Cicloserină

Cicloserina este un antibiotic cu acțiune bactericidă; are efect antibacterian. Medicamentul are o gamă destul de largă de activitate terapeutică - multe bacterii patogene sunt sensibile la acesta.

Medicamentul demonstrează o eficacitate medicinală ridicată în tratamentul tuberculozei de natură cronică. Este adesea utilizat în situațiile în care bacteriile care cauzează patologia prezintă rezistență la alte medicamente antituberculoase. [ 1 ]

Indicaţii Cicloserină

Se utilizează pentru infecțiile micobacteriene de natură atipică, precum și pentru tuberculoza cronică (ca medicament de rezervă).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de capsule cu un volum de 0,25 g - 100 de bucăți per pachet.

Farmacodinamica

Substanța medicinală se formează în timpul vieții Streptomyces orchidaceus sau se obține artificial. Principiul influenței medicinale se bazează pe distrugerea proceselor de legare a membranelor celulare (inhibă enzimele responsabile de legarea acestora).

Medicamentul demonstrează activitate împotriva treponeamelor și ricketsiilor, precum și împotriva micobacteriilor tuberculoase. Rezistența terapeutică se dezvoltă destul de lent. [ 2 ]

Farmacocinetica

Rata de absorbție este de 70-90%. Medicamentul practic nu este implicat în sinteza proteinelor. Valorile Cmax sunt observate după 4 ore.

Elementul activ se găsește în bilă, spută, laptele matern, fluide corporale și revărsat pleural. 60-100% din nivelul seric al medicamentului se găsește în cavitatea pleurală. 35% din doză este implicată în procesele metabolice. [ 3 ]

Timpul de înjumătățire este de 10 ore. Excreția se face în principal prin rinichi; o cantitate mică este eliminată prin fecale. În caz de insuficiență renală cronică, este posibilă acumularea medicamentului.

Dozare și administrare

Cicloserina se administrează oral, înainte de mese. Dacă există semne de iritație a mucoasei gastrointestinale, aceasta trebuie administrată după mese.

Pentru adulți, doza este de 0,25 g la intervale de 12 ore; dacă este necesar și nu există complicații legate de administrarea acestei doze, aceasta poate fi utilizată cu o pauză de 6 ore. Doza zilnică este de 1000 mg; pentru un copil - maximum 750 mg.

Efectul toxic poate fi redus prin prescrierea orală de acid glutamic și piridoxină intramusculară cu ATP. În caz de alcoolism, crește probabilitatea apariției convulsiilor. În timpul terapiei, este necesară monitorizarea funcției hepatice și renale, precum și a valorilor din sângele periferic. În caz de dermatită alergică sau semne de neurotoxicitate, terapia se întrerupe.

Utilizarea în monoterapie provoacă dezvoltarea rezistenței, ceea ce face necesară combinarea medicamentului cu alte medicamente antituberculoase.

• Aplicație pentru copii

În pediatrie, utilizați cu precauție.

Utilizați Cicloserină în timpul sarcinii

Cicloserina este contraindicată în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la medicament;
• epilepsie;
• boli care afectează sistemul nervos central și care sunt de natură organică;
• tulburări mintale;
• alcoolism;
• perioada de alăptare.

Medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție în cazurile de insuficiență renală cronică.

Efecte secundare Cicloserină

Efectele secundare includ:

• dureri de cap, psihoză, convulsii (și de tip clonic), confuzie și dizartrie, pareze și agresivitate;
• mâncărime și erupții cutanate pe epidermă;
• diaree, greață și arsuri la stomac;
• anemie megaloblastică;
• forma activă de ICC.

Supradozaj

Intoxicația acută se dezvoltă atunci când se utilizează mai mult de 1000 mg de medicament pe zi. În forma cronică de intoxicație, care se dezvoltă ca urmare a utilizării prelungite a unor doze de peste 0,5 g pe zi, se observă confuzie, psihoză, cefalee, convulsii, parestezii, amețeli, pareze și iritabilitate. Se poate dezvolta o stare comatoasă.

Se efectuează acțiuni simptomatice - utilizarea de anticonvulsivante și cărbune activ. Piridoxina este utilizată pentru a preveni dezvoltarea simptomelor neurotoxice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului este neutralizat de sucurile acide de fructe.

În combinație cu alcool etilic, crește riscul de a dezvolta crize epileptice.

Combinarea cicloserinei cu izoniazidă duce la somnolență și amețeli.

Utilizarea împreună cu etionamidă crește efectele secundare asociate cu sistemul nervos central.

Conditii de depozitare

Cicloserina trebuie păstrată la temperaturi de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Cicloserina poate fi utilizată în termen de 2 ani de la data fabricației elementului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Coxamin, Coxerine cu cicloserină-Ferein și Mizer.

Recenzii

Cicloserina primește recenzii mixte. Comentariile pacienților menționează toxicitatea ridicată a medicamentului - în principal hemato- și neurotoxicitate. Utilizarea sa duce adesea la apariția neuritei periferice și a anemiei. Dar, în acest caz, trebuie ținut cont de faptul că este extrem de rar ca tipurile rezistente de tuberculoză să fie tratate cu medicamente care nu duc la apariția simptomelor negative.

Recenziile indică, de asemenea, că utilizarea pe termen lung a medicamentului duce la un deficit de piridoxină, cianocobalamină și vitamina B9.