Betacor

Betacor este un medicament care blochează selectiv activitatea receptorilor β-adrenergici.

Indicaţii Betacore

Se utilizează pentru reducerea tensiunii arteriale crescute. De asemenea, se utilizează pentru prevenirea atacurilor de angină pectorală.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate. Un blister conține 10 comprimate de medicament; în cutie există 3 astfel de ambalaje.

[ 1 ]

Farmacodinamica

Printre proprietățile medicinale menționate în Betaxolol se numără:

• Efect de blocare β-adrenergică de natură cardioselectivă;
• lipsa propriului efect simpatomimetic (nu are un efect agonist parțial);
• efect slab de stabilizare a membranei (similar chinidinei sau anestezicelor locale) atunci când este utilizat în concentrații care depășesc dozele medicamentoase standard.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Medicamentul este complet și rapid absorbit după administrarea orală. Efectul primului pasaj hepatic este extrem de slab, iar indicele de biodisponibilitate al substanței este de aproximativ 85%, datorită căruia valorile sale în plasma sanguină la diferite persoane sau la un pacient cu utilizare prelungită a medicamentului diferă nesemnificativ. Elementul betaxolol este sintetizat cu proteinele din sânge în plasmă cu aproximativ 50%.

Procese de schimb.

Volumul de distribuție este de aproximativ 6 l/kg. În organism, cea mai mare parte a betaxololului este transformată în produși de descompunere inactivi și doar 10-15% din acest element este determinat în urină în stare nemodificată. Eliminarea are loc în principal prin rinichi.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire al elementului activ este de aproximativ 15-20 de ore.

Dozare și administrare

Doza standard pentru reducerea tensiunii arteriale crescute sau prevenirea dezvoltării anginei pectorale este de 1 comprimat (20 mg) pe zi.

Porții pentru persoanele cu insuficiență renală.

Odată cu slăbirea activității renale, scade și rata de clearance a betaxololului. Prin urmare, doza medicamentului trebuie adaptată activității renale a pacientului: la un nivel de CC de 20 ml/minut, nu este necesară ajustarea dozei.

Totuși, este necesară efectuarea unui examen clinic, începând cu prima săptămână de terapie, până la atingerea nivelului de echilibru al medicamentului în sânge (aceasta durează în medie 4 zile).

La persoanele cu insuficiență renală severă (valori ale CrCl <20 ml/min), terapia trebuie inițiată cu 10 mg/zi (schema și frecvența dializei nu sunt importante la persoanele care efectuează hemodializă).

[ 3 ]

Utilizați Betacore în timpul sarcinii

Efect teratogen.

În prezent, nu există informații despre dezvoltarea simptomelor teratogene la om sau despre apariția anomaliilor congenitale la făt.

Influența neonatală.

Dacă o femeie însărcinată a luat Betacor, efectul beta-blocantului va continua să persiste la nou-născut timp de câteva zile după naștere. Deși acest simptom rezidual poate să nu fie cauza complicațiilor clinice, probabilitatea insuficienței cardiace rămâne în continuare. Dacă apare o astfel de tulburare, este necesar să se trimită nou-născutul la terapie intensivă și, în plus, să se refuze utilizarea substituenților de plasmă (deoarece există posibilitatea apariției edemului pulmonar acut).

În plus, există date despre cazuri de hipoglicemie, bradicardie și RDSN. Din acest motiv, este necesară monitorizarea atentă a stării nou-născutului, ținându-l în condiții specializate (în primele 3-5 zile de viață, este necesară monitorizarea nivelului de glucoză din sânge și a ritmului cardiac).

Din cauza tuturor factorilor de mai sus, betaxololul este interzis în timpul sarcinii. Singurele excepții sunt cazurile în care beneficiul probabil al administrării medicamentului este mai mare decât riscul de complicații la făt.

Perioada de lactație.

S-a constatat că beta-blocantele pot fi excretate în laptele matern. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Betacor, deoarece probabilitatea apariției bradicardiei sau hipoglicemiei la nou-născuți nu a fost încă studiată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• astm bronșic sever, precum și patologii pulmonare cronice de natură obstructivă;
• șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă necontrolată prin terapie;
• bloc atrioventricular de 2-3 grade de severitate;
• bradicardie (frecvența cardiacă este <45-50 bătăi/minut);
• angina spontană (monoterapia nu poate fi utilizată dacă pacientul are o formă tipică sau izolată a acestei boli);
• probleme cu funcționarea nodului sinusal (aceasta include blocul sinoatrial);
• Boala Raynaud, care are un grad sever de expresie (sau alte tulburări ale funcției fluxului sanguin periferic);
• feocromocitom care nu este tratabil;
• valori scăzute ale tensiunii arteriale;
• intoleranță la betaxolol;
• antecedente de simptome anafilactice;
• formă metabolică de acidoză.

Betacor nu trebuie combinat cu medicamente precum sultopridă și floctafenină. De asemenea, este interzisă combinarea medicamentului cu diltiazem, verapamil, precum și cu amiodaronă și bepridil.

Deoarece medicamentul conține lactoză, nu este prescris persoanelor cu galactozemie congenitală, hipolactazie sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

Efecte secundare Betacore

Administrarea medicamentului poate provoca apariția anumitor reacții adverse:

• afecțiuni care afectează stratul subcutanat și epiderma: manifestări cutanate, inclusiv exacerbarea psoriazisului sau apariția unor erupții cutanate asemănătoare psoriazisului. De asemenea, pot apărea mâncărime, urticarie sau hiperhidroză;
• tulburări ale sistemului nervos: dureri de cap sau amețeli, letargie și parestezii distale;
• probleme care afectează funcția organelor vizuale: mucoase oculare uscate, acuitate vizuală afectată;
• tulburări mintale: apariția unei senzații de oboseală, dezvoltarea insomniei sau asteniei. Apariția coșmarurilor, depresiei, halucinațiilor, senzației de confuzie;
• tulburări gastrointestinale: tulburări ale tractului gastrointestinal (cum ar fi diaree, dureri abdominale și vărsături însoțite de greață);
• tulburări nutriționale și metabolice: dezvoltarea hiperglicemiei sau hipoglicemiei, precum și a bradicardiei (posibil severă). Se poate observa inhibarea conducerii AV sau potențarea blocului AV existent, precum și o scădere a tensiunii arteriale și insuficiență cardiacă;
• simptome care afectează sistemul vascular: claudicație intermitentă crescută sau boală Raynaud. Se pot observa și extremități reci;
• probleme cu funcția organelor respiratorii și a sternului cu mediastinul: apariția dispneei sau a spasmelor bronșice;
• tulburări de reproducere: dezvoltarea impotenței;
• modificări ale datelor de laborator: rareori se observă apariția anticorpilor antinucleari, ocazional însoțită de simptome clinice similare LES, care dispar după întreruperea tratamentului.

[ 2 ]

Supradozaj

Semne ale intoxicației cu Betacor: bradicardie sau o scădere foarte puternică a tensiunii arteriale. Cu astfel de simptome, pacientului trebuie să i se administreze mai multe medicamente:

• injecție intravenoasă de 1-2 mg de atropină;
• administrarea a 1 mg glucagon (se repetă această injecție dacă este necesar);
• dacă este necesar, se efectuează o perfuzie (cu ritm lent) de 25 mcg de izoprenalină sau se administrează o doză de dobutamină egală cu 2,5-10 mcg/kg/minut.

Dacă un nou-născut a cărui mamă a utilizat beta-blocante în timpul sarcinii dezvoltă decompensare cardiacă, sunt necesare următoarele proceduri:

• administrarea a 0,3 mg/kg de glucagon;
• trimitere la terapie intensivă;
• utilizarea dobutaminei cu izoprenalină: adesea în doze destul de mari și pentru o perioadă lungă de timp. Procedurile se efectuează sub supravegherea unui medic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul potențează efectul altor medicamente antihipertensive. În combinație cu medicamente antihipertensive care au un efect terapeutic de tip central (cum ar fi metildopa și clonidina cu moxonidină etc.), trebuie evitată întreruperea bruscă a utilizării acestora din urmă, deoarece acest lucru poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

În combinație cu diltiazem, rezerpină, SG, amiodaronă, precum și chinidină, verapamil și metildopa, crește riscul de a dezvolta tulburări de automatism cardiac, contractilitate și conducere.

Combinația cu antagoniști ai calciului din seria dihidropiridinelor (în special la persoanele cu insuficiență cardiacă latentă) crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale și a dezvoltării decompensării cardiace, motiv pentru care se recomandă evitarea injecțiilor intravenoase cu medicamente antiaritmice și antagoniști ai calciului în timpul tratamentului cu Betacor.

Estrogenii, antiacidele, AINS, medicamentele învelitoare și corticosteroizii reduc efectul antihipertensiv al medicamentului, în timp ce triciclicele, dimpotrivă, îl amplifică (se poate dezvolta colaps ortostatic).

Medicamentul sporește proprietățile medicinale ale relaxantelor musculare nedepolarizante și, în plus, încetinește metabolismul hepatic al substanței lidocaină.

Fenotiazinele cu cimetidină cresc nivelurile elementului betaxolol din plasma sanguină.

Odată cu scăderea tensiunii arteriale și dezvoltarea simptomelor anafilactice cauzate de utilizarea agenților de contrast care conțin iod, medicamentele care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici reduc severitatea simptomelor compensatorii din sistemul cardiovascular.

Este interzisă combinarea Betacor cu IMAO, deoarece aceasta duce la o creștere semnificativă a efectului antihipertensiv.

Alergenii sau extractele acestora utilizați pentru testele cutanate cresc probabilitatea apariției simptomelor sistemice severe sau a anafilaxiei la persoanele care utilizează Betacor.

[ 4 ]

Conditii de depozitare

Betacor trebuie păstrat într-un loc închis copiilor. Temperatura maximă nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Betacor poate fi utilizat timp de până la 4 ani de la data fabricației agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu există date privind eficacitatea terapeutică și siguranța medicamentului la copii, motiv pentru care nu le poate fi prescris.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Enzix Duo, Atenolol și Captopril cu Panavital și Metoprolol, precum și Corvitol cu Bisoprolol și Cordaflex cu Biprol.

Recenzii

Betacor primește în mare parte recenzii pozitive din partea pacienților. După finalizarea tratamentului medicamentos prescris de medic, mulți pacienți observă stabilizarea indicatorilor tensiunii arteriale.