Butadionă

Butadionul, cunoscut și sub denumirea sa comună internațională fenilbutazonă, este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) utilizat în mod obișnuit pentru tratarea durerii și inflamației asociate cu boli reumatice, cum ar fi artrita reumatoidă și guta. Fenilbutazona acționează prin inhibarea enzimelor ciclooxigenaze (COX-1 și COX-2), care sunt implicate în sinteza prostaglandinelor, mediatori importanți ai inflamației și durerii.

Fenilbutazona a fost utilizată pe scară largă la mijlocul secolului al XX-lea pentru tratarea reumatismului și a altor afecțiuni inflamatorii, dar utilizarea sa a scăzut în timp din cauza efectelor secundare grave și a apariției unor alternative mai sigure.

Indicaţii Butadionă

1. Artrita reumatoidă: Aceasta este o boală inflamatorie cronică care afectează articulațiile și poate provoca durere, inflamație și deformare articulară. Butadionul poate ajuta la reducerea inflamației și a simptomelor de durere în artrita reumatoidă.
2. Osteoartrită: Aceasta este o boală articulară în care țesutul cartilajului este distrus, ceea ce duce la durere, rigiditate și mobilitate scăzută a articulațiilor. Butadionul poate ajuta la reducerea durerii și inflamației articulare asociate cu osteoartrita.
3. Gută: Aceasta este o formă de artrită cauzată de o tulburare a metabolismului acidului uric în organism, care duce la formarea de cristale de acid uric în articulații. Butadionul poate fi utilizat pentru ameliorarea inflamației și durerii asociate cu guta.
4. Alte afecțiuni inflamatorii: Butadion poate fi utilizat și pentru a trata alte afecțiuni inflamatorii, cum ar fi spondilita anchilozantă și vasculita.

Formularul de eliberare

Fenilbutazona, cunoscută comercial sub numele de Butadion, este disponibilă de obicei sub formă de comprimate pentru administrare orală. Comprimatele de fenilbutazonă pot avea concentrații diferite în funcție de țară și producător, de obicei 100 mg sau 200 mg.

Farmacodinamica

1. Acțiune antiinflamatoare: Fenilbutazona are capacitatea de a reduce inflamația prin inhibarea activității ciclooxigenazei (COX), o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor din acidul arahidonic. Aceasta duce la o scădere a formării prostaglandinelor, care joacă un rol cheie în medierea proceselor inflamatorii.
2. Acțiune antireumatică: Fenilbutazona are, de asemenea, capacitatea de a reduce durerea și inflamația asociate cu bolile reumatice, cum ar fi artrita reumatoidă și osteoartrita. Poate ajuta la reducerea umflăturilor și inflamației articulare, ducând la îmbunătățirea simptomelor și a funcției.
3. Acțiune antiinflamatoare la nivelul vezicii urinare: Fenilbutazona poate fi utilizată pentru tratarea durerii cauzate de pietre la urină și a altor afecțiuni inflamatorii ale vezicii urinare.
4. Acțiune analgezică: Pe lângă efectul său antiinflamator, fenilbutazona poate avea și un efect analgezic, reducând durerea asociată cu inflamația și diverse afecțiuni reumatice.
5. Efect pe termen lung: Spre deosebire de alte AINS, efectele fenilbutazonei pot persista mult timp după încetarea administrării acesteia.
6. Posibile reacții adverse: Este important de reținut că, la fel ca alte AINS, fenilbutazona poate provoca reacții adverse nedorite, inclusiv dispepsie, ulcere stomacale și intestinale, precum și un risc crescut de complicații cardiovasculare și leziuni renale.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Fenilbutazona este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrare orală.
2. Distribuție: Este bine distribuit în țesuturile și organele corpului, inclusiv în articulații, unde își exercită efectele antiinflamatorii și analgezice.
3. Metabolism: Fenilbutazona este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principala cale metabolică este hidroxilarea, care duce la formarea de 4-hidroxifenilbutazonă și 4-hidroxietilbutazonă.
4. Excreție: Fenilbutazona și metaboliții săi sunt excretați din organism în principal prin rinichi.
5. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al fenilbutazonei este de aproximativ 5-8 ore.

Dozare și administrare

1. Administrare orală (comprimate):

   • Adulți: Doza inițială este de obicei de 200-400 mg zilnic, administrată în doze divizate (de exemplu, 100 mg de 2-4 ori pe zi). Doza de întreținere poate fi redusă la 100 mg zilnic, în funcție de răspunsul clinic și de toleranța pacientului.
   • Copii: Utilizarea fenilbutazonei la copii nu este recomandată din cauza riscului ridicat de reacții adverse grave.

2. Administrare intravenoasă și intramusculară:

   • Injecțiile sunt destinate utilizării pe termen scurt în afecțiuni acute și se efectuează de obicei în spital. Dozajul și metoda de administrare trebuie controlate strict de personalul medical.

Utilizați Butadionă în timpul sarcinii

Riscurile utilizării fenilbutazonei în timpul sarcinii:

1. Efect asupra fătului:

   • AINS, inclusiv fenilbutazona, pot provoca complicații cardiopulmonare la făt, inclusiv închiderea prematură a canalului arterial, care poate provoca complicații cardiovasculare grave la făt.
   • Există riscul unui nivel scăzut de lichid amniotic (oligohidramnios), care poate afecta dezvoltarea plămânilor și a altor organe vitale ale fătului.

2. Impact asupra sarcinii:

   • Fenilbutazona poate crește riscul de sângerare în timpul sarcinii și nașterii, ceea ce prezintă un risc pentru sănătatea atât a mamei, cât și a copilului.
   • AINS pot întârzia travaliul sau pot crește riscul de preeclampsie.

3. Recomandări:

   • Utilizarea fenilbutazonei în timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru, este strict contraindicată din cauza riscurilor ridicate pentru sănătatea mamei și a copilului.
   • Dacă o femeie care ia fenilbutazonă intenționează să rămână gravidă sau află că este gravidă, trebuie să consulte imediat medicul pentru a discuta despre alternativele de tratament sigure și posibilele precauții.

Alternative de tratament:

Este important ca femeile să ia în considerare alternative mai sigure pentru gestionarea durerii și inflamației în timpul sarcinii. Un profesionist din domeniul sănătății poate ajuta la alegerea medicamentului sau a tratamentului potrivit, care este sigur în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală: Persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la fenilbutazonă sau la oricare altă componentă a medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Antecedente de reacții alergice: La pacienții cu antecedente de reacții alergice la fenilbutazonă sau la alte medicamente, inclusiv aspirină sau alte AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), utilizarea fenilbutazonei poate fi contraindicată.
3. Tulburări hematologice: Fenilbutazona poate provoca agranulocitoză (o scădere bruscă a numărului de leucocite) și alte tulburări de hematopoieză. Prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacienții cu tulburări de hematopoieză, inclusiv agranulocitoză, leucopenie și anemie aplastică.
4. Boli hepatice și renale: Utilizarea fenilbutazonei poate fi contraindicată la pacienții cu boli hepatice sau renale severe din cauza riscului de a dezvolta leziuni toxice la nivelul acestor organe.
5. Ulcer peptic: Utilizarea fenilbutazonei poate crește riscul de a dezvolta ulcer gastric și sângerare din acesta, prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacienții cu aceste afecțiuni.
6. Sarcina și alăptarea: Fenilbutazona este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării din cauza riscului pentru făt sau copil.
7. Populația pediatrică: Utilizarea fenilbutazonei la copii și adolescenți poate fi contraindicată din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța la această grupă de vârstă.

Efecte secundare Butadionă

1. Simptome dispeptice: Acestea includ greață, vărsături, diaree, arsuri la stomac și disconfort stomacal. Pacienții pot prezenta, de asemenea, pierderea poftei de mâncare.
2. Ulcer: Butadiona poate crește riscul de apariție a ulcerelor gastrice și intestinale, în special la pacienții cu predispoziție la această afecțiune sau la administrarea concomitentă a altor AINS.
3. Tensiune arterială crescută: Unii pacienți pot prezenta tensiune arterială crescută în timp ce iau butadion.
4. Reacții alergice: Pot include erupții cutanate, mâncărime, angioedem sau dermatită alergică.
5. Creșterea nivelului de acid uric: La unii pacienți, butadiona poate contribui la creșterea nivelului de acid uric în sânge, ceea ce poate fi nedorit în cazul gutei.
6. Insuficiență renală: La unii pacienți, în special în cazul utilizării prelungite și a dozelor mari, poate apărea insuficiență renală.
7. Sângerare: Butadionul poate crește riscul de sângerare gastrointestinală, în special la pacienții cu hipertensiune arterială sau predispoziție la sângerare.

Supradozaj

1. Ulcere și sângerări: Fenilbutazona poate provoca ulcere la nivelul stomacului și intestinelor, care pot duce la sângerări și perforații. Supradozajul poate crește riscul acestor complicații.
2. Afectări și insuficiență renală: În caz de supradozaj cu fenilbutazonă poate apărea insuficiență renală acută din cauza hipotensiunii arteriale și hipovolemiei cauzate de sângerare și deshidratare.
3. Complicații cardiace: Supradozajul cu fenilbutazonă poate provoca aritmii cardiace și insuficiență cardiacă din cauza efectelor potențiale ale medicamentului asupra sistemului cardiovascular.
4. Simptome neurologice: Pot apărea dureri de cap, amețeli, somnolență, tulburări de vedere și alte simptome neurologice.
5. Insuficiență respiratorie: Insuficiența respiratorie se poate dezvolta din cauza paraliziei mușchilor respiratori.
6. Tulburări metabolice: Pot apărea dezechilibru electrolitic și acidoză metabolică.
7. Convulsii și crize convulsive: În cazuri rare, pot apărea convulsii.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Intoleranță individuală: Persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la fenilbutazonă sau la oricare altă componentă a medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Antecedente de reacții alergice: La pacienții cu antecedente de reacții alergice la fenilbutazonă sau la alte medicamente, inclusiv aspirină sau alte AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), utilizarea fenilbutazonei poate fi contraindicată.
3. Tulburări hematologice: Fenilbutazona poate provoca agranulocitoză (o scădere bruscă a numărului de leucocite) și alte tulburări de hematopoieză. Prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacienții cu tulburări de hematopoieză, inclusiv agranulocitoză, leucopenie și anemie aplastică.
4. Boli hepatice și renale: Utilizarea fenilbutazonei poate fi contraindicată la pacienții cu boli hepatice sau renale severe din cauza riscului de a dezvolta leziuni toxice la nivelul acestor organe.
5. Ulcer peptic: Utilizarea fenilbutazonei poate crește riscul de a dezvolta ulcer gastric și sângerare din acesta, prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacienții cu aceste afecțiuni.
6. Sarcina și alăptarea: Fenilbutazona este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării din cauza riscului pentru făt sau copil.
7. Populația pediatrică: Utilizarea fenilbutazonei la copii și adolescenți poate fi contraindicată din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța la această grupă de vârstă.