Detrusitol

Detrusitolul are un efect m-anticolinergic.

Indicaţii Detrusitol

Se utilizează în cazurile de activitate funcțională crescută a vezicii urinare, caracterizată prin nevoi frecvente și irezistibile de a urina, precum și prin frecvență crescută a urinării și incontinență urinară.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de comprimate de 1 și 2 mg, precum și în capsule cu acțiune prelungită de 2 și 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un antagonist selectiv al terminațiilor muscarinice, cu selectivitate ridicată pentru terminațiile urinare. În același timp, nu are un efect pronunțat asupra altor terminații.

Medicamentul reduce activitatea detrusorului (mușchii care asigură contracția vezicii urinare și excreția ulterioară de urină), reduce frecvența contracțiilor spontane efectuate de acesta și, în același timp, relaxează. Efectul medicamentului se observă după 1 lună de tratament.

Detrusitolul ajută, de asemenea, la reducerea volumului de salivație.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Valorile maxime în sânge se observă după 2-5 ore de la momentul administrării medicamentului. Nivelul de echilibru al substanței se observă după 4 zile. Indicatorii concentrației medicamentului cresc atunci când medicamentul este administrat cu alimente.

Indicele de biodisponibilitate absolută este de 17%.

Metabolismul are loc în ficat, cu participarea izoenzimei CYP2D6. În procesul său, se formează un produs de descompunere activ 5, care potențează semnificativ efectul medicamentului. În cazul unui deficit de izoenzimă, substanța trece printr-un proces de dezalchilare de către alte izoenzime, în urma căruia se formează un produs metabolic inactiv. În cazul unui deficit de izoenzimă CYP2D6, se observă o creștere a valorilor elementului activ în sânge (de aproximativ 7 ori).

Aproximativ 77% din medicament este excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire al substanței este de 6 ore.

În caz de probleme cu funcția hepatică/renală, nivelurile de tolterodină și ale produsului său metabolic activ se dublează.

[ 8 ], [ 9 ]

Dozare și administrare

Se recomandă administrarea a 4 mg de medicament pe zi. Comprimatele de 2 mg se administrează de două ori pe zi, iar capsulele de 4 mg se administrează o dată pe zi. Administrarea medicamentului nu depinde de aportul alimentar. Capsulele trebuie înghițite întregi.

Doza zilnică de medicament poate fi redusă la 2 mg, dacă este necesar.

[ 14 ], [ 15 ]

Utilizați Detrusitol în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste care să utilizeze Detrusitol în timpul sarcinii, așadar prescrierea medicamentului în această perioadă este interzisă.

Deoarece nu există informații privind excreția tolterodinei în laptele matern, utilizarea acesteia în timpul alăptării trebuie evitată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la elementele agentului terapeutic;
• glaucom cu unghi închis;
• impulsuri imperative provocate de o boală organică;
• retenție urinară;
• colită ulcerativă;
• miastenia gravis;
• megacolon;
• rată lentă de golire gastrică;
• malabsorbție de fructoză sau zaharază-izomaltază.

Se recomandă prudență la prescrierea la persoanele cu motilitate intestinală scăzută, obstrucție severă a tractului urinar, insuficiență renală/hepatică, stenoză pilorică, neuropatie și hernie hiatală.

[ 10 ]

Efecte secundare Detrusitol

Adesea, administrarea de medicamente provoacă uscăciunea mucoasei orale.

Uneori sau rar, se observă următoarele reacții adverse:

• senzație de somnolență, oboseală, confuzie, nervozitate sau slăbiciune, precum și halucinații, amețeli sau dureri de cap;
• vărsături sau constipație, dureri abdominale și flatulență;
• tulburări de vedere, precum și uscăciune a sclerozei;
• dezvoltarea bronșitei, durerii la nivelul sternului, creșterii în greutate, precum și a pielii uscate (la administrarea de comprimate) și a sinuzitei (la administrarea de capsule);
• simptome disurice, retenție urinară;
• o senzație de ritm cardiac, sânge care curge spre față și tahicardie;
• apariția edemului periferic sau a urticariei.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Supradozaj

În caz de otrăvire, se observă următoarele simptome: pupilele se dilată, există o senzație de excitație pronunțată, încep probleme cu urinarea sau retenția acesteia, se dezvoltă convulsii sau halucinații și apar tulburări de acomodare sau respiratorii.

Terapia începe cu lavaj gastric, iar apoi pacientul trebuie să ia un enterosorbant. După aceasta, se efectuează proceduri simptomatice:

• Fizostigmina este utilizată pentru a elimina halucinațiile și sentimentele de excitație;
• Benzodiazepinele sunt utilizate pentru ameliorarea convulsiilor;
• tratamentul tahicardiei necesită utilizarea beta-blocantelor;
• pentru ameliorarea insuficienței respiratorii, se utilizează procedura de ventilație artificială;
• Cateterismul este necesar pentru tratarea retenției urinare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele anticolinergice potențează efectele tolterodinei și cresc, de asemenea, probabilitatea apariției efectelor secundare.

Medicamentul reduce eficacitatea cisapridei cu metoclopramidă. Și efectul Detrusitolului este slăbit atunci când este combinat cu m-anticolinergice.

Există posibilitatea interacțiunii cu medicamente metabolizate de hemoproteina P450, precum și de CYP2D6 sau CYP3A4.

Dacă există un deficit al izoenzimei CYP2D6, este interzisă utilizarea claritromicinei, meconazolului, precum și a eritromicinei, ketoconazolului și itraconazolului, deoarece indicatorii medicamentului pot crește, ceea ce va duce la intoxicație.

Medicamentul nu are interacțiune farmacologică cu warfarina și nici cu contracepția orală combinată (sub formă de comprimate).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Conditii de depozitare

Detrusitolul trebuie păstrat în condiții standard pentru medicamente. Temperatură – nu mai mare de 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Termen de valabilitate

Detrusitolul poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului terapeutic.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este prescris persoanelor sub 18 ani, deoarece nu au fost efectuate studii privind siguranța utilizării sale la această vârstă.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțe precum Urotol și Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Recenzii

Detrusitol nu are prea multe recenzii, dar acestea confirmă în mare parte eficacitatea ridicată a medicamentului. Medicamentul face față bine manifestărilor de hiperactivitate urinară - urinare frecventă - ajutând la reducerea frecvenței acesteia și la facilitarea retenției de urină.

Unii pacienți consideră capsulele mai eficiente decât comprimatele, recomandând utilizarea lor.

Un număr mic de comentatori au remarcat că administrarea medicamentului provoacă uscăciunea mucoasei orale, dar acesta este un simptom destul de rar și are, de asemenea, un grad scăzut de severitate.