și confuzie;
• Simptome legate de epidermă și vasele de sânge: apare adesea o erupție cutanată. Uneori se observă semne de alergie. Rareori se dezvoltă urticarie, mâncărime, eritrodermie sau edem Quincke, care afectează limba, extremitățile, buzele cu fața, laringele sau glota. Se dezvoltă reacții epidermice severe izolate (SSD, pemfigus, dermatită exfoliativă, NET și eritem multiform), hiperhidroză, fotosensibilitate, sindrom Raynaud, alopecie și onicoliză. Se poate observa căldură cutanată pe fondul miozitei sau mialgiei, artritei sau artralgiei, serozitei, vasculitei, leucocitozei, eozinofiliei, precum și o creștere a ratei de sedimentare a eritrocitelor și un test pozitiv pentru prezența anticorpilor antinucleari;
• tulburări metabolice: uneori apare hipoglicemia;
• tulburări senzoriale: ocazional vedere încețoșată, tinitus, pierderea mirosului, modificarea sau pierderea temporară a gustului, lăcrimare sau ochi uscați;
• tulburări sistemice: apare de obicei astenie. Uneori apar bufeuri;
• modificări ale rezultatelor testelor: uneori există o scădere a valorilor hematocritului sau hemoglobinei sau a numărului de trombocite și leucocite.

Nitrendipină.

Efectele secundare includ:

• leziuni sistemice: uneori se observă simptome asemănătoare gripei sau astenie;
• disfuncție a sistemului cardiovascular: uneori apar palpitații cardiace, hiperemie, aritmie, edem periferic, tahicardie sau vasodilatație. Sporadic se observă angina pectorală, scăderea tensiunii arteriale sau durere în zona toracică;
• probleme cu tractul gastrointestinal: uneori apar diaree sau greață. Ocazional se observă vărsături, dureri abdominale, dispepsie sau constipație. Gingivita de natură hipertrofică apare sporadic;
• tulburări endocrine: ginecomastia apare ocazional;
• manifestări care afectează sistemul hematopoietic: ocazional pot apărea agranulocitoză sau leucopenie;
• leziuni în zona NS: uneori se observă dureri de cap. Rareori, se dezvoltă tremor, nervozitate, amețeli sau parestezii;
• Tulburări ale sistemului respirator: ocazional se observă dispnee;
• probleme cu mușchii și epiderma: ocazional apar urticarie, mâncărime, mialgie sau erupții cutanate;
• tulburări asociate cu organele de simț: ocazional se observă tulburări de vedere;
• leziuni ale tractului urogenital: poliuria se dezvoltă ocazional sau urinarea devine mai frecventă;
• modificări ale valorilor testelor de laborator: ocazional, există o creștere a nivelului enzimelor hepatice.

[ 12 ]

Supradozaj

Manifestări ale intoxicației: aritmie, tuse, convulsii, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și diureză crescută, precum și insuficiență renală, afectarea stării de conștiență și scăderea nivelului de volum extracelular (EBV) sau a valorilor acido-bazice.

Este necesară așezarea victimei pe orizontală, apoi eliminarea medicamentului din organism (administrarea de sorbenți, lavaj gastric). De asemenea, se restabilește echilibrul CBC și se monitorizează activitatea organelor vitale (cu corecție ulterioară) și, în plus, se determină indicatorii de uree, potasiu și creatinină din sânge și se efectuează hemodializă.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul antihipertensiv al medicamentului este potențat atunci când este administrat în combinație cu alte medicamente antihipertensive (inclusiv β-blocante, diuretice și α-blocante, inclusiv prazolin).

Combinații de maleat de enalapril și alte medicamente care necesită utilizare atentă.

Utilizarea concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu, substanțe care cresc concentrațiile plasmatice de potasiu (de exemplu, heparina) și suplimente de potasiu poate crește concentrațiile plasmatice de potasiu, în special la persoanele cu probleme renale. Atunci când sunt administrate în combinație, concentrațiile plasmatice de K trebuie monitorizate.

Combinația cu medicamente pe bază de litiu poate duce la o excreție întârziată a litiului, ceea ce crește probabilitatea apariției efectelor toxice și adverse. În cazul unor astfel de combinații de medicamente, nivelurile plasmatice de litiu trebuie monitorizate cu atenție, motiv pentru care acestea nu sunt prescrise împreună.

Utilizarea împreună cu AINS poate slăbi efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA și poate crește în continuare valorile plasmatice ale potasiului, odată cu slăbirea simultană a funcției renale. La unele persoane cu probleme renale, o astfel de combinație poate provoca o agravare suplimentară a acestei patologii.

Enalaprilul poate spori efectul antidiabetic al medicamentelor hipoglicemiante orale, motiv pentru care trebuie monitorizată concentrația zahărului din sânge.

Amifostina și baclofenul potențează activitatea antihipertensivă a medicamentului, prin urmare sunt necesare ajustarea dozei și monitorizarea tensiunii arteriale.

Administrarea concomitentă cu triciclice sau neuroleptice poate provoca colaps ortostatic.

Utilizarea în combinație cu citostatice, procainamidă, alopurinol, precum și cu corticosteroizi generali și imunosupresoare poate provoca leucopenie.

Combinații de nitrendipină și alte medicamente care necesită prudență.

Nitrendipina poate crește concentrațiile plasmatice de digoxină, așadar, atunci când sunt administrate concomitent, acești parametri trebuie monitorizați.

Nitrendipina potențează eficacitatea și durata de acțiune a miorelaxantelor, inclusiv a bromurii de pancuroniu.

Sucul de grapefruit încetinește oxidarea substanței în timpul proceselor metabolice, crescând nivelul acesteia în plasma sanguină, ceea ce potențează efectul antihipertensiv al Eneas.

Procesele de metabolizare a nitrendipinei se dezvoltă în interiorul ficatului și al mucoasei intestinale cu ajutorul hemoproteinei P450. Substanțele care stimulează activitatea acestui sistem (anticonvulsivante - fenobarbital cu fenitoină și carbamazepină), precum și rifampicina, pot duce la o scădere semnificativă a biodisponibilității nitrendipinei. Medicamentele care inhibă activitatea sistemului enzimatic specificat (antimicotice - intraconazol etc.) cresc nivelul plasmatic al substanței.

Nitrendipina împreună cu blocantele receptorilor β-adrenergici au proprietăți sinergice.

[ 19 ], [ 20 ]

Conditii de depozitare

Eneas trebuie păstrat la temperaturi între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Eneas poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

[ 21 ], [ 22 ]

Aplicație pentru copii

Nu există informații privind siguranța medicamentului în pediatrie, precum și eficacitatea acestuia, prin urmare nu este prescris copiilor.

[ 23 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Amapin, Enadipină, Gipril cu Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag și Ekvator cu Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]