Echivalent

Medicamentul Ekvoral aparține seriei farmacologice de medicamente imunomodulatoare antineoplazice. Principalul ingredient activ este ciclosporina, care este un polipeptid cu 11 aminoacizi în compoziția sa.

Indicaţii Echivalent

Ciclosporina este un imunosupresor puternic. Are un efect pozitiv asupra organelor transplantate - în special asupra pielii, inimii, plămânilor, măduvei osoase, rinichilor. Datorită acestui fapt, Ekvoral este utilizat cu succes înainte și după operația de transplant de organe, deoarece medicamentul ajută la îmbunătățirea grefării transplantului și prelungește durata de viață a acestuia.

Pe lângă intervențiile chirurgicale, Ekvoral este utilizat:

• în uveita endogenă (localizare medio-posterioară, precum și în boala Behcet);
• în sindromul nefrotic;
• în cazuri severe de artrită reumatoidă;
• în cazuri severe de psoriazis;
• în cazuri severe de dermatită atopică.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Ekvoral este produs sub formă de capsule moi cu diferite doze:

• 25 mg fiecare – capsule gălbui cu înveliș de gelatină și lichid uleios în interior;
• 50 mg fiecare – capsule de gelatină cu o nuanță ocru, cu un lichid uleios în interior;
• 100 mg fiecare – capsule maronii cu conținut uleios.

Fiecare capsulă are o inscripție care indică doza medicamentului, precum și un logo - o clepsidră.

Ekvoral este ambalat cu 10 capsule într-o placă blister. O cutie de carton conține 5 astfel de plăci.

[ 5 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului Ekvoral este ciclosporina, un polipeptid cu 11 aminoacizi în compoziția sa. Ciclosporina este un imunosupresor puternic care inhibă cursul reacțiilor celulare, inclusiv procesele imune legate de transplant. La nivel celular, Ekvoral inhibă formarea și eliberarea limfokinelor - de exemplu, interleukina-2, care este un factor de creștere pentru limfocitele T.

Ingredientul activ din Ekvoral fixează limfocitele în faza liniștită G0 sau G1 a ciclului celular și, de asemenea, inhibă eliberarea dependentă de antigen a limfokinelor de către limfocitele T stimulate. Informațiile disponibile indică faptul că medicamentul poate afecta limfocitele într-un mod reversibil și specific. Nu are un efect deprimant asupra hematopoiezei (ca citostaticele), nu modifică funcționalitatea fagocitelor. Pacienții tratați cu Ekvoral sunt mai puțin susceptibili la infecții decât cei care iau alte imunosupresoare.

Un efect pozitiv al administrării de Ekvoral a fost înregistrat în tratamentul diferitelor patologii și afecțiuni considerate autoimune.

Ekvoral demonstrează, de asemenea, eficacitate în tratamentul nefrosindroamelor dependente de steroizi la copii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

După administrarea internă a capsulelor Ekvoral, conținutul maxim al ingredientului activ în sânge poate fi observat în 60-120 de minute. Biodisponibilitatea orală completă este de 20 până la 50%.

În cazul administrării Ekvoral pe fondul unei diete speciale cu conținut scăzut de grăsimi, se observă o scădere a ASC și a concentrației maxime cu 13%, respectiv 33%. Proporția dintre doza recomandată și expunere este liniară în intervalul dozei terapeutice. Intervalul valorilor ASC și concentrației maxime poate fi de aproximativ 15%. Medicamentul lichid sub formă de soluție și capsule elastice sunt considerate bioechivalente.

Medicamentul este distribuit într-un volum mediu de 3,5 l pe kg. Aproximativ 40% este determinat în plasmă, aproximativ 5-6% în limfocite, aproximativ 8-10% în granulocite și aproximativ 50% în eritrocite. Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.

Substanța activă ciclosporină este metabolizată în aproximativ 15 metaboliți. Aceste procese au loc în principal în ficat.

Componenta medicamentoasă este excretată prin bilă și doar până la 6% este excretată prin urină.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Schema terapeutică bazată pe administrarea de Ekvoral depinde de indicații și este determinată de medic în mod individual. Selectarea dozei inițial eficiente, precum și corectarea acesteia, se efectuează ținând cont de dinamica grefării tisulare sau a patologiei. În plus, este importantă și concentrația componentei active în serul sanguin, care este determinată zilnic.

Capsulele Ekvoral sunt destinate uzului intern. Doza necesară se înghite fără a fi zdrobită și se bea cu lichid. De obicei, doza zilnică de medicament este împărțită în două doze.

Pacienților adulți li se administrează injecții intravenoase cu Ekvoral în doză de 3 până la 5 mg/kg greutate corporală pe zi înainte de transplantul de măduvă osoasă. După aceea, li se administrează aceeași doză timp de 14 zile și abia apoi se trece la administrarea de întreținere cu capsule de Ekvoral.

În transplantul de organe, se administrează o singură injecție de Ekvoral în doză de 3-5 mg/kg greutate corporală cu câteva ore înainte de intervenția chirurgicală, după care medicamentul se administrează zilnic timp de 14 zile în aceeași doză. Doza de întreținere a medicamentului este de 0,7-2 mg pe zi.

[ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Echivalent în timpul sarcinii

Nu există studii complete privind posibilitatea administrării Ekvoral în timpul sarcinii și alăptării. Se crede că femeile care au luat medicamentul prezintă un risc crescut de naștere prematură.

Când femeile care alăptează iau medicamentul, există riscul de a dezvolta reacții adverse grave la copilul alăptat.

Din aceste motive, tratamentul cu medicamentul în perioadele enumerate nu este recomandat. Excepție face administrarea medicamentului pentru indicații vitale.

Contraindicații

Ekvoral nu este prescris dacă sunteți predispus la alergii la componentele medicamentului.

Nu utilizați Ekvoral în următoarele situații:

• în hipertensiune arterială severă necontrolată;
• în faza acută a bolilor infecțioase;
• în prezența neoplasmelor maligne;
• în caz de tulburări persistente ale funcției renale (excepție: sindromul nefrotic).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efecte secundare Echivalent

Pe întreaga perioadă de tratament cu Ekvoral, pot apărea următoarele reacții adverse:

• senzație de presiune în regiunea epigastrică, pierderea poftei de mâncare, uneori greață și vărsături, diaree, dureri hepatice, umflarea mucoasei gingivale;
• dureri de cap periodice, amorțeală și crampe la nivelul membrelor;
• creșterea tensiunii arteriale;
• disfuncție renală;
• niveluri crescute de acid uric și potasiu în sânge;
• creșterea părului, nereguli menstruale tranzitorii;
• senzație de slăbiciune și spasme musculare;
• anemie ușoară;
• roșeață a ochilor, pierderea acuității vizuale, reacții alergice.

Dacă efectele secundare persistă sau se agravează, este logic să se ia în considerare posibilitatea reducerii dozei de Ekvoral.

[ 19 ]

Supradozaj

Există puține date privind supradozajul cu Ekvoral. Utilizarea internă a unei doze de până la 10 g de medicament poate duce la manifestări clinice minore - vărsături, oboseală, dureri de cap, creșterea ritmului cardiac și, uneori, disfuncție renală. Cu toate acestea, ingerarea accidentală a unor cantități mari de medicament de către sugari a provocat apariția unor semne grave de intoxicație.

Dacă se suspectează un supradozaj, medicul prescrie terapie simptomatică și măsuri de susținere. Imediat după administrarea unei doze mari de medicament, trebuie indus reflexul de vomă și trebuie spălat stomacul.

Hemodializa și hemoperfuzia sunt considerate ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația dintre Ekvoral și medicamentele pe bază de potasiu crește riscul de hiperkaliemie.

Combinația cu aminoglicozide, ciprofloxacină, trimetoprim și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene poate duce la afectarea funcției renale, iar cu colchicină sau lovastatină - la creșterea durerilor musculare.

Efectul Ekvoral poate fi amplificat de: eritromicină, ketoconazol, verapamil, doxiciclină, pilule contraceptive, metilprednisolon, amiodaronă, fluconazol, alopurinol etc.

Efectele Ekvoral sunt atenuate de: somnifere, carbamazepină, rifampicină, orlistat, medicamente pe bază de sunătoare, fenitoină, sulfadimidină, griseofulvină etc.

Utilizarea combinată de Ekvoral și prednisolon nu este recomandată.

În plus, medicii nu recomandă următoarele combinații cu Ekvoral:

• diuretice - pot provoca disfuncții renale;
• doxorubicină - crește toxicitatea acesteia;
• metotrexat - crește riscul de nefrointoxicație și creșterea tensiunii arteriale;
• melfalan - crește riscul de a dezvolta insuficiență renală;
• tenipozidă - toxicitatea sa crește;
• enalapril - posibilă creștere a semnelor de insuficiență renală;
• nifedipină - crește hiperplazia gingivală;
• diclofenac - crește riscul de insuficiență renală tranzitorie;
• Inhibitori ai ECA, aminoglicozide, cefalosporine, ciprofloxacină, trimetoprim, agenți antivirali - cresc gradul de nefrotoxicitate al Ekvoral;
• cilastatină - poate provoca semne de neurointoxicație;
• Imunosupresoare – cresc riscul de infecții și limfoproliferări.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Conditii de depozitare

Ekvoral se păstrează la o temperatură de maximum +30°C, în ambalajul original, a nu se lăsa la îndemâna copiilor. Medicamentul nu poate fi congelat, altfel își va pierde proprietățile medicinale.

[ 27 ]

Termen de valabilitate

Equor poate fi păstrat până la 3 ani.

[ 28 ]