Kamiren

Kamiren este un antagonist selectiv care acționează asupra receptorilor α1-adrenergici.

Indicaţii Camirena

Se utilizează pentru reducerea tensiunii arteriale crescute. La mulți pacienți, este cel mai frecvent utilizat medicament pentru controlul tensiunii arteriale. Persoanele care nu pot reduce tensiunea arterială la nivelul necesar utilizând un singur medicament antihipertensiv pot combina doxazosina cu alte medicamente, cum ar fi antagoniști de calciu, diuretice de tip tiazidic, inhibitori ai ECA și β-blocante.

În plus, medicamentul este utilizat pentru a elimina retenția urinară, precum și simptomele cauzate de hiperplazia benignă de prostată (HBP). Persoanele cu HBP au voie să utilizeze Kamiren atât în cazul hipertensiunii arteriale, cât și cu tensiune arterială normală.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți în interiorul unui blister. În ambalaj - 2 sau 3 blistere cu comprimate.

Farmacodinamica

Creșterea tensiunii arteriale.

Utilizarea doxazosinului la persoanele cu tensiune arterială crescută determină o scădere semnificativă a acestui indicator, reducând rezistența vasculară periferică. Acest efect se datorează blocării selective a receptorilor α1-adrenergici situați în interiorul vaselor. În cazul utilizării medicamentului o dată pe zi, efectul antihipertensiv clinic vizibil continuă timp de 24 de ore. Practic, scăderea maximă a valorilor tensiunii arteriale se observă după 2-6 ore de la administrarea unei singure doze.

Comparativ cu blocantele α1-adrenergice neselective, nu s-a observat dezvoltarea toleranței la medicament în timpul administrării pe termen lung a doxazosinei.

Ca urmare a utilizării pe termen lung a Kamiren, uneori se observă o creștere a activității substanței renină în plasmă, precum și dezvoltarea tahicardiei.

Doxazosina are un efect pozitiv asupra lipidelor din sânge, crescând semnificativ raportul dintre lipidele cu densitate mare și valorile totale și reducând semnificativ numărul total de trigliceride și valorile colesterolului total. Acest factor reprezintă avantajul medicamentului față de receptorii β-adrenergici și diuretice, deoarece acestea au un efect negativ asupra acestor indicatori.

Întrucât s-a constatat o legătură între creșterea tensiunii arteriale și tulburările metabolismului lipidic și dezvoltarea bolilor coronariene, efectul pozitiv al doxazosinului atât asupra tensiunii arteriale, cât și asupra nivelurilor lipidice aterogene ajută la reducerea probabilității de a dezvolta boli coronariene.

Terapia cu doxazosină reduce hipertrofia ventriculară stângă, încetinește agregarea plachetară și crește activitatea plasminogenului în țesuturi. În același timp, medicamentul crește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină la persoanele cu afecțiuni în această zonă.

Doxazosina aproape că nu are reacții metabolice negative, așa că este permisă utilizarea de către persoanele cu diabet zaharat și astm bronșic, precum și cu hiperkeratoză și tulburări de funcționare a ventriculului stâng.

Bărbații cu tensiune arterială crescută au prezentat, de asemenea, o îmbunătățire a funcției erectile în timpul administrării medicamentului. Acești indivizi au avut o incidență redusă a problemelor erectile (comparativ cu bărbații care au luat alte medicamente antihipertensive).

Adenom de prostată.

Administrarea de doxazosină de către persoanele cu semne de adenom prostatic determină o îmbunătățire semnificativă a urodinamicii, o scădere a simptomelor și manifestărilor patologice. Un astfel de efect al medicamentului se datorează blocării selective a receptorilor α1-adrenergici localizați în interiorul stromei musculare și capsulei prostatei, precum și în interiorul gâtului vezicii urinare.

Doxazosina este un blocant puternic care acționează asupra receptorilor α1-adrenergici, care fac parte din subgrupul AI (aceștia reprezintă aproximativ 70% din toate subcategoriile de receptori localizați în prostată). Aceasta explică efectul medicamentului asupra bărbaților cu adenom de prostată.

Medicamentul a demonstrat siguranță și eficacitate constante în terapia pe termen lung la persoanele cu hiperplazie benignă de prostată (HBP) (până la 4 ani).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală a dozei medicamentoase, Kamiren este bine absorbit, valorile maxime fiind atinse după aproximativ 2 ore.

Excreția din plasmă are loc în 2 etape, iar timpul de înjumătățire final este de 22 de ore. Acest lucru permite administrarea comprimatelor o dată pe zi. Substanța activă suferă o biotransformare activă - doar mai puțin de 5% din doză este excretată neschimbată.

Deoarece medicamentul este metabolizat în ficat, persoanele cu probleme hepatice trebuie să utilizeze doxazosina cu precauție.

Aproximativ 98% din substanță este sintetizată proteic în plasma sanguină.

Doxazosina este metabolizată în principal prin procese de hidroxilare și O-demetilare.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi luat fie dimineața, fie seara.

Cu tensiune arterială crescută.

Se permite administrarea a 1-16 mg de doxazosin pe zi. Se recomandă administrarea a 1 mg o dată pe zi în stadiul inițial al tratamentului. O astfel de schemă se utilizează timp de 1-2 săptămâni pentru a reduce la minimum posibilitatea sincopei sau a hipertensiunii posturale. După acest timp, se permite creșterea dozei la 2 mg pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat, la intervalele menționate mai sus, până la 4, 8 și 16 mg. Este însă necesară monitorizarea constantă a răspunsului terapeutic al pacientului pentru a obține scăderea necesară a tensiunii arteriale. Doza zilnică standard este de 2-4 mg.

Pentru adenomul de prostată.

În stadiul inițial, se recomandă administrarea a 1 mg de medicament pe zi (o dată). Ținând cont de caracteristicile individuale ale urodinamicii, precum și de semnele de patologie, doza poate fi apoi crescută la 2, apoi la 4 mg. Doza zilnică maximă admisă este de 8 mg. Intervalele după care este permisă creșterea dozei sunt de 1-2 săptămâni. Adesea, doza pe zi este între 2-4 mg.

[ 24 ]

Utilizați Camirena în timpul sarcinii

Deoarece nu există teste adecvate și bine controlate ale medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării, este imposibil să se determine siguranța acestuia la aceste grupuri de pacienți. Prin urmare, Kamiren este permis să fie administrat numai în situațiile în care beneficiul probabil al terapiei, în opinia medicului, depășește posibilitatea apariției complicațiilor la copil.

Deși medicamentul nu s-a dovedit teratogen în testele pe animale, utilizarea sa în doze extrem de mari (aproximativ 300 de ori mai mari decât doza maximă pentru om) a dus la o reducere a speranței de viață a fătului.

Deoarece nu au fost efectuate studii privind siguranța medicamentului Kamiren, acesta nu poate fi utilizat în timpul alăptării. Dacă este încă necesară utilizarea doxazosinului, va fi necesară întreruperea alăptării pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la substanța activă, derivați de chinazolină (cum ar fi prazosinul sau terazosinul) sau alte componente ale medicamentului;
• adenom de prostată, pe fondul căruia există obstrucție în partea superioară a sistemului urinar, precum și forme cronice de infecții în sistemul urinar și prezența pietrelor în vezica urinară;
• scăderea tensiunii arteriale (se aplică numai bărbaților cu adenom de prostată);
• istoric de colaps ortostatic;
• medicamentul este interzis pentru monoterapie la persoanele cu revărsare a vezicii urinare sau anurie, ceea ce poate duce la insuficiență renală progresivă;
• Este interzisă utilizarea la copii, deoarece nu au fost efectuate teste cu Kamiren la această categorie de pacienți.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Camirena

Administrarea medicamentului poate duce la următoarele reacții adverse:

• leziuni infecțioase sau invazive - adesea există tulburări ale sistemului urinar sau respirator;
• boli în domeniul fluxului sanguin sistemic sau al limfei - leucopenia sau trombocitopenia apar ocazional;
• tulburări imunitare - uneori apar simptome alergice;
• tulburări alimentare și probleme cu procesele metabolice - uneori există o creștere sau o pierdere a poftei de mâncare, precum și dezvoltarea gutei;
• probleme mintale – uneori există senzații de nervozitate, excitație sau anxietate și, pe lângă acestea, insomnie sau depresie;
• afectarea funcției sistemului nervos - se observă adesea dureri de cap, somnolență și amețeli. Uneori se dezvoltă un accident vascular cerebral, tremor, sincopă sau hipoestezie. Paresteziile sau amețelile ortostatice se observă sporadic;
• tulburări ale funcției vizuale - se observă sporadic estomparea vederii. Se poate dezvolta sindrom intraoperator în zona irisului atonic;
• tulburări în funcționarea organelor auditive - apare adesea vertij. Uneori apare tinitus;
• afectarea funcției cardiace - se dezvoltă adesea tahicardie sau crește frecvența cardiacă. Uneori se dezvoltă infarct miocardic sau angină pectorală. Ocazional, apar aritmie sau bradicardie;
• boli vasculare - se observă adesea o scădere a tensiunii arteriale (și de tip ortostatic). Ocazional se observă bufeuri;
• reacții ale organelor respiratorii, precum și ale sternului cu mediastinul - apar adesea dispnee, tuse sau rinoree sau se dezvoltă bronșită. Uneori se observă sângerări nazale. Uneori, spasmele bronșice existente se intensifică;
• simptome de disfuncție gastrointestinală – apar adesea simptome dispeptice, dureri abdominale, greață și uscăciune a gurii. Uneori se dezvoltă balonare, constipație, diaree, gastroenterită sau vărsături;
• afectarea sistemului hepatobiliar - uneori se observă abateri ale valorilor funcției hepatice de la normă. Icterul, colestaza sau hepatita apar sporadic;
• reacții ale stratului subcutanat și ale pielii - apare adesea mâncărime. Uneori se observă o erupție cutanată la suprafața pielii. Purpura, urticaria sau alopecia se dezvoltă sporadic;
• disfuncție a sistemului musculo-scheletic și a țesuturilor conjunctive - apar adesea mialgii sau dureri de spate. Uneori se dezvoltă artralgie. Ocazional, apar slăbiciune musculară sau spasme;
• tulburări ale sistemului urinar și ale rinichilor - se detectează adesea incontinență urinară sau cistită. Uneori apar urinare frecventă, disurie sau hematurie. Ocazional se dezvoltă poliurie. Ocazional apar tulburări de urinare, diureză crescută sau nicturie;
• leziuni ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere - uneori se dezvoltă impotență. Ocazional apare priapismul sau ginecomastia. Poate apărea ejacularea retrogradă;
• tulburări sistemice - adesea apar dureri în stern, astenie, simptome asemănătoare gripei și edeme ale formei periferice. Uneori apar umflarea feței și durere în corp. Se observă singular o stare de rău general sau oboseală crescută;
• Teste de laborator - uneori se observă creștere în greutate.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Supradozaj

Dacă valorile tensiunii arteriale au scăzut semnificativ ca urmare a intoxicației, victima trebuie culcată pe spate, iar capul trebuie coborât. Dacă este necesar, se pot efectua alte proceduri medicale. Având în vedere rata ridicată de sinteză proteică a medicamentelor, procedura de dializă va fi ineficientă.

Dacă terapia simptomatică de susținere este insuficientă pentru a elimina șocul, trebuie utilizați mai întâi înlocuitori de plasmă. Apoi, dacă este necesar, se utilizează medicamente vasoconstrictoare. Este necesară monitorizarea funcției renale și efectuarea unor măsuri de tratament de susținere, dacă este necesar.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizare cu inhibitori PDE-5 (elementul PDE-5).

Administrarea doxazosinei împreună cu inhibitori ai PDE-5 trebuie făcută cu precauție, deoarece unele persoane pot prezenta semne de scădere a tensiunii arteriale.

Nu au fost efectuate teste cu doxazosin în formulări cu eliberare prelungită.

Alte medicamente.

Aproape toată doxazosina este sintetizată proteic în plasma sanguină (98%). Testele in vitro utilizând plasmă umană au arătat că medicamentul nu are aproape niciun efect asupra sintezei proteice a unor substanțe precum warfarina și indometacina, precum și a fenitoinei și digoxinei.

Datele clinice demonstrează absența interacțiunilor negative în cazul administrării concomitente a medicamentului cu diuretice tiazidice, β-blocante, furosemid, AINS, antibiotice, medicamente hipoglicemiante orale și anticoagulante. Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii privind interacțiunea medicamentelor menționate mai sus.

Doxazosina sporește proprietățile antihipertensive ale altor α-blocante și ale altor medicamente antihipertensive.

Datele obținute din studiile clinice care au implicat voluntari de sex masculin au arătat că o singură doză de 1 mg de Kamiren în prima zi a unui tratament oral de 4 zile cu cimetidină (cu administrare de două ori pe zi a 400 mg din acest medicament) a cauzat o creștere cu 10% a valorilor medii ale ASC ale doxazosinului și nu a afectat concentrația medie maximă și timpul de înjumătățire plasmatică al acestei substanțe. O astfel de creștere a valorilor medii ale ASC ale substanței atunci când este combinată cu cimetidină se încadrează în limitele variațiilor interindividuale (27%) ale valorilor medii ale ASC ale medicamentului comparativ cu placebo.

[ 25 ]

Conditii de depozitare

Kamiren trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor, complet închis de umiditate și lumina soarelui. Limitele maxime de temperatură sunt de 30°C.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Kamiren este de obicei utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale. Demonstrează o eficiență ridicată în eliminarea acestei tulburări, deși există recenzii ale celor care nu au beneficiat de pe urma medicamentului. Pacienții consideră costul destul de ridicat al medicamentului un dezavantaj, deși pentru majoritatea dintre ei eficiența sa justifică prețul.

Termen de valabilitate

Kamiren poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.