Almiral

Almiral face parte din grupul de medicamente AINS și este un derivat al acidului acetic. Medicamentul are proprietăți antiinflamatorii și analgezice. În același timp, are un efect antipiretic. Suprimă producerea componentelor care provoacă umflarea, durerea și secreția de lichid inflamator în zona inflamației.

Ingredientul activ al medicamentului este diclofenacul Na. Atunci când se utilizează medicamentul pentru eliminarea durerii postoperatorii, acesta reduce semnificativ nevoia de opioide. [ 1 ]

Indicaţii Almiral

Se utilizează în următoarele cazuri:

• terapie pe termen scurt pentru durere moderată de diverse etiologii (sciatică, algomenoree, lumbago și nevralgie);
• terapia pentru artrită (tip juvenil, reumatoidă, gută sau psoriazică), osteoartrita articulară/coloană vertebrală și boala Bechterew;
• tratamentul durerii posttraumatice sau postoperatorii.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează sub formă de lichid injectabil - în fiole cu un volum de 75 mg/3 ml. În interiorul plăcii celulare - 5 fiole; în interiorul ambalajului - 1 sau 2 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Medicamentul încetinește activitatea COX. Diclofenacul Na in vitro, la un nivel echivalent cu nivelurile atinse la om, nu suprimă procesul de biosinteză a proteoglicanilor desfășurat în interiorul țesutului cartilajului. [ 2 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Când se administrează 75 mg de diclofenac prin injectare, absorbția începe imediat și se observă o concentrație plasmatică medie de aproximativ 2,558 ± 0,968 μg/ml după 20 de minute. Volumele de absorbție sunt liniar proporționale cu doza.

Când se utilizează diclofenac 75 mg prin perfuzie cu durata de 2 ore, valorile plasmatice medii ale medicamentului sunt de aproximativ 1,875±0,436 μg/ml. Cu o perfuzie mai scurtă, medicamentul atinge valoarea Cmax plasmatică, iar cu perfuzii prelungite, se observă un platou al concentrației, care este proporțional cu nivelul după o perfuzie cu durata de 3-4 ore.

Comparativ cu valorile obținute după administrarea orală a substanței, atunci când se utilizează medicamentul sub formă de injecții intramusculare sau supozitoare, indicatorul plasmatic scade rapid imediat după înregistrarea nivelului Cmax.

Biodisponibilitate.

Valorile ASC pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară sunt de aproximativ două ori mai mari decât cele pentru administrarea rectală sau orală, deoarece pe această cale de administrare medicamentul nu participă la primul pasaj intrahepatic.

Procese de distribuție.

Diclofenacul este implicat în sinteza proteinelor în proporție de 99,7%, legându-se în principal de albumină (99,4%).

Substanța pătrunde în sinovială, atingând valorile sale maxime după 2-4 ore de la obținerea Cmax plasmatică. Timpul de înjumătățire așteptat din sinovială este de 3-6 ore. După 2 ore de la obținerea Cmax plasmatică, valorile diclofenacului din interiorul sinoviei depășesc nivelul plasmatic și rămân astfel până la 12 ore.

La o mamă care alăptează s-au observat niveluri scăzute de diclofenac (100 ng/ml) în laptele matern. Cantitatea estimată de medicament excretată în laptele matern de către un sugar alăptat este echivalentă cu 0,03 mg/kg pe zi.

Procese de schimb.

Procesele metabolice ale diclofenacului se realizează parțial prin glucuronidarea moleculei intacte, dar se dezvoltă în principal prin metoxilare și hidroxilare unilaterală și multiplă, în urma căreia se formează mai multe elemente metabolice fenolice (majoritatea fiind transformate în conjugați glucuronid). Doi metaboliți au bioactivitate, dar efectul lor este semnificativ mai puțin pronunțat decât activitatea terapeutică a diclofenacului.

Excreţie.

Valorile clearance-ului plasmatic sistemic al diclofenacului sunt de 263±56 ml pe minut. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de 1-2 ore. Cele 4 componente metabolice (tot 2 cu activitate) au, de asemenea, un timp de înjumătățire scurt - în 1-3 ore.

Aproximativ 60% din doza administrată este excretată în urină sub formă de glucuronigi conjugați ai moleculei intacte, precum și sub formă de elemente metabolice, majoritatea fiind, de asemenea, transformate în glucuronigi conjugați.

Mai puțin de 1% este excretat neschimbat. Restul este eliminat sub formă de componente metabolice prin fecale și bilă.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat profund, intramuscular. Doza standard unică este de 75 mg; o injecție repetată poate fi administrată după cel puțin 12 ore. Terapia durează de obicei 2 zile.

• Aplicație pentru copii

Utilizarea diclofenacului sub formă injectabilă în pediatrie este interzisă.

Utilizați Almiral în timpul sarcinii

Diclofenacul inhibă producția de PG, ceea ce poate afecta negativ cursul sarcinii și dezvoltarea fătului. În acest sens, Almiral nu este prescris femeilor însărcinate.

Cantități mici din componenta activă a medicamentului pot fi excretate în laptele matern, deci nu se utilizează în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilizare pronunțată la componentele active și auxiliare ale medicamentului;
• alergie la alte AINS;
• stadii active ale bolilor din tractul gastrointestinal (având o formă erozivă-ulcerativă);
• sângerare;
• tulburări de hematopoieză;
• tulburări de sângerare (inclusiv hemofilie);
• aspirină astm.

Se recomandă prudență la utilizarea în următoarele afecțiuni:

• astm bronșic;
• umflare pronunțată;
• anemie;
• tensiune arterială crescută;
• ZSN;
• disfuncție hepatică/renală;
• diverticulită sau inflamație intestinală;
• diabet zaharat;
• porfirie;
• abuzul de alcool;
• după operații complexe (inclusiv bypass coronarian);
• leziuni generale ale țesutului conjunctiv;
• persoane în vârstă.

Efecte secundare Almiral

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sistemului nervos: somnolență, anxietate, convulsii, cefalee, meningită aseptică, coșmaruri, depresie, tulburări de somn;
• Probleme digestive: dureri abdominale, greață, flatulență, xerostomie, icter și hepatită. În plus, constipație/diaree, ciroză, leziuni esofagiene, necroză hepatică, ulcere peptice, pancreatită, sânge în scaun și colită;
• tulburări asociate cu organele de percepție: tinitus, tulburări ale gustului, vedere încețoșată, pierderea auzului și vedere dublă;
• leziuni ale sistemului urogenital: edem, nefrită, oligurie, insuficiență renală, sânge sau proteine în urină;
• afecțiuni epidermice: erupții cutanate, fotosensibilitate severă, dermatită toxică, alopecie, mâncărime, eczeme, hemoragii punctate și urticarie;
• probleme cu procesele hematopoietice: trombocitopenie sau leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză, purpură trombocitopenică și anemie;
• afecțiuni cardiace: insuficiență cardiacă congestivă, infarct, creșterea tensiunii arteriale, durere în zona toracică și extrasistolă;
• tulburări respiratorii: tuse, pneumonită, umflarea laringelui și spasm bronșic;
• simptome alergice: vasculită și umflare care afectează limba sau buzele;
• semne locale: senzație de arsură, necroză a țesutului adipos, necroză aseptică și apariția unui infiltrat.

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă cefalee, tulburare a conștienței, amețeli, dificultăți respiratorii și vărsături. La copii, se pot dezvolta vărsături, sângerări, disfuncție renală/hepatică, dureri abdominale și convulsii mioclonice.

Intoxicația necesită întreruperea administrării Almiral și obținerea de asistență medicală calificată.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțe cu litiu și digoxină.

Combinația cu diclofenac crește nivelurile plasmatice ale medicamentelor indicate, motiv pentru care, atunci când se utilizează medicamentele în acest mod, nivelurile serice ale acestora trebuie monitorizate.

Medicamente antihipertensive și diuretice.

Introducerea medicamentelor cu agenții descriși mai sus (de exemplu, inhibitori ai ECA sau β-blocante) poate provoca o scădere a activității lor hipotensive din cauza încetinirii proceselor de legare a PG-ului vasodilatator. Prin urmare, o astfel de combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la vârstnici - aceștia trebuie monitorizați îndeaproape în ceea ce privește indicatorii tensiunii arteriale.

Pacienții trebuie hidratați corespunzător, iar funcția renală trebuie monitorizată, în special în cazul administrării de diuretice și inhibitori ai ECA, având în vedere riscul crescut de nefrotoxicitate.

Medicamente care pot duce la dezvoltarea hiperkaliemiei.

Utilizarea concomitentă cu ciclosporină, trimetoprim, diuretice care economisesc potasiu sau tacrolimus poate determina o creștere a nivelului seric de potasiu, motiv pentru care starea pacientului trebuie monitorizată periodic în timpul tratamentului.

Agenți antitrombotici și anticoagulante.

Combinația trebuie efectuată cu precauție, deoarece poate crește probabilitatea de sângerare. Deși nu s-a detectat niciun efect al diclofenacului asupra activității anticoagulantelor, există unele informații privind o probabilitate crescută de sângerare la persoanele care utilizează anticoagulante împreună cu diclofenac. Prin urmare, pentru a exclude necesitatea modificării dozei de anticoagulante, este necesară monitorizarea atentă a stării acestor pacienți.

Dozele mari de diclofenac pot inhiba temporar agregarea plachetară.

GCS și alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi COX-2.

Administrarea Almiral împreună cu corticosteroizi corticosteroizi sau alte AINS sistemice poate crește probabilitatea apariției ulcerelor sau sângerărilor la nivelul tractului gastrointestinal. Este necesară refuzarea utilizării combinate a 2+ AINS.

Substanțe din grupa ISRS.

Administrarea de AINS sistemice împreună cu ISRS crește probabilitatea de sângerare la nivelul sistemului digestiv.

Medicamente hipoglicemiante.

Există raportări izolate de acidoză metabolică apărută la utilizarea medicamentului împreună cu medicamentele menționate mai sus, în special la persoanele cu disfuncție renală preexistentă.

Metotrexat.

Diclofenacul poate inhiba clearance-ul renal al metotrexatului, determinând creșterea acestuia. Se recomandă prudență la utilizarea diclofenacului cu mai puțin de 24 de ore înainte de metotrexat, deoarece acesta poate crește concentrațiile sanguine și toxicitatea acestuia.

Există dovezi de toxicitate severă atunci când ambele substanțe sunt administrate la un interval de 24 de ore una de cealaltă. Această interacțiune se datorează acumulării de metotrexat din cauza afectării excreției renale a acestuia sub influența AINS.

Ciclosporină.

Almiral poate crește severitatea nefrotoxicității ciclosporinei prin afectarea PG renală. Din acest motiv, trebuie utilizat în doze reduse.

Tacrolimus.

Administrarea de tacrolimus concomitent cu AINS poate crește probabilitatea de nefrotoxicitate din cauza efectului antiprostaglandinic asupra rinichilor exercitat de inhibitorul de calcineurină și AINS.

Chinolonele sunt medicamente antibacteriene.

Există raportări izolate de convulsii care pot apărea atunci când chinolonele sunt administrate împreună cu AINS. Acestea pot apărea la persoane cu sau fără antecedente de convulsii sau epilepsie. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se decide dacă se utilizează chinolonele la persoanele care deja iau AINS.

Fenitoină.

Când fenitoina este administrată în combinație cu acest medicament, se poate observa o creștere a expunerii la aceasta. Prin urmare, valorile plasmatice ale fenitoinei trebuie monitorizate.

Colestiramina cu colestipol.

Substanțele menționate mai sus pot reduce sau întârzia absorbția diclofenacului. Prin urmare, este necesar să se utilizeze Almiral cu cel puțin 1 oră înainte sau la 4-6 ore după administrarea de colestiramină/colestipol.

Substanțe SG.

Utilizarea CG împreună cu AINS poate potența severitatea insuficienței cardiace, poate crește valorile plasmatice ale CG și poate încetini filtrarea glomerulară.

Mifepristonă.

Este interzisă utilizarea AINS în perioada de 8-12 zile după administrarea mifepristonei, deoarece AINS pot slăbi efectul terapeutic al acesteia.

Medicamente care inhibă sau induc acțiunea CYP2C9.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție împreună cu substanțele menționate mai sus (inclusiv rifampicină și voriconazol), deoarece acestea pot crește semnificativ expunerea, precum și valorile plasmatice Cmax ale diclofenacului.

Conditii de depozitare

Almiral trebuie păstrat la temperaturi între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Almiral poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Clodifen, Diclac, Naklofen cu Voltaren, precum și Diklodev, Rapten cu Dicloberl, Evinopon și Diclofenac.