Agen

Medicamentul Agen este un grup de antagoniști ai calciului, al căror principal ingredient activ este amlodipina. Denumirea internațională sună ca Amlodipina. Clasificarea în care se află medicamentul include un grup general numit agenți care acționează asupra sistemului cardiovascular, precum și subgrupuri. Agen aparține antagoniștilor de calciu care acționează selectiv. Cea mai mare activitate a lor se manifestă în raport cu vasele de sânge. Prin origine, medicamentul este un derivat al dihidropiridinei. Agen este utilizat pe scară largă în cardiologie, deoarece punctul său de aplicare este considerat a fi vasele de sânge. Astfel, este utilizat ca monoterapie pentru hipertensiunea arterială, precum și în tratamentul combinat al patologiilor sistemului cardiovascular.

Totuși, trebuie reținut faptul că insuficiența cardiacă severă necesită o abordare specială, așa că este necesar să se ia în considerare utilizarea Agen ca terapie secundară în doze mici. De asemenea, este necesar să se selecteze cu atenție dozele, începând cu minimul, pentru persoanele cu insuficiență hepatică și în categoria de vârstă după 70 de ani. În nota privind utilizarea Agen, este necesar să se adauge potențarea efectului medicamentului de către grepfrut sau sucul acestuia datorită creșterii biodisponibilității Agen.

Indicaţii Agena

Indicațiile pentru utilizarea Agen sunt determinate de capacitatea amlodipinei de a afecta fibrele musculare din pereții vaselor de sânge. Contracția oricărei fibre musculare are loc datorită transportului de calciu prin membrană, ceea ce asigură activarea procesului motor. Dacă aportul de calciu este blocat, atunci mușchii nu se pot contracta și se află într-o stare relaxată.

Datorită acestui efect, inima este ușurată, deoarece vasele periferice nu oferă rezistență la fiecare debit cardiac, în timp ce arterele coronare care alimentează mușchiul inimii, relaxându-se, asigură un aport suficient de oxigen și substanțe din buclă.

Pe baza acestor fapte, indicațiile pentru utilizarea Agen includ bolile cardiovasculare cauzate de spasme musculare. Acestea includ hipertensiunea arterială de 2-3 grade de severitate.

Agen este utilizat și pentru cardiopatia ischemică cu diversele sale manifestări, cum ar fi angina stabilă sau angina vasospastică. În plus, este utilizat ca medicament auxiliar pentru insuficiența cardiacă cronică.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Forma de eliberare asigură în mare măsură durata perioadei în care medicamentul începe să își manifeste proprietățile principale. Astfel, Agen este eliberat sub formă de tablete, deci nu trebuie să vă așteptați la un efect terapeutic imediat. Este necesar să se țină cont de faptul că medicamentul atinge concentrația maximă în sânge abia după 6-12 ore de la administrarea orală.

Forma de eliberare a medicamentului a prevăzut utilizarea nu numai a dozelor fixe de amlodipină, ci și a celor minime. Astfel, fiecare comprimat, indiferent de doză, are o linie de divizare la mijloc. Pe o parte a comprimatului este scrisă litera A, iar lângă ea este doza medicamentului. Acest număr indică conținutul substanței active principale din comprimat.

Linia de delimitare permite administrarea unei doze de amlodipină la jumătate din doza conținută în întregul comprimat. Astfel, terapia cu Agen poate fi inițiată cu 2,5 mg de amlodipină, împărțind comprimatul de 5 mg în două părți. Ca rezultat, doza optimă de Agen este selectată corect.

Tableta în sine este albă și de formă alungită.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Amlodipina este capabilă să prevină pătrunderea calciului prin canalele lente și să inhibe acumularea acestuia în fibrele musculare netede ale inimii și vaselor de sânge.

Farmacodinamica Agenului se datorează unui efect relaxant direct asupra fibrelor musculare netede situate în peretele vaselor de sânge. Mecanismul exact de acțiune al amlodipinei în angina pectorală nu a fost încă clarificat, dar sunt identificate două căi posibile.

Prima metodă de eliminare a durerii în zona inimii se bazează pe capacitatea amlodipinei de a dilata vasele periferice, reducând astfel rezistența pe care inima trebuie să o opună la fiecare contracție.

A doua cale este cauzată de relaxarea mușchilor din pereții arterelor coronare, determinându-le să se extindă și să furnizeze mai mult oxigen și nutrienți inimii.

Farmacodinamică Agen în hipertensiunea arterială oferă rezultatul necesar - o scădere a tensiunii arteriale, pe parcursul zilei. Datorită eliberării treptate a amlodipinei, după administrarea Agen, nu există hipotensiune arterială bruscă.

În angina pectorală, amlodipina prelungește timpul până la următorul episod de durere, reducând astfel necesitatea utilizării frecvente a nitraților.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

Farmacocinetica Agen include absorbția treptată a amlodipinei în sânge după administrarea orală a comprimatului. Consumul concomitent de alimente împreună cu comprimatul nu provoacă efecte secundare. Biodisponibilitatea absolută a amlodipinei în formă nemetabolizată este de aproximativ 60% până la 80%. Acumularea maximă a substanței active în sânge are loc la 6-12 ore după administrarea comprimatului. Capacitatea amlodipinei de a se lega de proteine atinge 97,5%.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare din fluxul sanguin este de aproximativ 30-50 de ore. Concentrații plasmatice constante ale medicamentului pot fi atinse numai după administrarea regulată de Agen timp de o săptămână. Amlodipina este metabolizată în principal în metaboliți inactivi. Amlodipina este excretată în proporție de 60% prin rinichi, iar 10% din medicament este excretat nemodificat.

Farmacocinetica Agen nu se modifică la persoanele în vârstă, deci nu este necesară ajustarea dozei. Doza trebuie crescută cu precauție dacă efectul este insuficient. În caz de disfuncție hepatică, trebuie luată în considerare o creștere a duratei de descompunere și eliminare a amlodipinei.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Metoda de administrare și dozajul sunt selectate individual, ținând cont de starea de sănătate a persoanei, de severitatea bolii și de prezența patologiilor concomitente și a contraindicațiilor.

În majoritatea cazurilor, doza inițială pentru un adult este de 5 mg din principalul ingredient activ pentru a controla hipertensiunea arterială și durerea în piept. Comprimatul se administrează o dată pe zi, dar dacă efectul terapeutic este insuficient, doza se crește la 10 mg.

Metoda de administrare și dozajul trebuie luate în considerare într-o abordare complexă a tratamentului hipertensiunii arteriale. Astfel, Agen poate fi combinat cu utilizarea de diuretice tiazidice, medicamente cu acțiune centrală și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

În tratamentul anginei pectorale, amlodipina se utilizează în paralel cu alte medicamente antianginoase, cum ar fi nitrații sau beta-blocantele.

Agen este permis să fie utilizat la copiii cu vârsta peste 6 ani, dacă există indicații. Doza inițială nu trebuie să depășească 2,5 mg pe zi. Această doză trebuie menținută timp de o lună, după care rezultatul trebuie evaluat și, dacă este necesar, trebuie efectuată corecția.

Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescută la 5 mg, dar pentru copii aceasta este cantitatea maximă de amlodipină. Efectul dozelor mai mari nu a fost studiat la această categorie de pacienți.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Utilizați Agena în timpul sarcinii

Femeile însărcinate, ca nimeni altcineva, sunt supuse unor creșteri periodice ale tensiunii arteriale în prezența unei afecțiuni patologice atât de grave precum preeclampsia și eclampsia. Controlul indicatorilor tensiunii arteriale ajută la prevenirea dezvoltării complicațiilor.

Utilizarea Agen în timpul sarcinii nu a fost studiată experimental, prin urmare, utilizarea medicamentului cu substanța activă amlodipină este recomandată numai în cazurile în care este imposibil pentru femeia însărcinată să aleagă un alt medicament alternativ pentru controlul tensiunii arteriale.

În plus, utilizarea Agen în timpul sarcinii este permisă atunci când riscul cauzat de boala în sine depășește apariția efectelor secundare după administrarea de amlodipină la făt și la femeie.

Întrucât nu a fost studiată posibilitatea ca amlodipina să pătrundă în laptele matern al unei femei însărcinate, atunci când se decide utilizarea Agen, este necesar să se ia în considerare beneficiile alăptării pentru copil și efectul pozitiv al utilizării medicamentului asupra femeii însărcinate.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Agen includ recomandări generale pentru boli și caracteristici individuale ale organismului. Astfel, un prag scăzut de sensibilitate la amlodipină, dihidropiridină sau orice altă componentă suplimentară care face parte din medicament este una dintre contraindicații.

Printre afecțiunile și bolile patologice, este necesar să se evidențieze scăderea tensiunii arteriale până la niveluri scăzute, până la dezvoltarea șocului de diverse origini, inclusiv șocul cardiac.

Contraindicațiile pentru utilizarea Agenului se caracterizează prin prezența cardiopatiei ischemice cu angină instabilă. În plus, trebuie acordată atenție afecțiunii cu obstrucție a vasului de sânge de ejecție din inima stângă, și anume din ventriculul stâng. O afecțiune similară se observă și în cazul stenozei aortice severe.

Contraindicațiile includ, de asemenea, insuficiența cardiacă instabilă cauzată de tulburări hemodinamice după dezvoltarea infarctului miocardic acut. Amlodipina nu trebuie administrată în primele 8-10 zile după infarct.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare Agena

Reacțiile adverse ale Agenului pot fi observate datorită caracteristicilor individuale ale organismului atunci când se administrează amlodipină, precum și dacă nu se respectă recomandările de utilizare a acesteia.

Toate efectele secundare ale Agen sunt împărțite în funcție de frecvența apariției. Cele mai frecvente sunt reacția sistemului nervos cu somnolență, amețeli și dureri de cap. Din partea sistemului vascular, există „bufeuri” și umflarea tibiei, iar sistemul digestiv poate reacționa cu dureri abdominale și greață.

În plus, mai rar, există insomnie, modificări ale stării psiho-emoționale, leșin, tulburări de vedere, țiuituri în urechi, bătăi rapide ale inimii, hipotensiune arterială, vărsături, tulburări digestive și intestinale. Din partea sistemului musculo-scheletic, este posibilă durerea articulară, musculară, a coloanei vertebrale lombosacrale.

Destul de rar se observă modificări ale imaginii sanguine, reacții alergice, tulburări de conducere și ritm cardiac, dificultăți de respirație, tuse, hepatită, pancreatită, nicturie, urinare frecventă și fluctuații de greutate.

[ 17 ]

Supradozaj

Supradozajul poate apărea atunci când se depășește doza zilnică de amlodipină, când se administrează doze inadecvate de medicament pentru o perioadă lungă de timp sau când există o afecțiune hepatică sau renală concomitentă, ceea ce duce la o scădere a ratei de metabolizare și excreție a amlodipinei, cu acumularea treptată ulterioară a acesteia.

Supradozajul cu Agen poate duce la relaxare și dilatare excesivă a vaselor periferice și la o posibilă accelerare reflexă a ritmului cardiac. În cazul utilizării medicamentului în doze mari, au fost raportate cazuri de scădere prelungită a tensiunii arteriale, în unele cazuri cu dezvoltarea șocului, care a dus la deces.

Dacă apar simptome de supradozaj, tratamentul trebuie inițiat imediat. Acesta include suport cardiovascular cu înregistrarea continuă a funcțiilor vitale ale inimii și sistemului respirator. Persoana trebuie să stea în decubit dorsal, cu capătul de la picioare al patului ridicat. Criteriile obligatorii pentru evaluarea afecțiunii sunt volumul de sânge circulant și cantitatea de urină excretată (diureză).

Utilizarea vasoconstrictoarelor are, de asemenea, un efect pozitiv, care se manifestă prin restabilirea tonusului vascular și a presiunii arteriale. Utilizarea lor este recomandată numai în absența contraindicațiilor.

Gluconatul de calciu administrat intravenos contracarează blocarea canalelor de calciu, reducând astfel efectul amlodipinei. Efectul lavajului gastric poate fi obținut numai dacă este utilizat în primele două ore după administrarea Agen.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este posibilă interacțiunea Agen cu alte medicamente, cum ar fi diureticele tiazidice, medicamentele cu acțiune centrală, inhibitorii ECA, alfa- și beta-blocantele, nitrații cu acțiune prelungită, nitroglicerina sublinguală, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, medicamentele hipoglicemiante orale și antibioticele.

Utilizarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori de protează, antifungice, macrolide, diltiazem sau verapomil poate crește expunerea la Agen. Ca urmare, efectul clinic al medicamentului poate depăși așteptările și poate necesita ajustarea dozei.

Medicamente precum rifampicina și sunătoarea pot reduce acumularea de amlodipină în sânge, în urma căreia efectul terapeutic nu va fi atins.

Utilizarea perfuzabilă a detrolenului poate provoca dezvoltarea hiperkaliemiei, cu fibrilație ventriculară ulterioară și colaps vascular.

Interacțiunea Agenului cu alte medicamente cu efect hipotensiv duce la potențarea acțiunii reciproce. În ceea ce privește medicamentele care reduc colesterolul, digoxina, ciclosporina, alcoolul și anticoagulantele, amlodipina nu are niciun efect asupra acestora.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru Agen includ plasarea medicamentului într-un loc cu anumite condiții de temperatură și umiditate și fără expunerea la lumina directă a soarelui.

Prin urmare, temperatura de depozitare a amlodipinei nu trebuie să depășească 25 de grade. Dacă nu sunt îndeplinite cerințele recomandate, amlodipina își poate pierde prematur proprietățile medicinale.

În plus, medicamentul poate perturba structura acestuia și poate dobândi efecte complet necunoscute care pot apărea după administrarea pilulei.

Agen este ambalat în 10 comprimate a câte 5 mg sau 10 mg într-un blister. Un ambalaj de carton conține trei blistere.

Condițiile de depozitare pentru Agen implică, de asemenea, păstrarea fiecărui comprimat în propria celulă, fără a-i deteriora integritatea. Odată ce preparatul comprimat a fost scos din celulă, acesta trebuie luat cât mai curând posibil. Depozitarea comprimatelor într-o formă neprotejată nu este permisă. Condițiile de depozitare necesare pentru fiecare preparat trebuie respectate pe întreaga perioadă de valabilitate specificată.

[ 29 ]

Termen de valabilitate

Data de expirare este perioada de la data fabricației medicamentului până la data ultimei utilizări. Producătorul indică aceste informații pe ambalajul exterior pentru acces rapid la acesta. În această perioadă, compania farmaceutică care a fabricat medicamentul garantează prezența unui efect terapeutic după administrarea unui comprimat de amlodipină.

Aceste efecte terapeutice au fost studiate și confirmate, așadar sunt indicate în instrucțiunile atașate medicamentului. Data de expirare indică siguranța medicamentului, cu condiția îndeplinirii anumitor cerințe de depozitare a amlodipinei, a ambalajului exterior și a fiecărei celule cu comprimat să fie intacte.

Termenul de valabilitate al medicamentului antihipertensiv Agen, cu principalul ingredient activ amlodipină, este de 3 ani de la data fabricației. După această perioadă, utilizarea sa este strict interzisă, deoarece efectele și reacțiile adverse sunt necunoscute, acestea putând apărea după administrarea unui comprimat de amlodipină.

Agen și-a dovedit eficacitatea atât în monoterapie, cât și în tratamentul complex al afecțiunilor patologice ale sistemului cardiovascular. În plus, datorită formei de comprimate și prezenței unei linii de divizare, medicamentul este dozat destul de bine și este selectată doza necesară de amlodipină.