Alventa

Alventa este un antidepresiv cu o structură chimică diferită de structura medicamentelor antidepresive din alte categorii (triciclice, tetraciclice etc.). Medicamentul conține 2 forme enantiomerice racemice care au activitate terapeutică.

Efectul antidepresiv al elementului activ al medicamentului - venlafaxina - se dezvoltă odată cu potențarea efectelor neurotransmițătorilor asupra sistemului nervos central. Componenta nu demonstrează afinitate pentru terminațiile benzodiazepinelor, opiaceelor, fenciclidinelor (PCP), precum și pentru elementul NMDA, terminațiile histaminice H1 și terminațiile colinergice muscarinice și receptorii α-adrenergici.

Indicaţii Alventa

Este utilizat pentru terapia episoadelor de depresie severă, tulburare de anxietate generalizată (TAG), precum și pentru anxietatea de tip social (fobie socială). În plus, este prescris pentru a preveni dezvoltarea episoadelor de depresie severă.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în capsule cu efect prelungit - 14 bucăți per pachet. Într-o cutie - 1, 2 sau 4 pachete.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Venlafaxina, împreună cu principalul său element metabolic (ODV), sunt ISRS puternici, precum și IRSN, dar în același timp încetinesc ușor absorbția inversă a dopaminei. În plus, medicamentul are un efect eficient asupra proceselor de absorbție inversă a neurotransmițătorilor și reduce reactivitatea receptorilor β-adrenergici ai sistemului nervos central. În plus, venlafaxina nu suprimă activitatea IMAO.

[ 4 ]

Farmacocinetica

Venlafaxina este absorbită aproape complet (aproximativ 92%) atunci când este administrată oral, dar suferă procese metabolice generale extinse (se formează o componentă metabolică activă - AMC), datorită cărora valorile biodisponibilității medicamentului sunt de aproximativ 42±15%.

În timpul utilizării medicamentului, valorile plasmatice ale Cmax ale venlafaxinei și ODV sunt determinate după 6,0±1,5 și, respectiv, 8,8±2,2 ore.

Rata de absorbție a medicamentului în capsulele cu eliberare prelungită este mai mică decât rata de excreție. Din această cauză, timpul de înjumătățire aparent al componentei (15±6 ore) este de fapt timpul de înjumătățire al absorbției, în loc de timpul de înjumătățire standard (5±2 ore) observat în cazul comprimatelor cu eliberare imediată.

Medicamentul este distribuit pe scară largă în organism. Indicatorii sintezei intraplasmatice a medicamentului cu proteine sunt de 27±2%, cu valori de 2,5-2215 ng/ml. Nivelul de sinteză similară a elementului ODV este de 30±12%, cu valori de 100-500 ng/ml.

După absorbție, venlafaxina suferă procese metabolice intrahepatice generale extinse. Principala componentă metabolică a substanței este ODV, dar, în plus, aceasta este transformată în N-desmetilvenlafaxină cu N-, precum și în O-didesmetilvenlafaxină cu alte produse minore de descompunere.

Aproximativ 87% din doza de medicament este excretată în urină în decurs de 48 de ore de la administrarea unei doze unice - sub formă de venlafaxină (5%), precum și venlafaxină nelegată (29%), venlafaxină legată (26%) și alte componente metabolice (27%).

În cazul administrării prelungite a medicamentului, nu se produce acumularea de venlafaxină în organism.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

Capsula trebuie administrată cu alimente, înghițită întreagă și spălată cu apă plată. Este interzisă introducerea capsulei în apă, zdrobirea, deschiderea sau mestecarea acesteia. Medicamentul se administrează o dată pe zi, la aceeași oră - dimineața sau seara.

Pentru depresie.

În caz de depresie, se prescrie administrarea a 75 mg de medicament o dată pe zi. După 14 zile, doza poate fi dublată (0,15 g), cu o doză pe zi - pentru a obține o ameliorare suplimentară a stării clinice. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 225 mg pe zi în stadiile ușoare ale bolii și până la 375 mg pe zi în formele severe.

Fiecare creștere a dozei trebuie să fie cu 37,5-75 mg la intervale de 2 săptămâni sau mai mult (în general, intervalul trebuie să fie de cel puțin 4 zile).

În cazul utilizării a 75 mg de Alventa, activitatea antidepresivă se dezvoltă după 14 zile de tratament.

Fobia socială și tulburarea de angină genitală (TAG).

Pentru forme speciale de anxietate (inclusiv fobie socială), este necesară utilizarea a 75 mg din substanță o dată pe zi. Pentru a obține o ameliorare clinică, după 14 zile, doza poate fi crescută la 0,15 g o dată pe zi. De asemenea, dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 225 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută cu 75 mg pe zi la intervale de 14 zile sau mai multe (intervalul minim este de 4 zile).

În cazul administrării a 75 mg de medicament, activitatea anxiolitică se observă după 7 zile de tratament.

Prevenirea recăderilor și măsuri de susținere.

Medicii recomandă administrarea medicamentelor pentru episoadele depresive timp de cel puțin 0,5 ani. Măsurile de susținere și prevenirea recăderilor sau a noilor procese ale tulburării se efectuează utilizând doze care s-au dovedit eficiente anterior. Medicul trebuie să monitorizeze constant, cel puțin o dată la 3 luni, eficacitatea tratamentului pe termen lung.

Insuficiență a funcției renale sau hepatice.

În caz de probleme cu funcția renală (valorile SCF sunt <30 ml pe minut), este necesară reducerea dozei zilnice de venlafaxină la jumătate. Persoanele care urmează ședințe de hemodializă trebuie, de asemenea, să reducă doza medicamentului la jumătate. Este necesar să se termine ședința de hemodializă înainte de a lua substanța.

În caz de insuficiență hepatică moderată, doza medicamentului este, de asemenea, redusă cu 50%. Uneori, doza poate fi redusă cu mai mult de 50%.

Tratament continuu, de întreținere sau pe termen lung.

Stadiul acut al depresiei severe trebuie tratat timp de cel puțin câteva luni sau mai mult. În cazul unor forme specifice de anxietate (inclusiv fobia socială), este necesar și un ciclu lung de tratament.

Din cauza potențialului ridicat de reacții adverse legate de doză, creșterile dozei trebuie efectuate numai după evaluarea clinică. Doza minimă eficientă trebuie menținută.

Întreruperea tratamentului cu venlafaxină.

La întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat. Dacă Alventa a fost utilizat mai mult de 1,5 luni, doza trebuie redusă timp de cel puțin 14 zile.

Utilizați Alventa în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Alventa dacă suspectați că sunteți gravidă, sunteți gravidă sau alăptați.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate personală puternică la venlafaxină sau la alte componente ale medicamentului;
• în asociere cu orice IMAO și în același timp timp de 2 săptămâni de la momentul administrării acestora (terapia cu venlafaxină trebuie întreruptă cu cel puțin 7 zile înainte de administrarea oricărui IMAO);
• creșterea valorilor tensiunii arteriale în faza severă (înainte de începerea cursului, acestea sunt de 180/115 mm Hg sau mai mult);
• glaucom;
• tulburări urinare cauzate de fluxul urinar slab (de exemplu, din cauza bolilor care afectează prostata);
• insuficiență renală sau hepatică severă.

Efecte secundare Alventa

Apariția efectelor secundare este dependentă de doză. Frecvența și severitatea tulburărilor pot crește în timpul terapiei.

Printre cele mai frecvente reacții adverse se numără: insomnia, nervozitatea, uscăciunea care afectează mucoasa orală, hiperhidroza, greața, constipația, astenia, amețelile, somnolența, precum și tulburările orgasmice și ejaculatorii.

Alte încălcări:

• tulburări sistemice: frisoane, anafilaxie, astenie, angioedem și fotosensibilitate;
• afectarea funcției sistemului cardiovascular: scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, precum și colaps ortostatic, vasodilatație (adesea înroșirea pielii de pe față sau apariția febrei), fibrilație ventriculară, prelungirea intervalului QT și, odată cu aceasta, tahicardie ventriculară (inclusiv varianta „piruetă”) sau pierderea conștienței;
• tulburări gastrointestinale: constipație, greață, pierderea poftei de mâncare, scrâșnitul dinților și vărsături;
• probleme asociate cu sistemul sanguin și limfatic: trombocitopenie, echimoză, sângerări în tractul gastrointestinal sau din membranele mucoase, precum și prelungirea perioadei de sângerare și discrazii sanguine (inclusiv anemie aplastică, neutro- sau pancitopenie și agranulocitoză);
• tulburări metabolice: creșterea nivelului de prolactină, scăderea sau creșterea în greutate, creșterea nivelului de colesterol seric, anomalii ale testelor funcției hepatice, diaree, hiponatremie, pancreatită, bruxism, hepatită și sindrom Parhon;
• Leziuni asociate cu sistemul nervos: probleme de somn, insomnie, uscăciunea gurii, nervozitate, scăderea libidoului, parestezii și amețeli, împreună cu creșterea tonusului muscular, sedare, apatie, convulsii și tremor. În plus, se observă mioclonii, SNM, tulburări de coordonare, simptome maniacale, halucinații, intoxicație cu serotonină, tulburări extrapiramidale (inclusiv diskinezie și distonie), tinitus, diskinezie în fază tardivă, convulsii epileptice, rabdomioliză și semne similare SNM. Se observă, de asemenea, gânduri și comportamente suicidare, delir sau agitație de natură psihomotorie, agresivitate și depersonalizare;
• disfuncție respiratorie: eozinofilie pulmonară, căscat și sindrom asemănător gripei;
• leziuni epidermice: erupții cutanate, SJS, eritem multiform, hiperhidroză (și nocturnă), TEN și alopecie;
• tulburări ale funcției senzoriale: modificări ale senzațiilor gustative, tulburări de acomodare și tinitus;
• probleme cu funcționarea organelor urinare și a rinichilor: retenție urinară sau disurie (în principal dificultăți la începutul procesului urinar);
• afecțiuni ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: anorgasmie, tulburări urinare (adesea probleme cu începerea urinării), tulburări orgasmice (bărbați) sau ejaculare și impotență, precum și tulburări ale ciclului menstrual (menstruație crescută sau neregulată - metroragie sau menoragie), tulburări orgasmice (femei) și polakiurie;
• leziuni ale organelor vizuale: pupile mărite, glaucom, tulburări de acomodare și probleme de vedere.

Simptome de sevraj au fost observate la persoanele care sufereau de depresie sau de forme specifice de anxietate. Prin întreruperea bruscă a administrării medicamentului sau prin reducerea puternică sau treptată a dozei acestuia (la doze diferite), pot apărea simptome noi. O creștere a frecvenței noilor manifestări este asociată cu o creștere a dozei și a duratei terapiei.

Simptomele de sevraj au inclus diaree, uscăciunea gurii, anxietate, mers fără scop, neliniște cu pierderea poftei de mâncare, tulburări mentale și slăbiciune, precum și parestezii, hipomanie, nervozitate cu dureri de cap, hiperhidroză, amețeli, somnolență, vărsături cu insomnie, tremor, greață, sindrom asemănător gripei și vise vii. Aceste manifestări au fost ușoare și s-au remis spontan.

În cazul anulării antidepresivelor, este necesară monitorizarea stării pacientului, reducând proporțional doza de venlafaxină. Durata perioadei de reducere a dozei este determinată de doza în sine, de sensibilitatea personală a pacientului și de durata terapiei.

Supradozaj

În testele post-marketing, intoxicația a fost observată în principal atunci când medicamentul a fost utilizat împreună cu alcool sau alte medicamente.

În timpul intoxicației se dezvoltă adesea tahicardie, midriază, vărsături, modificări ale stării de conștiență (de la somnolență la comă) și convulsii. Alte simptome includ modificări ale valorilor ECG (creșterea complexului QRS, prelungirea marcajelor intervalului QT sau a ramurii His), bradicardie, amețeli, tahicardie ventriculară, scăderea tensiunii arteriale și deces.

În caz de supradozaj, din cauza proprietăților toxice ale venlafaxinei, riscul de suicid crește la pacienți, motiv pentru care este necesară utilizarea cantității minime de medicament care oferă rezultatul dorit - pentru a reduce posibilitatea de otrăvire. Un rezultat fatal este posibil în cazul intoxicației cu venlafaxină în combinație cu alte medicamente sau băuturi alcoolice.

Este necesară eliberarea căilor respiratorii, asigurarea trecerii oxigenului și, dacă este necesar, efectuarea ventilației artificiale. De asemenea, trebuie efectuate proceduri de tratament simptomatic și de susținere, iar ritmul cardiac și funcția altor organe vitale trebuie monitorizate îndeaproape.

Dacă există o probabilitate mare de aspirație, nu trebuie indusă vărsătura. Lavajul gastric este posibil dacă se efectuează la scurt timp după administrarea medicamentului sau când apar semnele corespunzătoare. Administrarea de cărbune activ poate, de asemenea, reduce absorbția medicamentului. Dializa, diureza forțată, hemoperfuzia și exsanguel sunt ineficiente. Nu există antidoturi pentru venlafaxină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Se utilizează împreună cu IMAO.

Combinarea medicamentului cu IMAO este interzisă.

La persoanele care au întrerupt administrarea de IMAO cu puțin timp înainte de administrarea medicamentului sau care au întrerupt tratamentul cu Alventa cu puțin timp înainte de administrarea de IMAO, au fost raportate reacții adverse severe. Acestea includ vărsături, amețeli, convulsii, tremor, atacuri de cord, greață, transpirații abundente și stare febrilă, combinate cu SNM și convulsii (pot duce la deces).

Administrarea de venlafaxină poate fi inițiată după cel puțin 2 săptămâni de la terminarea tratamentului cu IMAO.

Perioada dintre oprirea utilizării IMAO reversibili, inițierea tratamentului cu moclobemidă și inițierea tratamentului cu Alventa trebuie să dureze cel puțin 2 săptămâni. La introducerea unui IMAO în etapa de transfer al unei persoane de la moclobemidă la Alventa, perioada de schimbare a medicamentului trebuie să dureze cel puțin o săptămână.

Medicamente care afectează funcția sistemului nervos central.

Datorită principiului efectului medicinal al venlafaxinei și probabilității ridicate de intoxicație cu serotonină, este necesară combinarea medicamentului cu substanțe cu un posibil efect asupra procesului de transmitere serotoninergică a impulsurilor neuronale (de exemplu, ISRS, triptani sau agenți cu litiu) cu extremă precauție.

Indinavir.

Combinația dintre medicament și indinavir duce la o scădere a valorilor ASC și Cmax ale acestuia din urmă - cu 28%, respectiv 36%. Indinavir nu modifică parametrii farmacocinetici ai venlafaxinei și ODV.

Warfarină.

La persoanele care au utilizat warfarină, activitatea anticoagulantă și nivelurile de TP pot crește la inițierea tratamentului cu Alventa.

Cimetidină.

La persoanele în vârstă și la persoanele cu probleme hepatice care utilizează medicamentul împreună cu cimetidina, interacțiunea terapeutică nu a fost studiată, prin urmare, acești pacienți trebuie monitorizați clinic.

Etanol.

Nu consumați alcool în timp ce utilizați venlafaxină.

Substanțe care inhibă activitatea CYP2D6.

Izoenzima CYP2D6, care este implicată în polimorfismul genetic din procesele metabolice ale multor antidepresive, transformă elementul venlafaxină în principala componentă metabolică a ODV, care are activitate medicinală. Prin urmare, se pot aștepta interacțiuni atunci când medicamentul este utilizat împreună cu agenți care încetinesc acțiunea CYP2D6.

Combinațiile care determină o slăbire a proceselor de transformare a venlafaxinei în ODV sunt teoretic capabile să crească nivelurile serice de venlafaxină și să scadă valorile ODV.

Medicamente hipoglicemiante și antihipertensive.

La finalizarea terapiei medicamentoase, nivelurile de clozapină cresc, ceea ce duce la apariția temporară a efectelor secundare, inclusiv a convulsiilor.

Metoprolol.

Combinarea medicamentului cu metoprolol determină o creștere a nivelului plasmatic al acestuia din urmă, fără a modifica indicatorii componentei sale metabolice active - α-hidroximetoprolol. Consecințele clinice ale unui astfel de efect pentru persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale nu au fost determinate, așadar este necesară combinarea acestor medicamente cu mare atenție.

Haloperidol.

Este necesar să se țină cont de faptul că utilizarea combinată a medicamentelor și haloperidolului reduce clearance-ul și crește Cmax și ASC, lăsând în același timp timpul de înjumătățire plasmatică al haloperidolului neschimbat. Nu există informații privind semnificația clinică a unei astfel de interacțiuni.

[ 11 ], [ 12 ]

Conditii de depozitare

Alventa poate fi depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 30°C.

Termen de valabilitate

Alventa poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data vânzării substanței medicamentoase.

[ 13 ]

Aplicație pentru copii

Nu poate fi prescris la copii (sub 18 ani).

[ 14 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Velaxin, Dapfix, Venlafaxină cu Velafax, Voxemmel, Efevelon cu Venlaxor, Newelong și Venlift OD.

[ 15 ], [ 16 ]