Deprivox

Deprivox este un antidepresiv. Aparține categoriei ISRS selective de tip neuronal.

Indicaţii Deprivoxa

Este utilizat pentru a trata depresia, precum și TOC.

Formularul de eliberare

Eliberare în comprimate - 10 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj separat - 2, 5 sau 10 blistere cu comprimate.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinamica

Testele de sinteză end-on au demonstrat că fluvoxamina este un ISRS puternic atât in vitro, cât și in vivo. Are o afinitate minimă pentru subtipurile de receptori ai serotoninei.

Medicamentul are o capacitate slabă de sinteză cu receptori α- și β-adrenergici, precum și cu terminații muscarinice, histaminergice, acetilcolinice sau dopaminergice.

Farmacocinetica

Fluvoxamina este complet absorbită după administrarea orală a comprimatului. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ 3-8 ore după administrarea medicamentului. Datorită faptului că medicamentul este supus efectului de prim pasaj hepatic, biodisponibilitatea atinge doar 53%. Parametrii farmacocinetici ai substanței nu se modifică atunci când este administrată împreună cu alimente.

In vitro, fluvoxamina este sintetizată în proporție de 80% cu proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 25 l/kg.

Substanța suferă un metabolism hepatic intensiv. Deși în testele in vitro principala izoenzimă (participantă în procesele de metabolizare a componentei active a medicamentului) este elementul CYP2D6, valorile plasmatice la persoanele cu un nivel redus al activității elementului CYP2D6 sunt doar puțin mai mari decât valorile similare la persoanele cu un proces metabolic intensiv.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 13-15 ore după o singură utilizare a medicamentului și este ușor prelungit (până la 17-22 ore) în cazul utilizărilor repetate. În același timp, substanța atinge concentrații plasmatice de echilibru după utilizări repetate pe o perioadă de 10-14 zile.

Transformarea intensivă a componentei se observă în ficat - în principal prin procesul de demetilare oxidativă. În acest caz, se formează cel puțin 9 produse de descompunere, excretate prin rinichi. Două produse principale de descompunere ale substanței sunt inactive. Fluvoxamina este un inhibitor puternic al elementului CYP1A2. În plus, încetinește moderat acțiunea componentelor CYP2C cu CYP3A4 și are doar un efect marginal de încetinire asupra elementului CYP2D6.

Farmacocinetica componentei active a Deprivox este liniară (în cazul administrării unei singure doze de medicament).

Valorile plasmatice la starea de echilibru sunt mai mari decât cele calculate pe baza informațiilor privind doza unică și sunt, de asemenea, disproporționat mai mari atunci când se utilizează doze zilnice mai mari.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie înghițit fără a fi mestecat, spălat cu apă.

Pentru depresie (la adulți).

Doza inițială necesară este de 50 sau 100 mg pe zi. Trebuie administrată o dată pe zi; de preferință înainte de culcare. Doza poate fi crescută treptat, conform prescripției medicului, până la obținerea unui rezultat clinic. Cea mai eficientă doză zilnică este de 100 mg. Doza zilnică trebuie selectată individual, ținând cont de răspunsul pacientului la medicament. Nu este permisă o doză mai mare de 300 mg pe zi. În cazul dozelor care depășesc 150 mg, este necesară împărțirea utilizării în mai multe doze pe zi (de 2-3 ori). Conform cerințelor OMS, după dispariția semnelor de depresie ale pacientului, terapia trebuie continuată timp de cel puțin încă 6 luni.

Pentru a preveni recidiva, este necesar să luați 100 mg de Deprivox pe zi.

Pentru tratamentul TOC (la copii de la 8 ani și adulți).

Doza zilnică inițială este de 50 mg în primele 3-4 zile ale tratamentului, apoi se crește treptat până se atinge doza maximă eficientă posibilă (de obicei 100-300 mg pe zi). Doza zilnică maximă pentru adulți este de 300 mg, iar doza pentru copii (copii peste 8 ani) este de 200 mg. Dozele care nu depășesc 150 mg se administrează o dată pe zi (recomandat înainte de culcare). Dacă se prescriu doze mai mari de 150 mg, porția trebuie împărțită în 2-3 doze pe zi. După obținerea efectului terapeutic, tratamentul trebuie continuat, într-o doză selectată ținând cont de rezultatul terapeutic. Dacă nu există simptome de ameliorare după 10 săptămâni de tratament, este necesar să se reconsidere oportunitatea administrării ulterioare a medicamentului.

Deși nu există informații privind testarea sistematică pentru a determina limitele duratei acceptabile de consum de droguri, deoarece TOC este o boală cronică, se consideră oportună continuarea terapiei mai mult de 10 săptămâni chiar și la persoanele care au obținut un rezultat terapeutic. Dozajul este selectat pentru fiecare pacient individual, cu atenție - astfel încât persoana să efectueze tratamentul de întreținere în dozele minime eficiente. Periodic, este necesar să se revizuiască necesitatea continuării cursului. Persoanelor care au beneficiat de farmacoterapie li se poate prescrie și psihoterapie comportamentală ca tratament adjuvant.

Administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat, nu brusc. După decizia de întrerupere a administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de 1-2 săptămâni pentru a reduce probabilitatea apariției sindromului de sevraj. Dacă, ca urmare a reducerii dozei sau după întreruperea administrării medicamentului, semnele sindromului menționat mai sus apar în continuare, este necesară revenirea la regimul anterior. Apoi, doza poate fi redusă în continuare (sub supravegherea unui medic), dar și mai treptat.

În caz de insuficiență renală sau hepatică, precum și în patologii cardiace.

Persoanele cu astfel de tulburări ar trebui să înceapă tratamentul cu Deprivox la cea mai mică doză eficientă posibilă. Pacientul trebuie monitorizat constant de medicul curant pe durata terapiei.

[ 4 ]

Utilizați Deprivoxa în timpul sarcinii

Datele epidemiologice arată că administrarea de ISRS selectivi (inclusiv fluvoxamină) în timpul sarcinii, în special în stadiile ulterioare, poate crește probabilitatea dezvoltării hipertensiunii pulmonare (tip persistent) la nou-născuți. Cazurile unei astfel de tulburări datorate administrării de medicamente au fost înregistrate în 5 din 1000 de sarcini. În general, se observă 1-2 astfel de cazuri la 1000.

Este interzisă prescrierea Deprivox femeilor însărcinate. O astfel de utilizare poate fi justificată numai în situațiile în care starea pacientului necesită utilizarea acestui medicament.

În urma utilizării ISRS în ultima parte a sarcinii, au fost raportate cazuri izolate de sindrom de sevraj la nou-născuți. La unii nou-născuți, în urma utilizării ISRS în trimestrul al treilea de sarcină, au fost raportate probleme de respirație/înghițire, hipoglicemie, convulsii, tulburări de tonus muscular, cianoză și tremor. De asemenea, au fost raportate instabilitate termică, tremor, somnolență, letargie, iritabilitate, plâns persistent, tulburări de somn și vărsături. Toate aceste manifestări pot necesita spitalizare prelungită.

Cantități mici de medicament trec în laptele matern, motiv pentru care este interzisă prescrierea acestuia mamelor care alăptează.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: utilizarea combinată cu ramelteon, tizanidină sau IMAO. Terapia poate fi inițiată la cel puțin 2 săptămâni după întreruperea IMAO ireversibili, precum și a doua zi după întreruperea IMAO reversibili (cum ar fi linezolid sau moclobemidă). Orice medicament din categoria IMAO poate fi inițiat la cel puțin 1 săptămână după întreruperea tratamentului cu Deprivox.

De asemenea, este interzisă prescrierea persoanelor cu intoleranță la substanța maleat de fluvoxamină sau la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Deprivoxa

Administrarea pastilelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții ale fluxului sanguin sistemic și limfei: apar sângerări (aceasta include sângerări în tractul gastrointestinal, de tip ginecologic, precum și purpură cu echimoză);
• patologii endocrine: rată inadecvată de secreție de ADH și dezvoltarea hiperprolactinemiei;
• tulburări nutriționale și tulburări metabolice: pierderea poftei de mâncare însoțită de anorexie, pierdere sau creștere în greutate și dezvoltarea hiponatremiei;
• boli mintale: senzație de confuzie, apariția gândurilor suicidare, halucinații, dezvoltarea maniei sau a comportamentului suicidar;
• Tulburări de funcționare a sistemului nervos: apariția unei senzații de nervozitate, somnolență, agitație și anxietate. Se pot dezvolta tremor, insomnie, cefalee, ataxie, precum și tulburări extrapiramidale și amețeli. Se observă, de asemenea, convulsii, simptome similare sindromului neuroleptic de natură malignă și, în plus, intoxicație cu serotonină, disgeuzie și parestezii cu acatizie/agitație psihomotorie;
• manifestări la nivelul organelor vizuale: dezvoltarea midriazei sau a glaucomului;
• disfuncție cardiacă: tahicardie și creșterea frecvenței cardiace;
• tulburări vasculare: colaps ortostatic;
• reacții din tractul gastrointestinal: dezvoltarea constipației, greață, dureri abdominale, simptome dispeptice, vărsături, diaree și uscăciune a gurii;
• manifestări din sistemul hepatobiliar: tulburări ale funcției hepatice;
• afecțiuni dermatologice și reacții ale stratului subcutanat: apariția hiperhidrozei, semne de fotosensibilitate, precum și manifestări de alergii (cum ar fi mâncărime, erupții cutanate și edeme Quincke);
• disfuncție a sistemului musculo-scheletic, a țesuturilor osoase și conjunctive: dezvoltarea mialgiei sau artralgiei, precum și a fracturilor osoase. Testele epidemiologice, efectuate în principal la pacienți cu vârsta peste 50 de ani, au demonstrat o probabilitate crescută de fracturi osoase la persoanele care iau triciclice sau ISRS. Nu a fost posibil să se determine mecanismul care provoacă o astfel de tulburare;
• disfuncție renală și a sistemului urinar: probleme cu urinarea (aceasta include incontinență și retenție urinară, precum și enurezis și nicturie cu polakiurie);
• manifestări din partea glandelor mamare și a organelor de reproducere: dezvoltarea anorgasmiei sau galactoreei, precum și ejaculare întârziată și nereguli menstruale (inclusiv hipomenoree cu amenoree, precum și sângerări uterine și hipermenoree);

Tulburări sistemice: dezvoltarea asteniei sau a stării generale de rău, precum și a sindromului de sevraj.

[ 3 ]

Supradozaj

Semnele de supradozaj includ vărsături, diaree și greață, precum și amețeli și somnolență. În plus, au fost raportate cazuri de disfuncție renală, bradicardie cu tahicardie și scăderea tensiunii arteriale, precum și comă și convulsii.

Fluvoxamina are un spectru larg de siguranță în caz de intoxicație. Există raportări izolate de decese cauzate de intoxicația cu fluvoxamină. Cea mai mare doză înregistrată în caz de supradozaj este de 12 g. Pacientul care a luat această doză s-a recuperat ulterior complet. Au existat cazuri de complicații severe cu supradozaj intenționat de Deprivox în combinație cu alte medicamente.

Fluvoxamina nu are antidot. În caz de intoxicație cu acest medicament, este necesar să se efectueze lavaj gastric cât mai repede posibil, apoi să se efectueze proceduri care vizează eliminarea semnelor de tulburare, precum și menținerea stării victimei. În plus, este necesar să se administreze cărbune activ și, dacă este necesar, un laxativ osmotic. Hemodializa sau diureza forțată vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea medicamentului cu IMAO (inclusiv linezolid), deoarece există riscul de intoxicație cu serotonină.

Efectul fluvoxaminei asupra proceselor metabolismului oxidativ al altor medicamente.

Fluvoxamina este capabilă să inhibe procesul de metabolizare a acelor medicamente care sunt metabolizate de izoenzime hemoproteice individuale (CYP). Testele in vitro și in vivo demonstrează un efect inhibitor puternic al medicamentului asupra CYP1A2 cu 2C19, dar inhibarea CYP2C9 cu CYP2D6, precum și a CYP3A4 este mai puțin sesizabilă. Medicamentele care sunt metabolizate în principal cu participarea acestor izoenzime sunt excretate mai lent și pot avea valori plasmatice crescute în cazul asocierii cu fluvoxamină.

Tratamentul cu Deprivox în combinație cu medicamente similare trebuie ajustat la cea mai mică doză, dar în același timp eficientă. Parametrii plasmatici, efectele sau reacțiile adverse ale medicamentelor administrate concomitent trebuie monitorizați cu atenție, cu reducerea ulterioară a dozelor acestora, dacă este necesar. Acest lucru este important în special în cazul medicamentelor care au un indice de dozare medicamentoasă îngust.

Substanța este ramelteonul.

Administrarea a 100 mg fluvoxamină de două ori pe zi, timp de 3 zile, urmată de o singură doză de ramelteon (16 mg) plus fluvoxamină, a dus la o creștere de aproximativ 190 de ori a ASC a ramelteonului comparativ cu monoterapia și la o creștere de 70 de ori a concentrațiilor plasmatice maxime ale medicamentului.

Combinații cu medicamente care au un indice de droguri îngust.

Este necesară monitorizarea atentă a stării persoanelor care iau fluvoxamină împreună cu medicamente din categoria menționată mai sus (inclusiv teofilină cu fenitoină, tacrină și ciclosporină cu metadonă și carbamazepină și mexiletină). Metabolismul lor este realizat exclusiv de sistemul CYP sau cu participarea CYP, care sunt încetinite de fluvoxamină. Dacă este necesar, doza acestui medicament trebuie modificată.

Neuroleptice și triciclice.

Există informații despre creșterea valorilor plasmatice ale triciclicelor (cum ar fi amitriptilina cu clomipramină, precum și imipramina), precum și neurolepticelor (inclusiv olanzapina cu clozepină și quetiapină), care sunt metabolizate în principal cu participarea hemoproteinei P450 1A2 în combinație cu fluvoxamina. Este necesar să se ia în considerare opțiunea de reducere a dozei acestor medicamente în cazul combinării lor cu Deprivox.

Benzodiazepine.

În cazul asocierii cu Deprivox, se poate observa o creștere a nivelurilor plasmatice ale benzodiazepinelor metabolizate prin oxidare (inclusiv midazolam cu diazepam, precum și triazolam cu alprazolam). Este necesară reducerea dozei acestor medicamente atunci când sunt administrate în combinație cu fluvoxamină.

Situații cu indicatori crescuți în plasmă.

Ca urmare a utilizării simultane cu ropinirol, concentrația plasmatică a acestui medicament poate crește, ceea ce sporește probabilitatea de intoxicație. Prin urmare, în timpul terapiei, este necesară monitorizarea stării pacientului și reducerea dozei de ropinirol, dacă este necesar (când este utilizat în combinație cu fluvoxamină, precum și după întreruperea acesteia din urmă).

Deoarece nivelurile plasmatice de propranolol sunt crescute în cazul administrării concomitente cu Deprivox, este de așteptat o reducere a dozei.

Asocierea cu warfarină duce la o creștere semnificativă a nivelului plasmatic al acesteia, precum și la o creștere a indicilor PT.

Situații cu risc crescut de apariție a efectelor secundare.

Există date izolate privind dezvoltarea efectelor cardiotoxice în cazul unei asocieri a medicamentului cu tioridazină.

Nivelurile plasmatice de cafeină pot crește atunci când sunt administrate în combinație cu fluvoxamină. Pot apărea reacții adverse ale cafeinei (cum ar fi creșterea ritmului cardiac, insomnie, tremor, greață și anxietate). Prin urmare, persoanele care consumă frecvent băuturi cu cafeină ar trebui să își reducă consumul în timp ce utilizează fluvoxamină.

Interacțiuni medicamentoase.

Potențarea efectelor serotoninergice este posibilă atunci când medicamentul este combinat cu alte medicamente serotoninergice (inclusiv sunătoare, triptani, ISRS și tramadol).

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu litiu (la pacienții care suferă de forme severe de patologie) trebuie făcută cu precauție, deoarece litiul (și, eventual, substanța triptofan) este capabil să potența proprietățile serotoninergice ale fluvoxaminei. Din acest motiv, utilizarea combinată a acestor medicamente trebuie limitată la persoanele cu depresie severă rezistentă la terapie.

Este necesară o monitorizare atentă la persoanele care combină Deprivox cu anticoagulante orale, deoarece acest lucru poate crește riscul de sângerare.

Este necesar să se evite consumul de băuturi alcoolice în timpul utilizării fluvoxaminei.

[ 5 ]

Conditii de depozitare

Deprivox trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

[ 6 ]

Termen de valabilitate

Deprivox poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.