Azit

Azit este un medicament sistemic antibacterian. Conține ingredientul activ azitromicină. Aparține categoriei lincomicinelor, streptograminelor și antibioticelor macrolide.

[ 1 ]

Indicaţii Azita

Se utilizează pentru tratarea patologiilor infecțioase cauzate de bacterii sensibile la azitromicină:

• Boli ORL (sinuzită, inflamația urechii medii, precum și amigdalită sau faringită bacteriană);
• patologii ale sistemului respirator (pneumonie dobândită în comunitate, precum și bronșită bacteriană);
• procese infecțioase în țesuturile moi și piele (erizipel, eritem migrator (stadiul inițial al borreliozei transmise de căpușe), precum și piodermatoze secundare și impetigo);
• BTS: cervicită sau uretrita, complicată sau necomplicată, cauzată de Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Eliberare în comprimate: volum 250 mg - 6 bucăți într-un blister. În interiorul ambalajului se află 1 blister. Volum 500 mg - 3 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj separat - 1 blister.

Farmacodinamica

Azitromicina aparține categoriei macrolidelor - azalide, care au o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Proprietățile substanței se datorează inhibării proceselor de legare a proteinelor bacteriene (în acest caz, are loc sinteza cu subunitatea S ribozomală 50), precum și prevenirii mișcării peptidelor în absența unui efect asupra procesului de legare a polinucleotidelor.

Rezistența la azitromicină poate fi dobândită sau congenitală. Rezistența încrucișată completă se observă la pneumococi, streptococi β-hemolitici de categoria A, enterococci faecalis și Staphylococcus aureus (acesta include și Staphylococcus aureus rezistent la meticilină) – împotriva azitromicinei cu eritromicină, precum și a altor lincomicine și macrolide.

Gama de acțiune antimicrobiană a componentei active a medicamentului include:

• Aerobe Gram-pozitive: Staphylococcus aureus sensibil la meticilină, Streptococcus pneumoniae sensibil la penicilină și Streptococcus pyogenes (din categoria A);
• Aerobe Gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis și Pasteurella multocida;
• anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella și Porphyromonas spp.;
• alți microbi: Chlamydia trachomatis.

Printre bacterii (anaerobe), Bacteroides fragilis prezintă o rezistență înnăscută la medicament.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, indicele de biodisponibilitate este de aproximativ 37%. Concentrația serică maximă este atinsă la 2-3 ore după administrarea comprimatului.

După administrarea comprimatului, substanța activă se distribuie în toate țesuturile și organele. Testele farmacocinetice au arătat că indicele azitromicinei în țesuturi este mai mare decât valoarea plasmatică similară (de 50 de ori). Acest lucru confirmă faptul că medicamentul are o sinteză puternică în țesuturi.

Rata de sinteză a proteinelor plasmatice variază în funcție de nivelul plasmatic al substanței și poate fi de la 12% (în cazul a 0,5 μg/ml) până la 52% (în cazul a 0,05 μg/ml) în serul sanguin. Volumul de distribuție la echilibru (VVss) este de 31,1 L/kg.

Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este pe deplin compatibil cu timpul de înjumătățire plasmatică din țesuturi pe o perioadă de 2-4 zile.

Aproximativ 12% din doza de azitromicină este excretată nemodificată în urină în următoarele 3 zile. Cele mai ridicate niveluri de substanță nemodificată au fost observate în bilă. În plus, în bilă s-au găsit 10 produși de descompunere, formați prin procese de N- și O-demetilare, precum și prin hidroxilarea inelelor de agliconă și dezosamină. De asemenea, s-a observat scindarea conjugatului de cladinoză.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Comprimatele trebuie administrate cu 1 oră înainte sau la 2 ore după mese. Acest regim este necesar deoarece administrarea azitromicinei în combinație cu alimente duce la o absorbție afectată a substanței. Medicamentul se administrează o dată pe zi - comprimatul trebuie înghițit fără a fi mestecat.

Pentru adulți și adolescenți cu greutatea peste 45 kg:

• pentru eliminarea bolilor infecțioase din sistemul respirator, organele ORL, precum și din țesuturile moi și pielea (cu excepția eritemului migrator): 500 mg o dată pe zi timp de 3 zile;
• pentru tratamentul eritemului migrator: luați medicamentul o dată pe zi timp de 5 zile. În acest caz, în prima zi, trebuie să luați 1 g de medicament, iar în zilele următoare, reduceți doza la 500 mg;
• pentru eliminarea ITS-urilor: pentru cervicită sau uretrita necomplicată, trebuie să luați 1 g de medicament o dată.

Dacă se omite una dintre doze, este necesar să se administreze doza cât mai repede posibil, iar apoi să se administreze comprimatele la intervale de 24 de ore.

Utilizați Azita în timpul sarcinii

Azitromicina este capabilă să treacă prin bariera placentară, dar nu a fost identificat niciun impact negativ al acestei substanțe asupra fătului. Nu au fost efectuate teste complete și atent controlate privind efectul medicamentului asupra femeilor însărcinate, prin urmare, se recomandă utilizarea Azit numai în cazurile în care nu există o alternativă adecvată la acest medicament.

Nu au fost efectuate teste capabile să determine trecerea substanței în laptele matern, prin urmare, utilizarea azitromicinei în timpul alăptării este necesară numai în absența altor medicamente similare.

Contraindicații

• intoleranță la componenta activă a medicamentului sau la alte componente ale acestuia și la alte macrolide;
• întrucât, în teorie, se poate dezvolta ergotismul la combinarea azitromicinei cu derivați de ergot, aceste medicamente nu pot fi utilizate în combinație;
• în caz de insuficiență hepatică, medicamentul nu se utilizează, deoarece componenta activă a Azit este metabolizată în ficat și excretată prin bilă;
• De asemenea, medicamentul nu trebuie prescris sub formă de tablete copiilor cu greutatea mai mică de 45 kg (în acest caz, este mai bine să se utilizeze o suspensie).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Azita

Administrarea pastilelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• Reacții limfatice și ale fluxului sanguin: trombocitopenia se dezvoltă ocazional. Testele clinice au furnizat ocazional informații despre dezvoltarea unor perioade de neutropenie tranzitorie (severitate ușoară), dar nu a fost posibil să se găsească o legătură cu utilizarea azitromicinei în acest caz;
• manifestări mentale: ocazional se observă sentimente de anxietate, agresivitate, nervozitate și neliniște;
• reacții din partea sistemului nervos: în unele cazuri, se dezvoltă o senzație de somnolență, sincopă, cefalee și amețeli sau vertij și, în plus, apar convulsii (s-a putut stabili că și alte macrolide le pot provoca) și se observă o tulburare a receptorilor olfactivi și gustativi. Ocazional, apar insomnie, astenie și parestezii;
• Tulburări de auz: Au existat raportări rare de afectare a auzului în urma utilizării macrolidelor. Unii pacienți care au luat azitromicină au dezvoltat tulburări de auz - tinitus, surditate. Aceste cazuri au fost înregistrate în principal în teste experimentale, când medicamentul a fost utilizat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp. Rapoartele de urmărire existente confirmă că aceste tulburări sunt adesea tratabile;
• manifestări din sistemul cardiovascular: rareori, au existat informații despre dezvoltarea palpitațiilor, precum și a aritmiilor datorate tahicardiei ventriculare (s-a dovedit că și alte macrolide o pot provoca). Rareori, au fost raportate cazuri de prelungire a intervalului QT, scădere a tensiunii arteriale și fibrilație ventriculară;
• reacții ale tractului gastrointestinal: adesea există diaree, vărsături, crampe abdominale sau dureri abdominale și greață. Mai rar, se pot dezvolta balonare, scaune moi, anorexie, indigestie și dispepsie. Rareori, pot apărea pancreatită și constipație sau se schimbă culoarea limbii. Există informații despre apariția colitei pseudomembranoase;
• Vezică biliară și ficat: Ocazional s-au dezvoltat colestază intrahepatică sau hepatită și s-au observat anomalii ale testelor funcției hepatice. Rareori s-au observat disfuncție hepatică (uneori ducând la deces) și hepatită necrotică;
• reacții cutanate: în unele cazuri au apărut reacții alergice, inclusiv erupții cutanate și mâncărime. Ocazional s-au dezvoltat urticarie, edem Quincke și fotofobie. Există raportări de manifestări cutanate grave, cum ar fi eritemul multiform și sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell;
• tulburări de funcționare a mușchilor și oaselor: uneori a apărut artralgie;
• afecțiuni ale sistemului urinar și ale rinichilor: ocazional s-au observat insuficiență renală acută și nefrită tubulointerstițială;
• Reacții ale organelor de reproducere: în unele cazuri, a apărut vaginită;
• Tulburări generale: au apărut ocazional anafilaxie (cu umflare, care a cauzat ocazional decesul) și candidoză.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Supradozaj

Manifestările tipice ale supradozajului includ: pierderea auzului tratabilă, diaree severă și vărsături însoțite de greață.

Pentru a elimina tulburările, este necesar să se ia cărbune activ și să se efectueze un tratament simptomatic pentru a susține funcționarea organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Azitromicina trebuie utilizată cu precauție în combinație cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT.

În timpul studiului efectului medicamentelor antiacide asupra proprietăților farmacocinetice ale azitromicinei, atunci când au fost administrate împreună, nu au existat în general modificări ale indicilor de biodisponibilitate, dar s-a observat o scădere a valorilor plasmatice maxime ale azitromicinei (cu 30%). Prin urmare, este necesar să se administreze azitromicină cu cel puțin 1 oră înainte de administrarea medicamentelor antiacide sau la 2 ore după aceasta.

Anumite macrolide înrudite afectează metabolismul ciclosporinei. Deoarece nu au fost efectuate teste clinice și farmacocinetice pentru posibile interacțiuni cu utilizarea combinată de azitromicină și ciclosporină, este necesară o evaluare clinică atentă înainte de prescrierea terapiei combinate cu aceste agenți. Dacă medicul consideră că o astfel de combinație este justificată, va fi necesară o monitorizare regulată atentă a parametrilor ciclosporinei pentru a ajusta doza acesteia, dacă este necesar.

Există informații despre creșterea incidenței sângerărilor în cazul administrării combinate a medicamentului cu warfarină sau anticoagulante cumarinice orale. Din acest motiv, atunci când se administrează simultan astfel de medicamente, este necesară monitorizarea constantă a nivelului PTT.

La unii pacienți, se observă dezvoltarea efectului unor macrolide asupra metabolismului intestinal al substanței digoxină. Prin urmare, atunci când se combină digoxina cu Azit, este necesară monitorizarea constantă a nivelului de digoxină din organism, deoarece nivelul acesteia poate crește.

Azitromicina nu a afectat proprietățile farmacocinetice ale teofilinei în cazul utilizării concomitente a acestor medicamente de către voluntari. În perioada de administrare simultană a teofilinei cu alte macrolide, valorile serice ale acestei substanțe au crescut uneori.

Combinația de zidovudină (doză unică de 1000 mg) cu azitromicină (doze multiple de 600 sau 1200 mg) nu a modificat farmacocinetica zidovudinei în plasmă sau excreția acestei substanțe sau a produșilor săi de descompunere glucuronică în urină. Cu toate acestea, utilizarea azitromicinei a dus la o creștere a nivelului de zidovudină fosforilată (un produs de descompunere activ ca medicament în celulele mononucleare din fluxul sanguin periferic). Semnificația medicinală a acestor informații este necunoscută.

Administrarea combinată a unor doze zilnice de azitromicină (1200 mg) cu didanozină la 6 subiecți nu a dus la modificări ale caracteristicilor farmacocinetice ale acestora din urmă (comparativ cu placebo).

Utilizarea concomitentă a medicamentului cu rifabutină nu a afectat nivelurile plasmatice ale acestor medicamente. Neutropenia a apărut ocazional la anumiți pacienți, dar apariția acesteia a fost asociată cu utilizarea specifică a rifabutinei și nu s-a putut stabili o legătură cu utilizarea combinată a azitromicinei.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Termen de valabilitate

Azit poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației comprimatelor.

[ 22 ]