Nemotan

Nemotan blochează selectiv acțiunea canalelor de Ca, afectând în principal vasele de sânge. Medicamentul este un derivat al dihidropiridinei și conține componenta nimodipină.

Nimodipina demonstrează o activitate selectivă pronunțată în anumite zone ale creierului. Efectul medicinal al medicamentului se dezvoltă sub influența ionilor de calciu - încetinind procesele contractile din interiorul celulelor musculare netede.

S-a stabilit că medicamentul reduce intensitatea tulburărilor de memorie și ajută la îmbunătățirea concentrării la persoanele cu probleme în funcționarea creierului.

Indicaţii Nemotana

Se utilizează pentru tratamentul și prevenirea tulburărilor neurologice de natură ischemică asociate cu spasme vasculare cerebrale, care apar ca urmare a dezvoltării hemoragiei subarahnoidiene după ruptura unui anevrism.

Este prescris pentru tulburări ale activității cerebrale însoțite de simptome intense la persoanele în vârstă.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un ambalaj celular; 3 sau 10 pliculețe într-un ambalaj.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Nimodipina ajută la normalizarea funcționării neuronilor și îi protejează de influențele negative. În același timp, are un efect pozitiv asupra vascularizației cerebrale și crește toleranța la ischemie, interacționând cu terminațiile cerebrovasculare și neuronale asociate cu canalele de Ca.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

Substanța activă a medicamentului este absorbită aproape complet după administrare orală. Valorile Cmax plasmatice, precum și ASC, cresc odată cu creșterea dozei (studiile au fost efectuate până la o doză de 90 mg).

Valorile volumului de distribuție (Vss, tip cu 2 camere) pentru injecția intravenoasă sunt de 0,9-1,6 l/kg. Rata de clearance totală este de 0,6-1,9 l/oră/kg.

Se sintetizează cu proteinele din sânge în proporție de 97-99%.

Excreția de nimodipină se realizează în timpul proceselor metabolice prin structura hemoproteinei P450 3A4.

Procesele metabolice presistemice intensive (aproximativ 85-95%) creează rate de biodisponibilitate de 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozare și administrare

Utilizare în tulburări ale funcției cerebrale.

Persoanele în vârstă cu astfel de patologii trebuie să ia 1 comprimat de medicament de 3 ori pe zi (30 mg de substanță de 3 ori pe zi).

Pentru persoanele cu funcție renală semnificativ slăbită (rata FC este sub 20 ml pe minut), este prescris cu mare atenție, cu examinări regulate ale pacientului în timpul terapiei.

Terapia și prevenirea tulburărilor neurologice de natură ischemică asociate cu spasme vasculare cerebrale care se dezvoltă din cauza ruperii unui anevrism cu hemoragie subarahnoidiană ulterioară.

După un tratament cu perfuzii, se administrează oral 60 mg de medicament (2 comprimate) de 6 ori pe zi.

Dacă apar simptome negative, doza este redusă sau utilizarea medicamentului este oprită (dacă este necesar).

Problemele hepatice (în special ciroza hepatică) pot crește biodisponibilitatea medicamentului din cauza scăderii valorilor clearance-ului metabolic și a slăbirii proceselor metabolice primare. În aceste cazuri, simptomele negative se pot accentua (de exemplu, scăderea valorilor tensiunii arteriale), astfel încât doza se reduce sau administrarea medicamentului se întrerupe.

Asocierea cu substanțe care induc sau inhibă acțiunea componentei CYP 3A4 poate necesita o modificare a dimensiunii porției.

Comprimatele se înghit întregi, fără a fi mestecate, cu apă plată. Medicamentul poate fi administrat indiferent de mese, la intervale de cel puțin 4 ore. Este interzisă consumul de suc de grepfrut în timpul tratamentului.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Utilizați Nemotana în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. Dacă este necesară utilizarea acestuia în această perioadă, este necesar să se evalueze cu atenție riscurile și beneficiile, luând în considerare severitatea simptomelor clinice.

S-a stabilit că valorile nimodipinei și ale componentelor sale metabolice din laptele matern corespund valorilor plasmatice. Din acest motiv, alăptarea este interzisă în perioada de utilizare a Nemotan.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• utilizarea medicamentului în caz de intoleranță personală asociată cu nimodipina sau alte componente ale medicamentului;
• administrare în combinație cu rifampicină (în astfel de cazuri, efectul terapeutic al Nemotan este semnificativ redus) și anticonvulsivante, inclusiv fenitoină și fenobarbital cu carbamazepină (aceste substanțe reduc semnificativ nivelul de biodisponibilitate al nimodipinei);
• administrare la persoanele cu infarct miocardic sau angină instabilă (de asemenea, în decurs de 1 lună de la momentul dezvoltării acestora);
• în timpul terapiei continue pentru tulburări de activitate cerebrală;
• disfuncție hepatică (în special ciroză hepatică), deoarece aceasta poate provoca o creștere a biodisponibilității nimodipinei din cauza slăbirii clearance-ului metabolic și a proceselor metabolice primare.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efecte secundare Nemotana

Efectele secundare includ:

• tulburări hematologice și limfatice: trombocitopenie sau modificări ale rezultatelor analizelor de laborator ale sângelui;
• tulburări imunitare: simptome alergice, manifestări acute de intoleranță și erupții cutanate;
• leziuni care afectează sistemul nervos: dureri de cap și simptome cerebrovasculare de natură nespecifică;
• probleme cardiace: tahicardie, tipuri nespecifice de aritmie și bradicardie;
• simptome vasculare: scăderea tensiunii arteriale, semne cardiovasculare nespecifice și vasodilatație;
• tulburări gastrointestinale: greață, disfuncții gastrointestinale și obstrucție intestinală;
• probleme hepatice și ale tractului biliar: creștere temporară a activității enzimelor hepatice și simptome hepatice moderate până la ușoare.

Reacții adverse observate în timpul studiilor clinice cu nimodipină, în conformitate cu indicația pentru tratamentul tulburărilor funcției cerebrale:

• probleme cu funcționarea sistemului nervos: vertij;
• manifestări neurologice de natură nespecifică: hiperkinezie, amețeli sau tremor;
• disfuncție cardiacă: palpitații;
• leziuni vasculare: umflare sau sincopă;
• probleme cu tractul gastro-intestinal: diaree, balonare sau constipație.

Supradozaj

Intoxicația acută cu Nemotan provoacă bradicardie sau tahicardie, greață, scădere bruscă a tensiunii arteriale și tulburări gastrointestinale.

În caz de intoxicație acută, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat. În plus, se efectuează acțiuni simptomatice, precum și lavaj gastric și administrare de cărbune activ.

Dacă tensiunea arterială continuă să scadă, dopamina sau norepinefrina trebuie administrată intravenos. Deoarece medicamentul nu are antidot, se efectuează proceduri simptomatice în cazul altor reacții adverse.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Procesele metabolismului nimodipinei sunt asociate cu acțiunea sistemului hemoproteic P450 ZA4, situat în interiorul ficatului și mucoasei intestinale. Din acest motiv, medicamentele care afectează această structură enzimatică sunt capabile să modifice nivelul de clearance al medicamentului și procesele sale metabolice primare.

Experiența cu alți antagoniști ai canalelor de Ca arată că rifampicina poate potența procesele metabolice ale nimodipinei deoarece induce activitatea enzimatică. Combinația acestor medicamente are ca rezultat o slăbire semnificativă a efectului terapeutic al nimodipinei, motiv pentru care nu se utilizează împreună.

Anticonvulsivantele (inclusiv fenitoina cu fenobarbital și carbamazepina) reduc semnificativ biodisponibilitatea Nemotanului, motiv pentru care nu se utilizează împreună cu aceste substanțe.

Administrarea concomitentă cu următorii agenți care inhibă activitatea sistemului hemoproteinei P450 3A4 necesită monitorizarea valorilor tensiunii arteriale și luarea în considerare a opțiunilor de modificare a dozei de nimodipină, dacă este necesar.

Nu s-au efectuat teste de interacțiune între medicament și macrolide, dar se știe că anumite macrolide (de exemplu, eritromicina) sunt capabile să încetinească efectul hemoproteinei P450 3A4, astfel încât acestea pot interacționa cu medicamentul în această etapă. Prin urmare, o astfel de combinație nu poate fi utilizată.

Nu s-au efectuat studii de interacțiune atunci când medicamentul este combinat cu inhibitori de protează anti-HIV (de exemplu, ritonavir). Se consideră că substanțele din această categorie au un efect inhibitor puternic asupra hemoproteinei P450 3A4. Există posibilitatea unei creșteri semnificative și clinic importante a nivelurilor plasmatice de nimodipină atunci când este administrat împreună cu inhibitori de protează.

Nu există informații privind efectele care se dezvoltă în cazul utilizării medicamentului și ketoconazolului. Există informații conform cărora antifungicele azolice încetinesc activitatea hemoproteinei P450 3A4 și interacționează, de asemenea, cu alți antagoniști dihidropiridinici ai canalelor de Ca. Din acest motiv, atunci când sunt combinate cu nimodipină, se poate observa o creștere semnificativă a nivelului biodisponibilității sale generale (datorită slăbirii proceselor metabolice primare).

Nu s-au efectuat teste privind utilizarea combinată a medicamentului și nefazodonă. Există dovezi că antidepresivul are un efect inhibitor puternic asupra hemoproteinei P450 3A4. Există riscul creșterii nivelurilor plasmatice de nimodipină atunci când este administrat în combinație cu nefazodonă.

Combinația pe termen lung a medicamentului cu fluoxetină duce la o creștere a valorilor plasmatice ale nimodipinei cu aproape 50%. Eficacitatea fluoxetinei a fost semnificativ redusă, dar efectul elementului său metabolic activ, norfluoxetina, nu a fost.

Utilizarea medicamentului împreună cu dalfopristină sau quinupristină determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nimodipină.

Administrarea Nemotan împreună cu cimetidina, un antagonist al receptorilor H2, sau acidul valproic, determină o creștere a valorilor plasmatice ale medicamentului.

Combinația pe termen lung a medicamentului cu nortriptilină crește ușor concentrațiile plasmatice de nimodipină (în timp ce concentrațiile de nortriptilină nu se modifică).

Medicamentul este capabil să potențeze activitatea antihipertensivă a următoarelor medicamente antihipertensive: β-blocante, α-adrenergice, diuretice, α1-antagoniști și alți antagoniști ai calciului, precum și inhibitori ai ECA, α-metildopa și inhibitori ai PDE-5. Dacă există o nevoie strictă de a utiliza astfel de combinații, starea pacientului trebuie monitorizată îndeaproape.

Testele pe maimuțe au arătat că, atunci când medicamentul este utilizat intravenos împreună cu zidovudina, există o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei, precum și o scădere a clearance-ului și a volumului de distribuție al acesteia.

Sucul de grapefruit încetinește acțiunea hemoproteinei P450 ZA4. Atunci când este utilizat împreună cu acest suc, valorile plasmatice ale medicamentului cresc, iar efectul său este prelungit. Un astfel de efect poate spori activitatea antihipertensivă a medicamentului. Acest efect poate continua timp de aproximativ 4 zile din momentul administrării sucului de grapefruit, aspect care trebuie luat în considerare atunci când se utilizează nimodipină.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Conditii de depozitare

Nemotan trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Indicatorii de temperatură - maxim 25°C.

[ 32 ]

Termen de valabilitate

Nemotan poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației substanței terapeutice.

[ 33 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat în pediatrie.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Vazokor, Amlorus, Nimotop cu Nimodipe Sandoz, Nitopin cu Nimodipexal și, în plus, Amlodipină, Nimodipină și Fenigidină.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzii

Nemotan primește în mare parte recenzii bune – ajută la îmbunătățirea semnificativă a calității vieții persoanelor în vârstă care suferă de tulburări cerebrale legate de vârstă: iritabilitate, pierderi de memorie și insomnie.

Efectul restaurator susținut al medicamentului a fost observat în timpul reabilitării la persoanele care au suferit o fază activă de accident vascular cerebral ischemic. Eficacitatea medicamentului în eliminarea spasmelor vasculare din interiorul creierului a fost, de asemenea, evaluată pozitiv în comentariile de pe forum.