Bikalan

Bicalanul este un medicament antiandrogenic.

Indicaţii Bikalana

Se utilizează în forma răspândită de carcinom de prostată (faze tardive), împreună cu un analog al elementului LHRH sau în asociere cu castrarea chirurgicală.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Elementul medicinal se eliberează sub formă de tablete, în cantitate de 10 bucăți într-un ambalaj celular. În interiorul ambalajului există 3 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Bicalutamida este un antiandrogen nesteroidian fără alte efecte hormonale.

Medicamentul este un amestec racemic, în care doar enantiomerul (R) are efect antiandrogenic. Această componentă este sintetizată cu terminații androgenice, fără a provoca expresia genelor - în acest fel suprimă activitatea androgenică. Din cauza acestei suprimări, tumora din zona prostatei începe să regreseze.

Farmacocinetica

Bicalutamida are o absorbție bună în tractul gastrointestinal după administrare orală. Nu există informații privind efectul semnificativ clinic al alimentelor asupra valorilor biodisponibilității.

Enantiomerul (S) are o rată de excreție din organism mai mare decât enantiomerul (R); timpul de înjumătățire al acestuia din urmă este de aproximativ 7 zile.

După administrarea zilnică de bicalutamidă, nivelurile plasmatice ale enantiomerului (R) cresc de aproximativ zece ori datorită timpului său de înjumătățire plasmatică lung. Prin urmare, medicamentul trebuie administrat o singură dată pe zi.

După administrarea zilnică a 50 mg de bicalutamidă, concentrațiile plasmatice ale enantiomerului (R) sunt de aproximativ 9 μg/ml. Cu toate acestea, până la 99% din totalul enantiomerilor transportați în sânge sunt enantiomerul (R) activ.

Caracteristicile farmacocinetice ale enantiomerului (R) nu depind de vârsta sau gradul de insuficiență hepatică (moderată sau ușoară) a pacientului.

Există informații conform cărora la persoanele cu afecțiuni hepatice în stadii severe se observă o încetinire a eliminării plasmatice a enantiomerului (R).

Bicalutamida este sintetizată în cantități mari cu proteine (pentru racemat cifra este de 96%, iar pentru R-bicalutamidă – 99,6%) și, în plus, suferă procese metabolice intensive (oxidare și formare de acid glucuronic cu conjugați).

Produșii metabolici ai substanței sunt excretați prin bilă și urină în părți aproximativ egale.

Dozare și administrare

Pacienții de sex masculin (și vârstnici) trebuie să ia 50 mg de medicament pe zi (1 comprimat). Terapia cu Bikalan trebuie începută simultan cu începerea tratamentului cu LHRH sau cu procedura de castrare chirurgicală. Durata ciclului terapeutic este prescrisă de medic.

La persoanele cu disfuncție hepatică severă sau moderată, medicamentul trebuie administrat cu mare precauție pentru a evita riscul acumulării medicamentului.

[ 3 ]

Utilizați Bikalana în timpul sarcinii

Bikalan nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități severe la componentele medicamentului;
• utilizați împreună cu astemizol, terfenadină și cisapridă.

Efecte secundare Bikalana

Bicalutamida este tolerată în majoritatea cazurilor fără complicații. Doar rareori, când au apărut următoarele reacții adverse, a fost necesară întreruperea administrării medicamentului:

• afecțiuni care afectează glandele mamare și organele de reproducere: cel mai des observată este ginecomastia ¹ sau durerea în glandele mamare ¹;
• tulburări ale tractului gastrointestinal: greața sau diareea sunt destul de frecvente; vărsăturile sunt rare;
• probleme cu funcția sistemului hepatobiliar: apare adesea icter ² sau cresc valorile transaminazelor. În cazuri izolate, apare insuficiență hepatică ³;
• manifestări imune: ocazional apar semne de intoleranță, inclusiv urticarie și edem Quincke;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: ocazional se dezvoltă piele uscată;
• afecțiuni toracice, respiratorii și mediastinale: apar ocazional patologii pulmonare interstițiale;
• tulburări sistemice: cel mai adesea apar bufeuri (senzație de căldură) ^1. Se observă adesea și mâncărime sau astenie.

¹ Gravitatea poate fi redusă prin efectuarea unei proceduri de castrare însoțitoare.

² modificări care afectează funcția hepatică sunt de obicei temporare și dispar complet sau se diminuează odată cu continuarea ciclului terapeutic sau după finalizarea acestuia.

^{Insuficiența hepatică 3} se dezvoltă doar ocazional și nu s-a putut stabili nicio legătură cu utilizarea Bikalan. Este necesară monitorizarea periodică a indicatorilor funcției hepatice.

[ 2 ]

Supradozaj

Nu există informații privind intoxicația cu Bicalan.

Medicamentul nu are antidot, așa că pacientului trebuie să i se prescrie proceduri simptomatice. Dializa nu se efectuează deoarece bicalutamida are un grad ridicat de sinteză proteică și nu se detectează în urină în stare nemodificată. De asemenea, se efectuează măsuri generale de susținere și se monitorizează activitatea sistemelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există informații privind interacțiunile medicamentoase dintre bicalutamidă și analogii LHRH.

Testele in vitro au demonstrat că R-bicalutamida inhibă CYP 3A4 și, într-o măsură mai mică, CYP 2C9, 2C19 și 2D6.

Deși testarea cu antipirină, un marker al activității CYP (P450), nu a demonstrat probabilitatea unor interacțiuni cu bicalutamidă, utilizarea medicamentului timp de 28 de zile în timpul tratamentului cu midazolam a dus la o creștere cu 80% a valorilor ASC ale midazolamului. O astfel de creștere a valorilor poate fi importantă pentru medicamentele cu un indice de dozare îngust. Din acest motiv, medicamentul nu trebuie combinat cu cisapridă, terfenadină sau astemizol.

Este necesară asocierea Bikalan cu medicamente blocante ale canalelor de Ca sau cu ciclosporină cu mare atenție. Poate fi necesară reducerea dozelor acestor medicamente, mai ales dacă se suspectează (sau apar) reacții adverse. Persoanele care utilizează ciclosporină necesită o monitorizare atentă, în special în stadiul inițial al tratamentului și la întreruperea acestuia.

Este necesară combinarea medicamentului cu mare atenție cu substanțe care inhibă procesele de oxidare ale medicamentelor (de exemplu, cimetidină sau ketoconazol). Teoretic, o astfel de combinație poate provoca o creștere a valorilor bicalutamidei, ceea ce va crește frecvența efectelor adverse.

Testele in vitro au arătat că bicalutamida poate înlocui warfarina (un anticoagulant cumarinic) din situsurile sale de sinteză proteică. Din acest motiv, atunci când este utilizată la pacienții care utilizează anticoagulante cumarinice, valorile PT trebuie monitorizate constant.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Bikalan trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă - în limita a 25°C.

Termen de valabilitate

Bikalan poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricării agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Apo-flutamida, Flutan, Frugil, Xtandi cu Bicalutamidă, precum și Flutazin, Bicalutera, Flutamida cu Calumid și Flucin cu Casodex. De asemenea, pe listă se află Flulem, Flutpharm cu Flumid și Flutaplex cu Flutamidă.