Buspironă

Buspirona este un medicament aparținând clasei anxioliticelor, utilizat pentru tratarea tulburărilor de anxietate. Acționează ca anxiolitic, adică un medicament anti-anxietate, dar spre deosebire de benzodiazepinele (cum ar fi diazepamul sau alprazolam), nu este un hipnotic și nu provoacă un efect sedativ.

Buspirona este utilizată în mod obișnuit pentru tratarea tulburării de anxietate generalizată (TAG), dar poate fi utilizată și pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate. Nu provoacă dependență fizică, așa cum se poate întâmpla în cazul altor anxiolitice și are mai puține efecte secundare.

Acest medicament nu începe să acționeze imediat, ci treptat, astfel încât efectul său poate apărea la câteva zile sau săptămâni după începerea tratamentului. Doza și regimul de administrare a buspironei sunt de obicei determinate de medic, în funcție de simptomele specifice și caracteristicile individuale ale pacientului.

Indicaţii Buspironă

1. Tulburare de anxietate generalizată (TAG): Buspirona poate fi utilizată ca tratament pe termen lung pentru a reduce simptomele de anxietate la pacienții cu TAG. TAG se caracterizează prin sentimente de îngrijorare sau anxietate nerezonabilă, de cele mai multe ori, pe o perioadă de câteva luni.
2. Ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate: Buspirona poate fi utilizată și pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate, în special în cazurile în care este necesară o ameliorare rapidă a anxietății.
3. Tulburare de anxietate socială: În unele cazuri, buspirona poate fi utilizată pentru a trata tulburarea de anxietate socială, care se caracterizează prin anxietate intensă legată de situații sociale sau legate de muncă.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: Aceasta este cea mai comună formă de buspironă. Comprimatele sunt disponibile în diferite concentrații, cum ar fi 5 mg, 10 mg, 15 mg sau 30 mg, și se administrează de obicei pe cale orală cu apă.
2. Soluție: Buspirona este disponibilă și sub formă de soluție pentru administrare orală.
3. Capsule: Unele capsule pot conține buspironă și se administrează și pe cale orală cu apă.

Farmacodinamica

1. Acțiune asupra receptorilor serotoninei: Buspirona este un agonist parțial al receptorilor 5-hidroxitriptaminei (5-HT1A), care sunt asociați cu serotonina în sistemul nervos central. Aceasta are ca rezultat o activitate crescută a sistemului serotoninergic, ceea ce poate ajuta la reducerea anxietății.
2. Modularea echilibrului neurochimic: Buspirona poate afecta și sistemele dopaminei și norepinefrinei, deși mecanismul exact de acțiune asupra acestor sisteme nu este pe deplin înțeles.
3. Niciun efect asupra receptorilor benzodiazepinici: Spre deosebire de benzodiazepine, buspirona nu se leagă de receptorii GABA-A, ceea ce face mai puțin probabil să provoace dependență sau toleranță.
4. Debutul lent al acțiunii: Spre deosebire de benzodiazepine, debutul acțiunii buspironei poate dura câteva zile sau săptămâni după începerea tratamentului, ceea ce se poate datora necesității de a crește concentrația medicamentului în organism.
5. Acțiune îndelungată: Buspirona are o acțiune îndelungată, ceea ce îi permite să fie utilizată ca anxiolitic pe o perioadă lungă de timp.
6. Impact minim asupra funcției cognitive: Spre deosebire de benzodiazepine, buspirona nu provoacă de obicei somnolență sau letargie și are un impact minim asupra funcției cognitive, ceea ce o face mai acceptabilă pentru pacienții care trebuie să mențină atenția și concentrarea.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală, buspirona este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la 1-1,5 ore după administrare.
2. Distribuție: Buspirona este bine distribuită în toate organele și țesuturile organismului. Are o afinitate mare pentru proteinele plasmatice, în principal pentru albumine.
3. Metabolism: Buspirona este metabolizată în ficat pentru a forma metabolitul activ, hidroxibuspirona. Calea metabolică principală este hidroxilarea, urmată de conjugare. Metaboliții buspirona și hidroxibuspirona sunt farmacologic activi.
4. Excreție: Buspirona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină sub formă de conjugate și neconjugate.
5. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al buspironei este de aproximativ 2-3 ore, iar timpul de înjumătățire al hidroxibuspironei este de aproximativ 3-6 ore.

Dozare și administrare

1. Dozaj pentru adulți în tulburarea de anxietate generalizată:

   • Doza inițială este de obicei 7,5 mg de două ori pe zi.
   • Doza poate fi crescută treptat la intervale de câteva zile. Doza obișnuită de întreținere este de 15 până la 30 mg pe zi, împărțită în mai multe prize.
   • Doza maximă recomandată este de 60 mg pe zi, împărțită în mai multe prize.

2. Recomandări de utilizare:

   • Comprimatele trebuie administrate regulat, la aceeași oră în fiecare zi, pentru a menține un nivel uniform al medicamentului în sânge.
   • Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobite, cu apă.
   • Buspirona trebuie administrată la aceeași oră în fiecare zi, indiferent de aportul alimentar, dar cel mai bine este să fie administrată într-un singur regim - fie întotdeauna cu alimente, fie întotdeauna fără alimente, deoarece alimentele pot modifica absorbția medicamentului.

3. Instrucțiuni speciale:

   • Efectele buspironei nu se dezvoltă imediat și pot necesita câteva zile până la câteva săptămâni de utilizare regulată pentru a obține o îmbunătățire vizibilă.
   • Nu trebuie să întrerupeți brusc administrarea buspironei, deoarece acest lucru poate provoca simptome de sevraj. Dacă este nevoie să întrerupeți tratamentul, trebuie să reduceți treptat doza sub supravegherea medicului dumneavoastră.

Utilizați Buspironă în timpul sarcinii

1. Clasificare FDA:

   • Buspirona este clasificată de FDA ca medicament din categoria B. Aceasta înseamnă că studiile pe animale nu au arătat niciun risc pentru făt, dar nu au fost efectuate studii controlate la femeile însărcinate. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

2. Date și recomandări:

   • Nu există date suficiente privind siguranța buspironei în timpul sarcinii. Deși studiile la animale nu au arătat efecte negative directe asupra dezvoltării fetale, lipsa datelor suficiente din studiile la om impune o precauție extremă.

3. Riscuri potențiale și precauții:

   • Ca în cazul oricărui medicament utilizat în timpul sarcinii, este important să se minimizeze expunerea la acesta. Dacă este posibil, luați în considerare tratamente alternative pentru anxietate, cum ar fi psihoterapia sau schimbările stilului de viață, care sunt mai sigure pentru copilul în curs de dezvoltare.

4. Consultație cu un medic:

   • Dacă sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă și vi s-a prescris buspironă, este important să discutați riscurile și beneficiile cu medicul dumneavoastră. Medicul vă va ajuta să vă evaluați starea și să luați o decizie în cunoștință de cauză cu privire la continuarea utilizării buspironei.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală: Persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la buspironă sau la oricare altă componentă a medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență hepatică severă: La pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea buspironei poate fi contraindicată din cauza potențialului de creștere a efectelor secundare și a toxicității.
3. Insuficiență renală severă: La pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea buspironei poate fi contraindicată din cauza potențialului de creștere a efectelor secundare și a creșterii timpului de eliminare.
4. Asocierea cu inhibitori de MAO: Buspirona nu trebuie utilizată concomitent cu inhibitori de monoaminooxidază (MAO), deoarece acest lucru poate duce la interacțiuni adverse grave, inclusiv un risc crescut de sindrom serotoninergic.
5. Sarcina și alăptarea: Siguranța utilizării buspironei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost pe deplin stabilită. Utilizarea trebuie discutată cu un medic și trebuie evaluat riscul pentru făt sau copil.
6. Copii și adolescenți: Buspirona nu este recomandată pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza datelor insuficiente privind eficacitatea și siguranța la această grupă de vârstă.
7. Tulburări mintale acute care pun viața în pericol sau severe: Buspirona nu este medicamentul de elecție în situații acute care pun viața în pericol.

Efecte secundare Buspironă

1. Amețeli sau somnolență: Aceste simptome pot apărea mai ales când începeți să luați medicamentul sau când se modifică doza.
2. Durere de cap: Unele persoane pot avea dureri de cap în timp ce iau buspironă.
3. Stare de rău sau oboseală: Unii pacienți pot prezenta o senzație de slăbiciune sau oboseală.
4. Gură uscată: Acest efect secundar este destul de frecvent și poate fi inconfortabil, dar de obicei nu provoacă probleme grave.
5. Tulburări gastrointestinale: Printre reacțiile adverse posibile se numără greața, vărsăturile, constipația sau diareea.
6. Crampe musculare: Unele persoane pot avea crampe musculare sau mișcări neobișnuite.
7. Insomnie: Unii pacienți pot întâmpina dificultăți de adormire sau insomnie.
8. Sensibilitate crescută la lumină: Unele persoane pot avea probleme în tolerarea luminii puternice.

Supradozaj

1. Somnolență și letargie: Pot apărea somnolență și letargie crescute, care pot fi însoțite de dificultăți de concentrare și coordonare a mișcărilor.
2. Amețeli și dureri de cap: Pot apărea amețeli și dureri de cap crescute.
3. Tahicardie și tulburări cardiace: Poate apărea o activitate cardiacă crescută, care poate duce la tahicardie sau aritmii.
4. Depresie respiratorie: În cazuri rare, poate apărea o scădere a frecvenței și profunzimii respirației, în special atunci când se utilizează concomitent și alte deprimante ale sistemului nervos central.
5. Convulsii: Pot apărea convulsii, în special la persoanele cu predispoziție la acestea.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai enzimelor hepatice (cimetidină, eritromicină, claritromicină): Inhibitorii enzimelor hepatice pot crește concentrațiile sanguine de buspironă, ceea ce poate intensifica efectele acesteia și poate crește riscul de reacții adverse.
2. Inhibitori ai CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir): Inhibitorii enzimei CYP3A4 pot, de asemenea, să crească concentrațiile sanguine de buspironă, ceea ce poate intensifica efectele acesteia și poate crește riscul de reacții adverse.
3. Inductori enzimelor hepatice (carbamazepină, fenitoină): Inductorii enzimelor hepatice pot scădea concentrațiile sanguine de buspironă, ceea ce îi poate reduce eficacitatea.
4. Alcool și sedative: Buspirona poate amplifica efectele alcoolului și ale altor sedative, cum ar fi somniferele și anxioliticele, ceea ce poate duce la un risc crescut de reacții adverse, cum ar fi somnolență și reacții încetinite.
5. Medicamente care afectează sistemul cardiovascular (beta-blocante, agenți antihipertensivi): Buspirona poate amplifica efectele medicamentelor care afectează sistemul cardiovascular, ceea ce poate duce la creșterea tensiunii arteriale sau la o frecvență cardiacă mai lentă.
6. Medicamente pentru tratamentul tulburărilor psihiatrice (inhibitori MAO): Buspirona nu este recomandată în combinație cu medicamente care inhibă monoaminooxidaza (inhibitori MAO), deoarece acest lucru poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi criza hipertensivă.