Exluton

Exluton este un medicament care conține un progestogen artificial.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Exluton

Indicat ca contraceptiv oral (prevenirea sarcinii).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate. Un blister conține 28 de comprimate. Un pachet conține 1 blister.

Farmacodinamica

Exluton este un contraceptiv oral care conține doar progestativ, substanța linestrenol. Acest medicament este de obicei prescris în timpul alăptării, precum și femeilor care nu doresc sau nu pot lua estrogeni.

Linestrenolul este transformat în interiorul organismului în noretisteronă, un produs bioactiv de descompunere. Acesta este sintetizat cu ajutorul receptorilor de progesteron din interiorul organelor țintă (de exemplu, în miometru). Proprietățile contraceptive ale medicamentului sunt asociate în principal cu creșterea vâscozității mucusului în colul uterin, ceea ce împiedică trecerea spermatozoizilor. Alte proprietăți includ o scădere a funcției de absorbție a endometrului în raport cu ovulul, precum și o încălcare a mișcării de-a lungul trompelor uterine.

De asemenea, 70% dintre femeile care iau medicamentul prezintă suprimarea procesului de ovulație și, în plus, producția de corp galben - aceasta demonstrează lipsa hormonului luteinizant care atinge maximul la mijlocul ciclului menstrual și, odată cu aceasta, absența unei creșteri suplimentare a nivelului de progesteron.

Nu s-au observat efecte clinic semnificative asupra metabolismului grăsimilor și carbohidraților sau asupra hemostazei.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Linestrenolul este un promedicament care se absoarbe rapid în organism și apoi se metabolizează în produsul de descompunere farmacologic activ noretisteronă.

Metabolitul atinge concentrația plasmatică maximă la 2-4 ore după administrarea medicamentului. Biodisponibilitatea este de 64%.

Noretisteronul este sintetizat cu proteinele plasmatice în proporție de 96% (cea mai mare parte cu albumină (61%) și o parte mai mică cu globulină (35%), care promovează sinteza hormonilor sexuali).

În prima fază a metabolismului componentei active, are loc 3-hidroxilarea, urmată de dehidrogenare. După aceasta, produsul activ al descompunerii noretisteronului trece printr-un proces de reducere. Metaboliții sunt sintetizați cu glucuronide, precum și cu sulfați.

Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al noretisteronului este de aproximativ 15 ore. Rata de clearance plasmatic este de aproximativ 0,6 l/oră. Linestrenolul și produșii săi de descompunere sunt excretați în urină (de obicei sub formă de glucuronide cu sulfați; o porțiune mai mică rămâne neschimbată) și în fecale. Raportul de excreție fecal/urină este de 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Exluton trebuie administrat în perioada de la ziua 1 până la ziua 28 a ciclului menstrual (zilnic la aceeași oră) în cantitate de 1 comprimat. După terminarea întregului plic de medicament, este necesar să începeți următorul fără întrerupere.

Femeilor predispuse la pete pigmentare li se recomandă să nu iasă la soare în timp ce iau acest medicament. Dacă se omit 1-2 comprimate, eficacitatea acestora poate fi redusă. Exluton poate fi administrat în timpul alăptării.

Diareea sau vărsăturile pot determina excreția medicamentului din organism – prin urmare, dacă aceste simptome dispar în decurs de 1 zi, comprimatul trebuie administrat din nou. Dacă aceste simptome persistă, trebuie utilizate alte metode contraceptive pentru o perioadă de timp.

În perioada postpartum: administrarea medicamentului este permisă din momentul primei menstruații spontane. Dacă este necesar să începeți utilizarea medicamentului mai devreme (înainte de prima menstruație postpartum), trebuie luate măsuri de precauție suplimentare în prima săptămână de utilizare.

Medicamentul trebuie administrat imediat după avorturi sau avorturi spontane, fără întrerupere. În astfel de cazuri, nu sunt necesare măsuri contraceptive suplimentare.

[ 23 ]

Utilizați Exluton în timpul sarcinii

Utilizarea Exluton este interzisă femeilor însărcinate. Dacă apare o sarcină, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sarcină suspectată sau confirmată;
• formă activă de tromboză venoasă profundă;
• antecedente de boli hepatice severe în cazurile în care testele funcției hepatice nu au revenit la valori normale;
• tumori dependente de progestative;
• sângerări vaginale de origine necunoscută;
• intoleranță la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efecte secundare Exluton

Administrarea medicamentului poate provoca apariția unor astfel de efecte secundare: apariția candidozei vaginale, secreții vaginale cu sânge în perioada intermenstruală și, în plus, vărsături împreună cu greață și umflarea glandelor mamare.

Ocazional, se dezvoltă melasmă, icter colestatic, dureri de cap, erupții cutanate și modificări ale dispoziției. În plus, există o scădere a absorbției glucozei și a retenției de lichide în organism.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

Nu există informații privind dezvoltarea de reacții adverse grave cauzate de supradozaj. Deoarece linestrenolul are o toxicitate scăzută, administrarea simultană a mai multor comprimate din medicament nu ar trebui să provoace efecte toxice puternice.

Pot apărea următoarele simptome: vărsături cu greață, precum și sângerări vaginale ușoare (la fetele tinere). Medicamentul nu are un antidot specific, tratamentul vizează eliminarea manifestărilor nedorite.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Proprietățile medicamentului sunt slăbite dacă vărsăturile sau diareea încep în primele 4 ore după administrarea comprimatului, precum și în combinație cu rifampicină, barbiturice, difenină, precum și laxative, anticonvulsivante și cărbune activ.

Contracepția orală poate afecta absorbția glucozei de către organism și poate crește nevoia acestuia de insulină sau alte medicamente hipoglicemiante la pacienții cu diabet zaharat.

[ 29 ], [ 30 ]

Conditii de depozitare

Exluton trebuie păstrat într-un loc ferit de copii mici și de lumina soarelui. Este interzisă congelarea medicamentului. Temperatura de depozitare este între 2-30°C.

[ 31 ]

Termen de valabilitate

Exluton este potrivit pentru utilizare timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 32 ]