Agrenox

Agrenox aparține unui grup de medicamente care au capacitatea de a afecta caracteristicile reologice ale sângelui. Conform clasificării, acest medicament este un inhibitor al agregării plachetare fără heparină. Grupa farmacoterapeutică a medicamentului este reprezentată de agenți care afectează sistemul circulator și hematopoieza.

Medicamentul este utilizat pe scară largă pentru tratarea bolilor a căror patogeneză este asociată cu creșterea nivelului de formare a trombilor în sistemul circulator. În plus, Agrenox este utilizat pentru prevenirea și tratarea complicațiilor afecțiunilor patologice acute și cronice.

În ciuda eficienței ridicate a acestui medicament, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției efectelor secundare. Înainte de a lua Agrenox, trebuie luate în considerare contraindicațiile, iar doza este prescrisă exclusiv de un medic.

Medicamentul, atunci când este administrat în doza corectă și pentru durata corectă, este bine tolerat și nu provoacă efecte secundare asociate cu supradozajul sau caracteristicile fiecărei componente, inclusiv efectul principalului ingredient activ.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Agrenoxa

Indicațiile pentru utilizarea Agrenox includ măsuri preventive și terapeutice. Datorită capacității medicamentului de a preveni agregarea plachetară și formarea conglomeratelor, acesta este utilizat pe scară largă în afecțiuni patologice, a căror geneză se bazează pe această proprietate a trombocitelor.

Printre afecțiunile acute, trebuie evidențiat atacul ischemic tranzitoriu al creierului; explicația patogenetică a dezvoltării sale constă în ocluzia lumenului unui vas de sânge de către un tromb. În funcție de dimensiunea trombului, manifestările clinice pot varia.

Astfel, odată cu o ușoară închidere a lumenului, se observă o scădere a fluxului sanguin într-un anumit vas care alimentează o parte a creierului. Drept urmare, sunt posibile amețeli și dureri de cap. Cu toate acestea, pe măsură ce procesul progresează și lumenul este ocluzionat în continuare, apar simptome clinice mai pronunțate, cu pierderea conștienței și afectarea unor funcții din organism.

Indicații de utilizare Agrenox este utilizat și în accidentul vascular cerebral ischemic, atunci când natura afecțiunii acute este confirmată folosind tehnici instrumentale speciale. În plus, medicamentul este utilizat în scop preventiv la persoanele care au deja în istorie accidente vasculare cerebrale. Indicațiile se datorează capacității Agrenox de a reduce formarea trombilor.

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Forma de eliberare determină metoda de utilizare a medicamentului. Astfel, Agrenox este eliberat sub formă de capsule, ceea ce asigură livrarea conținutului lor în stomac, ocolind procesul de divizare în cavitatea bucală.

O capsulă a medicamentului conține dipiridamol cu eliberare treptată în cantitate de 200 mg și acid acetilsalicilic - 0,025 g. În plus, capsula are câteva componente auxiliare: gelatină, hipromeloză, dimeticonă 350, triacetat de gliceril, copolimer metacrilat (tip B), dioxid de titan (E 171), acacia, celuloză microcristalină și multe altele.

Toate componentele enumerate sunt capsule cu acțiune prelungită. Forma de eliberare încapsulată previne efectul enzimelor salivare asupra principalelor componente active. Medicamentul este eliberat într-un tub de polipropilenă în cantități diferite: 30 și 60 de capsule în fiecare.

Fiecare capsulă este alcătuită din gelatină tare și este împărțită în două capace: unul este roșu și opac, iar celălalt este lăptos. Capsula este umplută cu granule galbene și un comprimat. Acesta din urmă este rotund, biconvex și are o înveliș cu margini plate.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Farmacodinamica Agrenox este determinată de mai multe mecanisme biochimice asociate cu acidul acetilsalicilic și dipiridamolul.

Acidul acetilsalicilic are capacitatea de a preveni sinteza tromboxanului A2, care îndeplinește funcția de activator al aderenței plachetare și al spasmului vaselor de sânge. Acest mecanism se bazează pe blocarea ciclogenazei din trombocite.

Dipiradamolul acționează asupra mai multor mecanisme. Acesta este capabil să prevină absorbția adenozinei de către celulele sanguine și celulele endoteliale. Activitatea acestui proces este redusă cu 80%, cu condiția ca doza terapeutică să nu depășească 2 mcg/ml.

Ca urmare, există o creștere a cantității de adenozină, care afectează aparatul receptor al trombocitelor A2, ceea ce la rândul său activează sinteza adenilat ciclazei și crește conținutul de cAMP din trombocite.

Ca urmare a acestor reacții, se observă o scădere a ratei de aderență a plachetelor ca răspuns la influența factorului lor de activare, colagenul și adenozin difosfatul.

Reducerea agregării plachetare crește durata lor de viață, ducând la normalizarea numărului lor. În plus, dipiradamolul este capabil să dilate vasele de sânge, deoarece are activitate vasodilatatoare.

Farmacodinamică Agrenox, cu ajutorul dipiridamolului, reduce activitatea trombocitogenezei cauzată de structurile subepiteliale prin creșterea conținutului mediatorului protector.

Astfel, efectul combinat al dipiridamolului și acidului acetilsalicilic asigură inhibarea agregării, activării și aderenței plachetare.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Farmacocinetica Agrenox este determinată de efectele patogenetice ale dipiridamolului și acidului acetilsalicilic.

Absorbția dipiridamolului asigură o biodisponibilitate a medicamentului de aproximativ 70%. Concentrația maximă a substanței active în fluxul sanguin apare în perioada - 2-3 ore după administrarea a 400 mg (200 mg de două ori) - aceasta este doza zilnică.

Farmacocinetica Agrenox cu eliberare treptată nu este afectată de aportul alimentar. Distribuția dipiridamolului se observă în multe organe datorită lipofilicității sale ridicate. Faza activă de distribuție prin administrare intravenoasă a medicamentului nu diferă de administrarea orală.

Dipiridamolul în cantități mici poate penetra barierele hematoencefalice și transplacentare. Substanța activă este transportată într-un complex cu proteinele din sânge. Metabolismul are loc într-o măsură mai mare în ficat datorită complexării sale cu acidul glucuronic, cu formarea de mono- și diglucuronide.

Procesul de eliminare a dipiridamolului este împărțit în două faze. Timpul de înjumătățire predominant este de 40 de minute, iar timpul de înjumătățire final este de 13 ore. Utilizarea repetată a medicamentului nu provoacă acumularea acestuia în organism.

O altă componentă a Agrenox este acidul acetilsalicilic, care se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal atunci când este administrat pe cale orală. Concentrația maximă din sânge este atinsă în 30 de minute la administrarea a 50 mg de două ori pe zi.

Acidul acetilsalicilic este transformat în salicilat, care se combină cu albumina și este transportat la toate organele și țesuturile, inclusiv la laptele matern, structurile SNC și țesuturile fetale. Concentrația de salicilat scade rapid, iar metabolizarea acestuia are loc cu ajutorul unor esteraze specifice.

Aproape 100% din acidul acetilsalicilic este excretat sub formă metabolizată prin rinichi. Forma nemodificată a acestei substanțe este excretată în volume mai mari odată cu creșterea dozelor.

[ 8 ]

Dozare și administrare

Agrenox se administrează indiferent de mese, de două ori pe zi. Trebuie respectat un anumit interval între doze, așadar Agrenox se utilizează dimineața și seara.

Pentru ca conținutul capsulei să ajungă în stomac nemodificat, aceasta trebuie înghițită întreagă, fără a fi mestecată. Pentru a facilita administrarea Agrenox, capsula se bea cu un pahar cu apă.

Metoda de administrare și dozajul pentru fiecare persoană trebuie selectate individual, deoarece unii pot prezenta cefalee la începutul tratamentului cu Agrenox. Pentru a reduce manifestarea efectelor secundare, este necesar să se reducă doza administrată și să se lase o capsulă pe zi, de preferință înainte de culcare. Dimineața, trebuie administrată o doză mică de acid acetilsalicilic.

Totuși, trebuie reținut că, pentru a obține rezultatul dorit, este necesar să se respecte metoda de aplicare și dozajul, așa că, de îndată ce durerea de cap nu mai este deranjantă, se recomandă reluarea dozei de două capsule. Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de severitatea bolii și de prezența patologiei concomitente.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Utilizați Agrenoxa în timpul sarcinii

Utilizarea Agrenox în timpul sarcinii este limitată din cauza datelor insuficiente privind utilizarea sa în această perioadă. Datorită conținutului de acid acetilsalicilic din acest medicament, acesta poate avea un efect negativ asupra fătului.

Administrarea medicamentului după al doilea trimestru de sarcină poate provoca nașterea prematură a unui copil prematur, apariția hemoragiilor intracraniene în substanța și spațiile creierului fetal, precum și nașterea unui făt mort sau decesul în primele ore după naștere.

Pe baza celor de mai sus, utilizarea Agrenox în timpul sarcinii în al treilea trimestru de sarcină ar trebui interzisă din cauza impactului negativ al medicamentului asupra fătului sub forma patologiei cardiovasculare - închiderea canalului arterial.

Nu au fost efectuate studii la femeile însărcinate care utilizează acest medicament, așadar utilizarea sa nu trebuie recomandată în această perioadă. În plus, dacă se concepe un făt în timp ce se administrează Agrenox, femeia însărcinată trebuie avertizată cu privire la posibilul efect patologic al medicamentului asupra fătului.

În ceea ce privește perioada de alăptare, principalele ingrediente active ale medicamentului - dipiridamol și salicilați - pot pătrunde în laptele matern. Prin urmare, utilizarea Agrenox în această perioadă nu este recomandată.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Agrenox se bazează pe caracteristicile individuale ale organismului și pe prezența unor afecțiuni patologice concomitente. Dintre intoleranțele genetice la componentele Agrenox, merită evidențiate reacțiile alergice la dipiridamol și acid acetilsalicilic, precum și la componente suplimentare. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în al treilea trimestru de sarcină și în copilărie.

Contraindicațiile pentru utilizarea Agrenox includ, de asemenea, anumite boli, cum ar fi leziunile ulcerative ale mucoasei gastrice și duodenale, patologia sistemului de coagulare a sângelui - hemofilie, boli hemoragice sau diateză, care pot fi complicate de sângerare.

Datorită prezenței acidului acetilsalicilic în compoziția medicamentului, acesta nu este recomandat persoanelor cu boli de origine alergică - astm bronșic sau polipi în cavitățile nazale.

Insuficiența renală, hepatică și cardiacă în stadiul de decompensare sunt contraindicații pentru administrarea Agrenox. În plus, nu se recomandă administrarea acestui medicament concomitent cu metotrexat într-o doză mai mare de 15 mg/săptămână.

[ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Agrenoxa

Toate efectele secundare ale Agrenox sunt împărțite în funcție de tulburările anumitor sisteme ale organismului. Din partea sistemelor circulator și limfatic, este necesar să se evidențieze o scădere a nivelului de trombocite și eritrocite din sânge. În plus, din cauza sângerărilor constante în cavitatea stomacului, se poate dezvolta anemia feriprivă.

Sistemul imunitar poate reacționa la medicament printr-o reacție de hipersensibilitate, provocând erupții cutanate, bronhospasm sever, angioedem sau urticarie.

Reacțiile adverse ale Agrenox cauzate de sistemul nervos se manifestă prin hemoragii în țesutul sau spațiile creierului, cefalee, amețeli similare migrenei.

Sângerarea poate apărea la nivelul ochilor, cavităților nazale, organelor tractului gastrointestinal, pielii și poate fi dificil de oprit în timpul operațiilor chirurgicale sau al altor manipulări.

Sistemul cardiovascular poate reacționa la Agrenox prin creșterea ritmului cardiac, leșin, scăderea tensiunii arteriale sau o senzație de „căldură”.

Tractul gastrointestinal poate reacționa la medicament cu greață, vărsături, tulburări intestinale și dureri abdominale. Mialgia este un simptom al afectării sistemului musculo-scheletic.

[ 11 ]

Supradozaj

O supradoză a medicamentului se manifestă în principal prin simptome clinice de acumulare excesivă de dipiridamol. Acest lucru se datorează faptului că capsula conține 200 mg de dipiridamol și doar 0,025 g de acid acetilsalicilic. Ca urmare, manifestările unei supradoze se pot manifesta prin bufeuri, transpirații crescute, nervozitate și slăbiciune generală.

În plus, pot apărea dureri în spatele sternului, scăderea tensiunii arteriale și creșterea ritmului cardiac.

O supradoză de acid acetilsalicilic este mai puțin intensă, dar se observă totuși amețeli, respirație superficială frecventă, tulburări digestive, tinitus (în special la vârste înaintate), scăderea percepției vizuale și auditive și pierderea conștienței. În cazul administrării unei doze mari, sunt posibile hipertermie cu creșterea temperaturii la 39 de grade, precum și simptome de hipovolemie. Lipsa de lichide în organism contribuie la dezvoltarea unor afecțiuni care pun viața în pericol.

Totuși, aceste manifestări clinice pot apărea doar într-un număr mic de cazuri, din cauza cantității mici de acid acetilsalicilic dintr-o capsulă de Agrenox.

Dacă apar simptome de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic. Acesta include lavaj gastric, administrarea de derivați de xantină (aminofilină), care pot reduce severitatea supradozajului. Alte metode de accelerare a eliminării medicamentului nu prezintă o importanță deosebită, deoarece Agrenox se transformă în ficat și țesuturi, ceea ce determină prezența sa pe termen lung în organism.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile Agrenox cu alte medicamente se bazează pe intensificarea sau inhibarea anumitor efecte terapeutice ale medicamentelor administrate simultan.

Acidul acetilsalicilic poate crește activitatea anticoagulantelor, agenților antitrombotici, acidului valproic și fenitoinei, ceea ce poate crește probabilitatea apariției efectelor secundare.

Asocierea cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (paracetamol și ibuprofen), hormoni și alcool poate provoca complicații la nivelul sistemului digestiv. Acidul acetilsalicilic crește efectul medicamentelor care scad glicemia, precum și proprietățile toxice ale metotrexatului, în special în doze mai mari de 15 mg/săptămână.

Acest acid inhibă activitatea prostaglandinelor și duce la o scădere a fluxului sanguin renal, cu retenție ulterioară de lichide și săruri. Ca urmare, efectul terapeutic al beta-blocantelor și diureticelor (spironolactonă) poate scădea.

Dipiridamolul poate crește concentrația de adenozină în sânge, așadar doza acestuia din urmă trebuie revizuită. Utilizarea combinată cu warfarină nu duce la apariția complicațiilor, inclusiv sângerări, într-o măsură mai mare decât warfarina administrată singură.

Dipiridamolul sporește activitatea medicamentelor al căror mecanism de acțiune se bazează pe scăderea tensiunii arteriale și inhibă efectul inhibitorilor anticolinesterazici, care sunt utilizați în miastenia malignă.

Interacțiunile Agrenox cu alte medicamente în doze de acid acetilsalicilic mai mari de 3 g/zi pot duce la o scădere a efectului terapeutic al inhibitorilor ECA, din cauza efectului acidului asupra reacției de conversie a reninei în angiotensină.

Utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și a acetazolamidei poate provoca o creștere a concentrației acestuia din urmă în sânge și dezvoltarea de efecte secundare.

[ 16 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru Agrenox, ca orice alt medicament, necesită respectarea anumitor reguli, care includ temperatura, umiditatea și evitarea expunerii directe la lumina soarelui pe ambalajul medicamentului.

Temperatura camerei în care va fi depozitat acest medicament nu trebuie să depășească 30 de grade. În plus, este necesar să se monitorizeze integritatea ambalajului medicamentului.

Producătorul era îngrijorat de copiii care ar putea ajunge la Agrenox și lua o doză mare sau de capsula care ar putea închide lumenul tractului respirator superior, așa că flaconul are un capac special. Drept urmare, acesta poate fi deschis doar prin aplicarea forței.

Condițiile de depozitare ale Agrenox asigură păstrarea proprietăților terapeutice specificate în instrucțiuni pentru o anumită perioadă. Data ultimei zile de administrare a medicamentului este indicată și pe ambalajul exterior de carton și pe flaconul interior. Datorită acestui ambalaj, substanța activă nu este afectată de factorii de mediu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Termen de valabilitate

Data de expirare este o informație despre medicament, obligatorie pentru fiecare medicament. Este o anumită perioadă de timp care are o dată specifică a ultimei doze. În această perioadă, producătorul medicamentului garantează siguranța principalelor proprietăți terapeutice, sub rezerva condițiilor de depozitare menționate mai sus.

Termenul de valabilitate al Agrenox este de 3 ani. După această perioadă, utilizarea medicamentului este interzisă, deoarece acesta nu numai că își poate pierde proprietățile medicinale, dar poate avea și un efect negativ asupra organismului cu intensitate variabilă.

Agrenox este un medicament cu eficiență dovedită, bazat pe dipiridamol și acid acetilsalicilic. Datorită combinării lor, acest medicament are un efect antitrombotic. Acesta se realizează prin prevenirea agregării plachetare în fluxul sanguin. Proprietățile sale terapeutice sunt utilizate pentru tratamentul și prevenirea atacurilor ischemice tranzitorii sau a accidentelor vasculare cerebrale ischemice.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]