Clorpromazină

Clorpromazina are proprietăți antiemetice și sedative. Este un neuroleptic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Clorpromazină

Se utilizează în următoarele cazuri:

• stări de paranoia (stadii acute sau cronice);
• stări halucinatorii;
• schizofrenie, pe fondul căreia există o excitație de natură psihomotorie;
• formă maniacală de excitație;
• crize epileptice însoțite de tulburări psihotice;
• depresie de natură agitată;
• status epilepticus;
• psihoză cauzată de consumul excesiv de alcool;
• creșterea tonusului muscular;
• prezența sindromului durerii;
• insomnie constantă;
• dermatoze cu mâncărime (cum ar fi eczema sau neurodermatita);
• amplificarea efectelor anesteziei.

Ca medicament care ajută la oprirea vărsăturilor, este utilizat pentru palemicie, toxicoză la femeile însărcinate și, de asemenea, în timpul radioterapiei.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de soluție injectabilă, precum și în drajeuri și tablete.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Clorpromazina este un antipsihotic din categoria fenotiazinelor, reprezentând prima generație de neuroleptice. Efectul neuroleptic se dezvoltă prin blocarea conductorilor de dopamină din interiorul structurilor cerebrale individuale. Datorită blocării acestora, producția de prolactină de către glanda pituitară crește. De asemenea, medicamentul blochează receptorii α-adrenergici, rezultând un efect sedativ.

Efectul antiemetic central apare datorită blocării conductorilor D2 într-o anumită regiune cerebeloasă, iar efectul periferic se datorează blocării nervului vag intestinal. Activitatea antiemetică a medicamentului este asociată cu proprietățile sale antihistaminice, sedative și colinolitice.

Activitatea antipsihotică a medicamentului se manifestă sub forma eliminării halucinațiilor și a iluziilor, reducerii tensiunii, a sentimentelor de anxietate, îngrijorare și frică și, pe lângă aceasta, opririi agitației psihomotorii. Are un efect sedativ foarte rapid, motiv pentru care este utilizat în tratamentul formelor acute de psihoză. Este interzisă utilizarea în depresie.

De asemenea, are efecte hipotermice, antișocale, antisughiț și antiaritmice, precum și un efect extrapiramidal moderat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe rapid atunci când este administrat pe cale orală, dar nu complet. Valorile maxime sunt atinse după 3-4 ore.

Există, de asemenea, un efect de primă trecere, ceea ce înseamnă că, atunci când este administrat oral, nivelul sanguin al medicamentului va fi mai mic decât atunci când medicamentul este administrat parenteral.

Procesele metabolice au loc în ficat, formând produși de descompunere (în formă activă și inactivă). Sinteza proteinelor în plasmă este de 95-98%. Medicamentul trece prin BHE, iar indicatorii săi din creier sunt întotdeauna mai mari decât în sânge. Nu există o relație directă între valorile elementului activ și produșii săi metabolici din plasmă, precum și efectul medicamentului.

Timpul de înjumătățire este de peste 30 de ore. Produșii metabolici sunt excretați prin bilă și urină.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozare și administrare

Alegerea formei de dozare pentru terapie (administrare parenterală sau orală) este determinată de tabloul clinic.

Adulții necesită o doză de 25-50 mg (sau 1-2 ml) pentru injecții și administrare intravenoasă. Dacă este necesar, procedura poate fi repetată la intervale de 3-12 ore. La administrarea intramusculară, este necesară diluarea substanței într-o soluție de clorură de sodiu 0,9% (2 ml). Pentru injecțiile intravenoase, medicamentul este diluat în 20 ml de medicament. Într-o singură procedură, unui adult i se pot administra maximum 150 mg (intramuscular) și 100 mg (intravenos).

Dacă pacientul prezintă anxietate înainte de operație, i se administrează 0,5-1 ml de medicament intramuscular (cu 2 ore înainte de procedură).

Pentru copii, dozele unice pentru administrare intravenoasă sau intramusculară sunt de 250-500 mcg/kg.

Administrare orală, doza inițială pentru adulți este de 25-100 mg/zi. Se administrează o singură dată sau se împarte în 4 doze. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 0,7-1 g/zi. În cazuri izolate, doza poate fi crescută la 1,2-1,5 g/zi. Un adult poate lua maximum 0,3 g de medicament per doză și maximum 1,5 g pe zi.

De asemenea, este necesar să ne amintim că, în timpul unui tratament pe termen lung, este necesară monitorizarea constantă a indicatorilor PT și controlul compoziției sângelui.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Utilizați Clorpromazină în timpul sarcinii

Clorpromazina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la medicament;
• insuficiență renală/hepatică severă;
• stare de comă;
• leziuni cerebrale (în stadiul acut);
• accidente vasculare cerebrale;
• suprimarea pronunțată a proceselor hematopoietice;
• hipotiroidism;
• insuficiență cardiacă în formă decompensată (pe fondul defectelor cardiace);
• sindrom tromboembolic;
• bronșiectazie severă;
• glaucom cu unghi închis;
• urolitiază și colelitiază;
• leziuni ulcerative în tractul gastrointestinal în stadiul acut;
• perioada de alăptare;
• sugari cu vârsta de până la 1 an.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Clorpromazină

Utilizarea medicamentelor poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• tulburări extrapiramidale, anxietate și neliniște, probleme de termoreglare, paralizie cauzată de tremurături. Ocazional apar convulsii;
• dezvoltarea tahicardiei, precum și o scădere a valorilor tensiunii arteriale (cu injecții intravenoase de medicamente);
• manifestări de dispepsie (cu administrare orală);
• dezvoltarea agranulocitozei sau leucopeniei;
• retenție urinară;
• ginecomastie sau impotență, precum și nereguli menstruale și creștere în greutate;
• dezvoltarea eritemului sau dermatitei, apariția mâncărimii, erupțiilor cutanate și pigmentării pielii.

Din cauza utilizării prelungite a medicamentului, poate apărea depunerea substanței în zona cristalinului și a corneei, ceea ce accelerează procesele de îmbătrânire ale acestora. După administrarea intramusculară a medicamentului, uneori se formează infiltrate, iar după injecțiile intravenoase apare flebită.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Supradozaj

În caz de otrăvire cu clorpromazină, se observă o scădere persistentă a tensiunii arteriale, dezvoltarea unei forme toxice de hepatită, sindrom neuroleptic și, de asemenea, hipotermie.

Pentru a elimina tulburările, sunt prescrise proceduri simptomatice.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă amestecarea soluției cu alte medicamente în aceeași seringă.

Administrarea orală de clorpromazină împreună cu medicamente care suprimă sistemul nervos central (opiacee, alcool etilic, anticonvulsivante, barbiturice și alte somnifere) poate potența efectul supresor al acestora și poate duce la deprimarea activității respiratorii.

Medicamentul reduce eficacitatea amfetaminelor, guanetidinei, precum și a efedrinei și clonidinei.

Utilizarea pe termen lung în combinație cu analgezice este interzisă.

Medicamentul inhibă efectele levodopei și poate potența manifestările extrapiramidale.

Când este utilizat împreună cu inhibitori de colinesterază, apare slăbiciune musculară. Combinația cu amitriptilină poate provoca diskinezie la nivelul tractului gastrointestinal.

Combinația cu diazoxid provoacă hiperglicemie pronunțată, iar cu zopiclonă - potențarea efectului sedativ.

Utilizarea în combinație cu antiacide perturbă absorbția medicamentului din tractul gastrointestinal și, în plus, reduce nivelul elementului său activ în sânge. Utilizarea cu cimetidină reduce, de asemenea, nivelurile de clorpromazină din sânge.

Combinația medicamentului cu morfină va duce la dezvoltarea miocloniei. Combinația cu carbonat de litiu crește proprietățile neurotoxice ale medicamentului și duce la dezvoltarea unor semne extrapiramidale pronunțate.

Utilizarea concomitentă cu trazodonă reduce valorile tensiunii arteriale, iar asocierea cu propranolol crește valorile ambelor medicamente. Asocierea cu trifluoperazină duce la dezvoltarea hiperpirexiei severe, iar cu fenitoină - modifică valorile acesteia în sânge.

Combinația cu fluoxetină crește probabilitatea tulburărilor extrapiramidale, iar utilizarea împreună cu sulfadoxină sau clorochină crește riscul de a dezvolta efecte toxice ale clorpromazinei.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Conditii de depozitare

Clorpromazina trebuie păstrată la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Termen de valabilitate

Clorpromazina poate fi utilizată timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzii

Clorpromazina primește recenzii destul de controversate. Există mulți oameni care consideră medicamentul eficient în asigurarea unui efect sedativ, dar în același timp destul de slab din punct de vedere al substanței antipsihotice. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece flufenazina împreună cu trifluoperazina din aceeași categorie de medicamente (fenotiazine) are un efect neuroleptic de 20 de ori mai puternic decât clorpromazina, dar în același timp proprietățile sedative sunt semnificativ mai slabe decât cele ale acestui medicament.

Din acest motiv, medicamentul este recomandat pentru utilizare ca mijloc de acordare a îngrijirilor de urgență - pentru ameliorarea excitației acute de natură emoțională și psihomotorie.