Dilasidom

Dilasid este un medicament antianginos care aparține subgrupului de sidnonimine.

Componentul său activ este molsidomina, iar elementul său metabolic activ este linsidomina (SIN1A). Aceasta din urmă are activitate antiplachetară și reduce tonusul mușchilor netezi ai pereților vasculari. Efectul antiplachetar al molsidominei are semnificație clinică în tratamentul bolilor coronariene. Molsidomina nu duce la dezvoltarea tahicardiei, ceea ce o distinge de nitrați. [ 1 ]

Indicaţii Dilasidom

Se utilizează pentru tratamentul insuficienței cardiace congestive (în combinație cu diuretice și SG), precum și pentru prevenirea dezvoltării atacurilor de angină pectorală.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 30 de bucăți într-un ambalaj celular; 1 ambalaj într-o cutie.

Farmacodinamica

Când mușchii netezi se relaxează, volumul venos crește, ceea ce mărește capacitatea patului vascular și reduce întoarcerea venoasă - ca urmare, presiunea de umplere a ambilor ventriculi scade. În același timp, sarcina cardiacă este redusă și proprietățile hemodinamice ale fluxului sanguin coronarian sunt îmbunătățite.

Când arterele coronare mari sunt dilatate, OPSS este slăbit, tensiunea peretelui miocardic și sarcina cardiacă sunt reduse, ceea ce reduce necesarul de oxigen al miocardului. În același timp, molsidomina dilată ramurile mari ale arterelor coronare și slăbește spasmul acestora. [ 2 ]

Efectul molsidominei se dezvoltă la aproximativ 20 de minute după administrarea orală; efectul maxim este atins după 0,5-1 oră. Durata efectului terapeutic este de 4-6 ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Procese de absorbție și distribuție.

Administrată oral, molsidomina este absorbită din tractul gastrointestinal în proporție de aproximativ 90%. Biodisponibilitatea este de aproximativ 65%. Sinteza proteinelor este de 11%.

Nu există informații despre dacă molsidomina sau componentele sale metabolice pot fi excretate în laptele matern. Molsidomina nu se acumulează în organism.

Procese de schimb.

Biotransformarea intrahepatică a molsidominei are loc enzimatic, cu formarea elementului metabolic activ sidnonimina-1 (SIN-1); din acesta, SIN-1A - linsidomina - se formează neenzimatic.

Excreţie.

Molsidomina se excretă în principal prin rinichi (90-95%; 2% se excretă nemodificată) și intestine (3-4%). Rata de clearance sistemic a molsidominei este de 40-80 l/oră, iar cea a SIN-1 este de 170 l/oră. Timpul de înjumătățire plasmatică al molsidominei este de 1,6 ore, iar cel al linsidominei este de 1-2 ore.

În insuficiența hepatică severă, timpul de înjumătățire plasmatică al molsidominei crește – în ciroza hepatică, de exemplu, este de aproximativ 13,1 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al linsidominei crește, de asemenea, la aproximativ 7,5 ore.

Dozare și administrare

Pentru a preveni dezvoltarea unui atac de angină pectorală, este necesar să se utilizeze 2-4 mg de medicament, de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 12-16 mg pe zi (1 comprimat de 4 mg, de 3-4 ori pe zi).

Pentru persoanele în vârstă, persoanele cu insuficiență hepatică/renală sau tensiune arterială scăzută, doza medicamentului trebuie redusă.

Comprimatele se iau la intervale egale de timp, spălate cu apă plată (aproximativ 0,5 pahar). Medicamentul se utilizează indiferent de aportul alimentar.

• Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea copiilor sub 18 ani, deoarece nu există date privind siguranța și efectul terapeutic al medicamentului pentru acest grup.

Utilizați Dilasidom în timpul sarcinii

Dilasid nu trebuie utilizat în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) sau alăptării.

Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• colaps sau șoc;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale (valori ale tensiunii arteriale sistolice mai mici de 100 mm Hg);
• scăderea valorilor presiunii venoase centrale;
• presiune slabă de umplere a ventriculului stâng;
• formă activă de infarct miocardic;
• utilizarea împreună cu substanțe care încetinesc PDE-5, inclusiv tadalafil și sildenafil, împreună cu vardenafil (deoarece acest lucru crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale);
• intoleranță severă la molsidomină.

Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului în cazuri de glaucom (în special cu unghi închis), tulburări de flux sanguin cerebral, creștere a presiunii intracraniene și, în plus, la persoanele cu tendință de scădere a tensiunii arteriale, la vârstnici, cu insuficiență hepatică/renală și după o formă activă de infarct miocardic.

Efecte secundare Dilasidom

Efectele secundare includ:

• disfuncție a sistemului cardiovascular: o scădere bruscă a tensiunii arteriale, uneori ducând la colaps, precum și hipotensiune ortostatică;
• probleme cu sistemul nervos central: la începutul terapiei, uneori se dezvoltă cefalee, ocazional se observă amețeli. Reacțiile motorii și mentale pot încetini (în principal la începutul terapiei);
• tulburări digestive: greață;
• Simptome alergice: mâncărime, hiperemie facială, spasm bronșic. Erupțiile epidermice și șocul anafilactic se observă sporadic.

Supradozaj

Manifestări ale intoxicației: tahicardie, cefalee severă și scădere marcată a tensiunii arteriale.

Dacă au trecut mai puțin de 60 de minute de la administrarea unei doze crescute de medicament, trebuie luată în considerare opțiunea lavajului gastric. În plus, se efectuează proceduri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când molsidomina este administrată în combinație cu agenți care blochează canalele lente de Ca, vasodilatatoare periferice, alcool etilic și agenți antihipertensivi, efectul hipotensiv este potențat.

Combinația de Dilasidom și aspirină potențează efectul antiplachetar.

Există un risc ridicat de scădere a valorilor tensiunii arteriale atunci când medicamentul este combinat cu inhibitori ai PDE-5 (de exemplu, tadalafil, sildenafil sau vardenafil), așadar acestea nu trebuie utilizate împreună.

Conditii de depozitare

Dilasid trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură sunt între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Dilasid poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Sidocard, Advocard, Sidnofarm cu Molsicor, Solmidon și Sidnocard.