Zilola

Zilola este un medicament antihistaminic sistemic, un derivat al piperazinei.

Indicaţii Zilola

Este indicat pentru eliminarea formelor alergice de rinită (inclusiv a celor persistente pe tot parcursul anului), precum și a formei cronice de urticarie idiopatică.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate, 7 bucăți într-un blister. Un pachet conține 1 sau 4 blistere.

Farmacodinamica

Levocetirizina este un enantiomer R activ stabil al substanței cetirizină și aparține categoriei de antagoniști competitivi selectivi ai receptorilor (H1) ai histaminei. În același timp, afinitatea levocetirizinei pentru acești receptori este de două ori mai mare decât cea a substanței cetirizină.

Medicamentul acționează asupra stadiului histamino-dependent al răspunsului alergic și, în același timp, reduce mișcarea eozinofilelor, întărește vasele de sânge și previne eliberarea conductoarelor inflamatorii. În plus, previne dezvoltarea și ameliorează cursul simptomelor alergice, are proprietăți antialergice, antiexudative și antiinflamatorii. În același timp, practic nu are efect antiserotoninic și colinolitic. La doze terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Testarea ECG nu a evidențiat niciun efect relevant al levocetirizinei asupra intervalului QT.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ingredientului activ se modifică liniar. Aceasta depinde de doză, are o variabilitate individuală scăzută și practic nu diferă de indicatorii cetirizinei.

Levocetirizina se absoarbe destul de repede atunci când este administrată oral. Ingerarea nu afectează rata de absorbție, dar o încetinește. Nivelurile plasmatice maxime se observă la 0,9 ore după administrarea medicamentului în doză medicamentoasă și sunt de 207 ng/ml (în cazul unei singure doze) și 308 ng/ml (în cazul utilizării repetate a medicamentului în doză de 5 mg). Nivelurile serice de echilibru sunt atinse după 2 zile.

Nu există informații despre distribuția medicamentului în țesuturile corpului uman și, în plus, despre trecerea substanței prin BHE. În timpul testelor pe animale, cel mai mare indicator a fost observat în rinichi, împreună cu ficatul, iar cel mai mic - în sistemul nervos central. Volumul de distribuție este de 0,4 l/kg, iar sinteza cu proteine plasmatice atinge 90%.

Aproximativ 14% din componenta activă este implicată în procesul metabolic din organism. Aceasta include oxidarea, legarea la taurină și N- împreună cu O-dealchilarea. Ultimele procese sunt efectuate de hemoproteina CYP ZA4, iar mai multe izoforme ale hemoproteinelor sunt implicate în procesele oxidative. Substanța activă nu afectează activitatea izoenzimelor hemoproteinelor 1A2 și 2C9 și, în plus, a izoenzimelor 2C19 cu 2D6 și 2E1 cu ZA4 la valorile lor care depășesc nivelul maxim după administrarea unei doze orale de 5 mg. Deoarece procesul metabolic este scăzut, iar efectul supresor nu este amplificat, probabilitatea interacțiunii componentei active cu alte substanțe este extrem de scăzută.

Excreția medicamentului se realizează adesea prin secreție tubulară activă, precum și prin filtrare glomerulară. Timpul de înjumătățire este de 7,9 + 1,9 ore, iar rata de clearance totală este de 0,63 ml/minut/kg. Substanța nu se acumulează, fiind complet excretată în 96 de ore. Excreția a aproximativ 85,4% din doza de medicament se realizează prin urină (formă nemodificată), iar aproximativ 12,9% se elimină prin fecale.

La pacienții cu insuficiență renală (cu o valoare CC <40 ml/min), rata de clearance a medicamentului scade, iar timpul de înjumătățire plasmatică crește (la pacienții hemodializați, rata globală scade cu 80%), motiv pentru care este necesară selectarea unei scheme de dozare adecvate. În timpul unei proceduri standard de hemodializă (4 ore), doar o mică parte (mai puțin de 10%) din ingredientul activ este eliminat.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat de copii cu vârsta peste 6 ani și adulți (doza zilnică este o singură doză de 5 mg de medicament). Comprimatul poate fi administrat fie pe stomacul gol, fie cu alimente, băut cu apă. Nu poate fi mestecat.

Pentru persoanele care suferă de insuficiență renală cronică, medicamentul poate fi prescris numai după consultarea unui medic. Doza trebuie calculată în conformitate cu indicatorul CC:

• într-un stadiu ușor al afecțiunii (clearance-ul este de 50-79 ml/minut), comprimatele se administrează într-o doză standard - 5 mg o dată pe zi;
• formă moderată a afecțiunii (clearance în 30-49 ml/minut) – 5 mg o dată pe zi; la fiecare 2 zile;
• forma severă a afecțiunii (clearance mai mic de 30 ml/minut) – la fiecare 3 zile, 5 mg o dată pe zi;
• Pentru persoanele cu patologie în stadiu terminal care efectuează hemodializă (clearance mai mic de 10 ml/minut), administrarea medicamentului este complet contraindicată.

Durata cursului terapeutic depinde de severitatea patologiei, de tipul acesteia și de intensitatea manifestării semnelor bolii (acești parametri sunt determinați de medicul curant). În cazul contactului pe termen scurt cu un alergen (de exemplu, cu polenul plantelor), este suficient să utilizați medicamentul timp de o săptămână. În medie, cursul durează 3-6 săptămâni.

Pentru a elimina formele cronice de rinită alergică sau urticarie, medicamentul trebuie administrat timp de 1 an.

Utilizați Zilola în timpul sarcinii

Zilol nu trebuie prescris femeilor însărcinate.

Componenta activă poate trece în laptele matern, motiv pentru care, dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în perioada de alăptare, alăptarea trebuie întreruptă pentru o perioadă.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la levocetirizină, precum și la alți derivați ai piperazinei sau la orice alte elemente ale medicamentului;
• formă severă de insuficiență renală, în care CC este mai mic de 10 ml/minut;
• formă ereditară de intoleranță la galactoză (severă), deficit de enzimă lactază (β-galactozidază) sau probleme cu absorbția galactozei prin glucoză de către organism;
• copii sub 6 ani.

Efecte secundare Zilola

Utilizarea medicamentului poate provoca dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• organe ale sistemului nervos: apariția durerilor de cap, paresteziilor, convulsiilor, amețelilor, disgeuziei sau tremorului, precum și leșinului, oboseală severă, senzație de somnolență și astenie;
• organe vizuale: vedere încețoșată sau deficiențe de vedere;
• organe ale sistemului cardiovascular: apariția tahicardiei sau a modificărilor ritmului cardiac;
• organe respiratorii: apariția dispneei;
• tract gastrointestinal: vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, și odată cu acestea greață și uscăciune a gurii;
• organe ale sistemului digestiv: dezvoltarea hepatitei;
• țesut subcutanat cutanat: erupție cutanată medicamentoasă (tip rezistent), edem Quincke, urticarie și, în plus, alte erupții cutanate și mâncărime;
• sistemul musculo-scheletic: dezvoltarea durerilor musculare;
• organe ale sistemului imunitar: manifestări de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie;
• organe ale sistemului urinar și rinichi: retenție urinară, dezvoltarea disuriei;
• tulburări metabolice: creșterea poftei de mâncare;
• tulburări generale: apariția umflăturilor;
• teste de laborator: modificări ale testelor funcției hepatice și, în plus, creștere în greutate.

Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă dacă apare oricare dintre reacțiile menționate mai sus, după care trebuie consultat un medic.

Supradozaj

Ca urmare a supradozajului de droguri, intoxicația se poate manifesta sub forma unei senzații de somnolență. Iar la copii, uneori se manifestă sub forma neliniștii și a unei excitații puternice, care apoi se transformă în somnolență.

Dacă pacientul prezintă semne de supradozaj (în special la copii), administrarea medicamentului trebuie întreruptă. Apoi, trebuie consultat un medic cât mai curând posibil, trebuie spălat stomacul persoanei și trebuie administrat cărbune activ. În caz contrar, tratamentul este simptomatic. Nu există un antidot specific, iar hemodializa va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când este utilizat în combinație cu cimetidină, azitromicină și pseudoefedrină, precum și cu eritromicină, diazepam, ketoconazol și glipizidă, nu apar interacțiuni medicamentoase negative semnificative.

În combinație cu teofilină (la o doză zilnică de 400 mg), rata globală de clearance a levocetirizinei scade (-16%), dar proprietățile farmacocinetice ale teofilinei rămân neschimbate.

Levocetirizina nu crește efectele băuturilor alcoolice, dar la persoanele cu sensibilitate ridicată, atunci când medicamentul este combinat cu alcool sau alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central, se poate dezvolta un astfel de efect.

În timpul tratamentului cu Zilola, este necesar să se întrerupă utilizarea sedativelor.

[ 1 ]

Conditii de depozitare

Acest medicament nu necesită condiții specifice de depozitare sau temperatură. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

[ 2 ], [ 3 ]

Termen de valabilitate

Zilola poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.