Alimta

Alimta este un antimetabolit și are un puternic efect antitumoral. Principalul său component activ este pemetrexed, un antifolat cu țintă multiplă care poate inhiba activitatea unor elemente precum DHFR, TS și GARFT (acestea sunt principalele enzime dependente de folat implicate în biosinteza nucleotidelor purinice de timidină).

Elementul activ pătrunde în celule cu participarea structurilor proteice care sintetizează folatul, care au funcția de mișcare, precum și de transportor al folaților restaurați anterior. În acest moment, pemetrexedul este transformat sub acțiunea enzimei FPGS, dobândind o formă de poliglutamat. [ 1 ]

Indicaţii Alimta

Se utilizează în tratamentul următoarelor tumori de natură malignă:

• mezoteliom pleural;
• carcinom pulmonar local avansat;
• carcinom pulmonar fără celule mici și fără celule scuamoase care are o formă metastatică (adenocarcinom sau carcinom cu celule mari).

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de pulbere perfuzabilă, în flacoane. Într-o cutie - 1 flacon.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Deoarece elementele metabolice poliglutamate au un timp de înjumătățire plasmatică extins, durata efectului terapeutic al medicamentului crește și ea.

Utilizarea Alimta în combinație cu cisplatină duce la dezvoltarea unei activități antitumorale sinergice.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Sinteza intraplasmatică a proteinelor este de aproximativ 81%; procesele de sinteză nu se modifică nici măcar la pacienții cu insuficiență renală. În ficat se observă doar procese metabolice limitate ale pemetrexedului.

După 24 de ore de la administrarea medicamentului, 70-90% din componenta nemodificată este excretată prin rinichi. Valorile sistemice ale clearance-ului intraplasmatic al pemetrexedului sunt de 92 ml pe minut. Timpul de înjumătățire plasmatică la persoanele cu funcție renală sănătoasă este de 3,5 ore.

[ 8 ]

Dozare și administrare

Lichidul medicinal preparat se administrează intravenos printr-un pipetăr (procedura durează 10 minute). Adesea, medicamentul este utilizat în combinație cu cisplatină - pentru a spori efectul terapeutic.

Durata ciclului de tratament și mărimea dozei sunt selectate de medicul curant, care ține cont de stadiul de dezvoltare al patologiei. Înainte de începerea terapiei, trebuie utilizată dexametazonă (4 mg de 2 ori pe zi (cu o zi înainte de începerea tratamentului, în ziua începerii cursului și, de asemenea, a doua zi după)) - pentru a reduce frecvența și intensitatea reacțiilor epidermice la acțiunea medicamentului.

[ 11 ]

Utilizați Alimta în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza Alimta în timpul alăptării sau al sarcinii.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu antecedente de hipersensibilitate la pemetrexed sau la oricare dintre excipienții medicamentului.

[ 9 ]

Efecte secundare Alimta

Reacțiile adverse care apar la administrarea fluidului perfuzabil includ:

• afectarea funcției hematopoietice: leucopenie, trombocitopenie sau neutropenie, precum și anemie;
• probleme cu epiderma și anexele pielii: erupții cutanate, eritem multiform, descuamare, alopecie și mâncărime;
• tulburări ale SNP: neuropatie de natură motorie sau senzorială;
• tulburări gastrointestinale: vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, anorexie, stomatită, greață, creșterea nivelului de AST sau ALT, faringită și colită (rareori);
• semne din sistemul cardiovascular: tahicardie de natură supraventriculară;
• disfuncție urinară: creșterea nivelului creatininei;
• alte afecțiuni: conjunctivită, urticarie, oboseală severă, febră neutropenică, forme interstițiale de pneumonită, creșterea temperaturii și deshidratare.

[ 10 ]

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul poate duce la supresia măduvei osoase, ale cărei simptome sunt neutro- și trombocitopenie, precum și anemie. Împreună cu aceasta, se pot dezvolta diaree, infecții secundare și inflamații care afectează membranele mucoase.

Se iau măsuri simptomatice și, în plus, se prescrie administrarea imediată de leucovorină sau timidină.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Rata de eliminare a pemetrexedului poate fi redusă semnificativ atunci când medicamentul este combinat cu substanțe nefrotoxice și excretate prin rinichi.

Medicamentul demonstrează o interacțiune minimă cu medicamente ale căror procese metabolice sunt realizate cu participarea acestor enzime: CYP3A și CYP2D6 cu CYP2C9, precum și CYP1A2.

Pentru persoanele cu funcție renală sănătoasă, medicamentul poate fi prescris în combinație cu ibuprofen.

Persoanele cu insuficiență renală moderată sau ușoară trebuie să utilizeze Alimta în asociere cu AINS cu extremă precauție.

Pemetrexed nu trebuie amestecat cu lichide precum soluțiile Ringer sau Ringer lactat.

[ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Alimta trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Indicatorii de temperatură sunt în intervalul 15-25°C. Lichidul preparat poate fi păstrat timp de 24 de ore la temperaturi cuprinse între 2-8°C.

[ 17 ]

Termen de valabilitate

Alimta poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Nu există informații relevante privind utilizarea medicamentului în pediatrie pentru tratamentul mezoteliomului pleural malign și al carcinomului pulmonar fără celule mici.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Navelbine, Taxotere, Paclitaxel cu Tarceva, precum și Taxol, Photoditazine și Lastet cu Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]