Berotec

Berotek este un medicament care conține fenoterol, un stimulator selectiv al receptorilor β-2-adrenergici, care sunt localizați în principal în interiorul canalelor respiratorii.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Beroteca

Se utilizează pentru a elimina următoarele boli:

• patologie pulmonară obstructivă cronică;
• spasme bronșice care însoțesc astmul bronșic;
• îngustarea tratabilă a căilor respiratorii;
• formă obstructivă de bronșită de natură cronică;
• emfizem pulmonar;
• pentru a preveni dezvoltarea astmului ca urmare a activității fizice.

Formularul de eliberare

Produsul se eliberează sub formă de soluție de inhalare, conținută în flacoane de sticlă cu pipetă, cu o capacitate de 20 ml (1 ml este egal cu 20 de picături). În cutie se află un astfel de flacon.

Poate fi produs și sub formă de aerosol pentru inhalări dozate, în canistre cu duză, cu un volum de 10 ml (aproximativ 200 de pulverizări). Pachetul conține 1 canistră cu aerosol.

Farmacodinamica

Ingredientul activ din Berotek promovează relaxarea mușchilor netezi ai vaselor de sânge cu bronhii, prevenind astfel dezvoltarea manifestărilor bronhospastice care apar, de exemplu, în cazul astmului bronșic.

Îngustarea lumenului bronșic se realizează datorită influenței histaminei cu metacolină și, pe lângă aceasta, a aerului rece și a diverșilor alergeni exogeni (ca răspuns la manifestările de hipersensibilitate imediată).

Odată ajuns în sistemul circulator regional, fenotreolul inhibă procesul de eliberare a conductorilor inflamatori activi din mastocite (bazofile care au pătruns în țesuturi). Acest efect determină efectul medicinal al medicamentului în tratamentul obstrucției bronșice.

Baza biochimică a efectului elementului activ constă în interacțiunea sa cu proteina GS, care stimulează activitatea adenilat ciclazei celulare. Reacția la aceasta este o creștere a proceselor de legare a cAMP, care este un mesager secundar. Mesagerul stimulează activitatea protein kinazei de tip A, care ajută la fosforilarea proteinelor țintă situate în interiorul celulelor musculare netede.

Ca urmare, are loc inactivarea lanțurilor ușoare de miozină (una dintre principalele componente ale fibrelor musculare) și deschiderea canalelor rapide de potasiu, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi din interiorul căilor respiratorii, precum și a patului vascular.

De asemenea, este necesar să ne amintim că receptorii β-adrenergici sunt localizați și în interiorul mușchiului cardiac, prin urmare, efectul elementului activ al medicamentului se observă și în miocard și în patul vascular corespunzător. În același timp, nivelul ritmului cardiac și intensitatea acestuia cresc semnificativ, ca urmare a creșterii semnificative a circulației sanguine principale și microcirculatorii în țesuturile periferice.

Dozele mari de medicament au o gamă mai largă de activitate. Printre efectele pe care le produce se numără:

• potențarea funcției MCC;
• suprimarea activității contractile uterine;
• tulburarea proceselor de glicogenoliză și lipoliză;
• scăderea valorilor plasmatice ale potasiului.

Farmacocinetica

Berotek este destinat utilizării topic, deoarece testele clinice ale medicamentului au demonstrat că efectul său terapeutic este aproape independent de nivelul elementelor sale active din ser.

După inhalare, aproximativ 10-30% din componenta activă principală ajunge în partea inferioară a tractului respirator. Restul substanței pulverizate se depune în partea superioară a sistemului respirator și în gură sau este înghițită, pătrunzând astfel în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea componentei fenoterol este de aproximativ 18-19%.

Absorbția de la suprafața plămânilor are loc în 2 etape. În primele 11 minute după inhalare, 30% din doza aplicată este absorbită în organism, iar apoi, în următoarele 120 de minute, restul, sub formă de 70% din substanță, depășește diverse bariere fiziologice, trecând în zona țesuturilor moi.

Concentrațiile plasmatice maxime ale medicamentului sunt de 45,3 pg/ml. Aceste valori sunt observate după 15 minute de inhalare.

Fenoterolul este distribuit uniform în organism, cu un volum de 1,9-2,7 l/kg. Această proprietate poate fi cel mai bine descrisă folosind o schemă farmacocinetică în trei etape, cu timpi de înjumătățire de 0,42 și 14,3 minute, precum și 3,2 ore. În fluxul sanguin, elementele active sunt sintetizate cu proteine în cantitate de 40-55% din doza aplicată.

Elementul activ suferă procese metabolice care au loc în interiorul ficatului sau al pereților intestinali prin conjugare (sau sulfonare), urmate de formarea de glucuronide cu sulfați.

După ce medicamentul a trecut prin toate etapele metabolice și și-a manifestat efectul medicinal, elementul activ este excretat pe mai multe căi. Partea sa principală este excretată cu bila prin lumenul tubului digestiv, dezvoltând o viteză de aproximativ 1,1-1,8 ml/minut. Aproximativ 15% din valorile totale ale clearance-ului mediu reprezintă eliminarea componentei prin filtrare glomerulară (aproximativ 0,27 l/minut). În același timp, deoarece medicamentul este sintetizat cu proteine, acesta este excretat și prin secreție tubulară.

Dozare și administrare

Utilizarea soluției de inhalare.

Medicamentul se utilizează local, acționând asupra țesuturilor din interiorul tractului respirator. Înainte de utilizare, este necesar să se dizolve porția necesară de medicament în soluție salină (este strict interzisă utilizarea apei distilate pentru diluare) până când volumul este de 3-4 ml.

Inhalarea trebuie efectuată utilizând un dispozitiv otorinolaringologic special numit nebulizator. În plus, pot fi utilizate și alte dispozitive de respirație cu oxigen. Debitele optime de aer care conțin componenta medicamentoasă sunt de 6-8 l/minut. Dimensiunile porțiilor corespund următoarelor volume: 20 de picături reprezintă 1 ml de soluție, iar 1 picătură conține aproximativ 50 mcg de bromhidrat de fenoterol.

Doze de soluție inhalatorie:

• pentru copiii sub 6 ani cu greutatea mai mică de 22 kg, doza este de 0,05 ml (echivalentul a 1 picătură)/kg, administrată de trei ori pe zi. Volumul unic de medicament nu trebuie să depășească 0,5 ml (echivalentul a 10 picături);
• pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani și cu greutatea cuprinsă între 22 și 36 kg, doza este de 0,25-0,5 ml de medicament dacă este necesar să se elimine urgent semnele de constricție bronșică urgentă (sunt necesare patru doze pe zi). Doza poate fi crescută dacă se observă forme severe de astm bronșic;
• Pentru adulți (și vârstnici de la 75 de ani), precum și adolescenți de la 12 ani, doza este de 0,5 ml de medicament, cu administrare de până la 4 ori pe zi. Uneori este posibilă creșterea sau scăderea porției dacă există date medicale adecvate sau indicații individuale ale medicului.

Aplicarea aerosolului Berotek N.

Înainte de a utiliza spray-ul, agitați recipientul apăsând de două ori pe fund pentru a-l pregăti pentru procedură. După aceea, urmați procedura descrisă mai jos pentru a injecta medicamentul.

Mai întâi, trebuie să expirați lent și profund, apoi să prindeți duza recipientului cu buzele astfel încât axa acestuia să fie îndreptată cu susul în jos. Apoi, trebuie să apăsați pe fundul recipientului, în timp ce inspirați profund simultan. După aceasta, trebuie să vă țineți respirația pentru scurt timp, astfel încât amestecul medicinal să fie absorbit cât mai complet posibil.

Dacă există o rețetă corespunzătoare de la un medic, procedura de obținere a celei de-a doua doze trebuie repetată exact.

Recipientul cu aerosoli este echipat cu un muștiuc special (așa-numitul muștiuc, necesar pentru calcularea cu precizie a dozei substanței inhalate). Utilizarea acestei componente în combinație cu alte recipiente cu aerosoli este interzisă. Recipientul cu medicamentul conține 200 de pulverizări (inhalații).

[ 4 ]

Utilizați Beroteca în timpul sarcinii

Berotek poate fi utilizat numai în trimestrul 2 și 3 de sarcină.

În timpul alăptării, este recomandabil să se prescrie medicamentul numai atunci când beneficiul probabil al acestuia depășește posibilitatea apariției complicațiilor la sugar. Acest lucru se datorează faptului că substanța activă a medicamentului poate fi excretată odată cu laptele matern.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la anumite elemente ale medicamentului;
• hipersensibilitate la componentele bioactive ale medicamentului (ereditară sau dobândită);
• Primul trimestru de sarcină;
• Stenoză aortică;
• cardiomiopatie hipertrofică de natură obstructivă;
• hipertiroidism;
• tahiaritmie;
• prezența diferitelor defecte cardiace;
• diabet zaharat într-un stadiu necompensat;
• glaucom;
• copii sub 4 ani.

Terapia conservatoare cu utilizarea medicamentelor trebuie efectuată sub supravegherea constantă a medicilor și cu teste de diagnostic regulate pentru următoarele boli:

• valori crescute ale tensiunii arteriale care nu pot fi controlate;
• forme nozologice severe care afectează sistemul cardiovascular;
• feocromocitom;
• tireotoxicoză;
• perioada de după infarctul miocardic;
• diabet zaharat în stadiul compensat de dezvoltare.

Efecte secundare Beroteca

În timpul tratamentului conservator cu Berotek, pot apărea următoarele reacții adverse:

• tulburări ale sistemului nervos central: amețeli, tremor intențional fin, tulburări de acomodare, dureri de cap și modificări mentale (ultima reacție se observă doar ocazional);
• probleme cu sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie intensă, scăderea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii arteriale sistolice și aritmie;
• afecțiuni care afectează tractul respirator: iritații locale ale membranelor mucoase, tuse și, de asemenea, bronhospasm paradoxal (acesta din urmă simptom este observat doar ocazional);
• leziuni care se dezvoltă în tractul gastrointestinal: apariția grețurilor, de obicei urmată de vărsături;
• semne de alergie: urticarie, erupție cutanată și edem Quincke în zona buzelor cu limbă, precum și pe față;
• alte tulburări: hipokaliemie, în care se observă valori extrem de mari (în special la persoanele cu astm bronșic sever, care iau medicamente pe bază de diuretice, GCS și, de asemenea, xantină pentru tratament), senzație de slăbiciune, mialgie de origine necunoscută, precum și hiperhidroză și întârzieri la urinare.

[ 3 ]

Supradozaj

Când apare intoxicația, se observă de obicei următoarele simptome negative:

• durere anginoasă;
• tahicardie și palpitații;
• atacuri de angină pectorală sau aritmie;
• creșterea sau scăderea valorilor tensiunii arteriale (în funcție de predispoziția individuală a pacientului);
• creșterea indicatorilor de presiune a pulsului;
• hiperemie cutanată intensă care afectează fața și întreaga parte superioară a corpului;
• tremor intenționat.

Antidotul pentru Berotek este de obicei β-blocantele de tip cardioselectiv, în special β1-blocantele (cu efect antagonist). Însă utilizarea acestor medicamente poate crește obstrucția bronșică, motiv pentru care este necesară selectarea cu mare atenție a dozei necesare de antidot.

În plus, se iau măsuri simptomatice, în cadrul cărora se prescriu tranchilizante și sedative. Dacă există indicații medicale, se utilizează proceduri de terapie intensivă (se monitorizează cei mai importanți indicatori).

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțe care potențează efectul medicinal general al Berotek:

• medicamente agoniste ale receptorilor beta-adrenergici;
• agenți anticolinergici;
• triciclice;
• Substanțele IMAO.

Combinațiile cu aceste medicamente duc la apariția următoarelor reacții adverse:

• agoniști β-adrenergici;
• medicamente anticolinergice;
• derivați de xantină (inclusiv teofilină).

Alte interacțiuni:

• substanțele care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici, atunci când sunt combinate cu medicamentul, sunt capabile să reducă semnificativ bronhodilatația;
• Antisepticele pe bază de hidrocarburi halogenate (cum ar fi enfluranul, halotanul sau tricloretilena) potențează efectul elementelor active din Berotek asupra activității sistemului cardiovascular.

[ 5 ]

Conditii de depozitare

Berotek trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C. De asemenea, locul de depozitare a medicamentului trebuie să fie întunecat. Aerosolii trebuie ținuți departe de foc deschis. Este interzisă congelarea lichidului farmaceutic.

[ 6 ]

Termen de valabilitate

Berotek poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Recenzii

Berotek primește multe comentarii pozitive de la vizitatorii forumurilor dedicate tratamentului bolilor respiratorii. Majoritatea pacienților evidențiază forma de aerosol a medicamentului, în timp ce soluția este mai puțin populară. De obicei, recenziile menționează avantaje ale medicamentului precum ușurința în utilizare, precum și durata utilizării sale. De asemenea, este necesar să ne amintim că o astfel de cutie este de dimensiuni mici, ceea ce vă permite să o luați cu dumneavoastră peste tot și, prin urmare, să evitați să ratați utilizarea acesteia.

Recenziile medicilor sunt în mare parte pozitive. Da, trebuie ținut minte că medicamentul are multe efecte secundare, dar în același timp este capabil să elimine destul de multe boli care afectează tractul respirator.

Medicamentul este utilizat în monoterapie în anumite forme nozologice și, în plus, este utilizat în combinație cu alte medicamente și pentru îmbunătățirea preventivă a sănătății. Însă este necesar să se respecte cu strictețe instrucțiunile substanței privind interacțiunile sale terapeutice, precum și dimensiunile porțiilor, astfel încât tratamentul să nu provoace complicații.