Adrenalină

Adrenalina este un stimulent al receptorilor α- și β-adrenergici.

[ 1 ]

Indicaţii Adrenalină

Medicamentul este indicat pentru eliminarea anafilaxiei și a edemului laringian cauzate de alergii (precum și a altor reacții alergice cu dezvoltare imediată), pentru eliminarea atacurilor de astm bronșic și tratamentul consecințelor supradozajului cu insulină.

Este prescris local pentru tratament complex împreună cu medicamente anestezice locale, precum și pentru oprirea sângerării care a apărut.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de soluție injectabilă în fiole (1 ml) sau pentru uz local. Un pachet conține 5 fiole a câte 1 ml sau 1 flacon a câte 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un stimulent adrenergic. Efectul componentei active epinefrină stimulează α-adrenergici, crescând astfel cantitatea de calciu intracelular din mușchii netezi. Datorită activării α1-adrenergici, activitatea fosfolipazei de tip C crește (prin stimularea activității proteinei G), precum și formarea de inozitol trifosfat cu diacilglicerol. Ca urmare, calciul este eliberat din depozitele intracelulare (cisternele reticulului sarcoplasmatic). Datorită activării α2-adrenergici, canalele de calciu sunt eliberate și rata de pătrundere a calciului în celule crește.

Prin stimularea activității receptorilor β-adrenergici, are loc activarea funcției adenilat ciclazei mediată de proteina G, precum și creșterea producției de AMPc. Acest proces este un catalizator pentru apariția reacțiilor din diverse organe țintă.

Stimularea activității receptorilor β1-adrenergici în țesuturile cardiace permite creșterea nivelului de calciu intracelular, iar stimularea activității receptorilor β2-adrenergici reduce nivelul substanței libere din mușchii netezi. Pe de o parte, acest lucru se datorează creșterii excreției acesteia din celulă, iar pe de altă parte, concentrației sale în depozitele intracelulare (cisternele reticulului sarcoplasmatic).

Are un efect intensiv asupra sistemului cardiovascular - crește forța și frecvența contracțiilor inimii și, în plus, volumele minute și bătăi. Îmbunătățește procesele de conducere auriculoventriculară, precum și automatismul. Crește necesarul de oxigen al miocardului. În plus, contractă vasele peritoneale, mucoase și piele, precum și (mai puțin semnificativ) mușchii scheletici. Crește nivelul tensiunii arteriale (în principal sistolică) și, în plus, crește semnificativ indicele OPSS. Datorită efectului presor, este posibilă o încetinire reflexă pe termen scurt a ritmului cardiac.

Epinefrina relaxează mușchii netezi din bronhii, reduce motilitatea și tonusul tractului gastrointestinal, reduce presiunea intraoculară și promovează dilatarea pupilelor. Poate provoca hiperglicemie și crește concentrațiile de acizi grași liberi din plasmă.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Substanța activă este metabolizată în rinichi, ficat și tractul gastrointestinal, cu participarea COMT împreună cu MAO. Timpul de înjumătățire durează doar câteva minute. Excreția are loc prin rinichi.

Componenta activă trece prin bariera placentară, precum și prin BBB. În plus, este capabilă să pătrundă în laptele matern.

[ 12 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat parenteral. În caz de anafilaxie și alte reacții alergice, precum și hipoglicemie, se administrează subcutanat (rareori intramuscular sau intravenos lent). Pentru adulți, doza este de 0,2-0,75 ml, iar pentru copii - 0,1-0,5 ml. Doza maximă subcutanată pentru adulți este de 1 ml (o singură administrare) și 5 ml (zilnic).

În cazul unui atac bronhoastmatic, adulților li se administrează subcutanat 0,3-0,7 ml de soluție. În caz de stop cardiac, medicamentul se administrează intracardiac într-o doză de 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Utilizați Adrenalină în timpul sarcinii

Deoarece epinefrina poate trece prin placentă și în laptele matern, adrenalina nu este recomandată pentru utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Utilizarea este permisă numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul de a dezvolta consecințe negative pentru copil sau făt.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• formă obstructivă de cardiomiopatie hipertrofică;
• tensiune arterială crescută;
• feocromocitom;
• tahiaritmie;
• fibrilație ventriculară;
• cardiopatie ischemică;
• intoleranță individuală la componenta activă a medicamentului - epinefrină.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Adrenalină

După utilizarea medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• sistemul cardiovascular: tahicardie sau bradicardie, precum și angină pectorală, probleme cu bătăile inimii, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale. În cazul utilizării în doze mari, se poate dezvolta aritmie ventriculară. Ocazional, pot apărea dureri în stern, precum și aritmie;
• organe ale sistemului nervos: dureri de cap și amețeli, anxietate, oboseală, nervozitate și tremor. În plus, tulburări psihoneurotice (dezorientare, agitație psihomotorie, probleme de memorie, manifestări de panică sau agresivitate, tulburări similare schizofreniei și senzație de paranoia), probleme de somn și spasme musculare;
• organe ale sistemului digestiv: vărsături însoțite de greață;
• organe ale sistemului urinar: ocazional se poate observa urinare dureroasă cu dificultate (în caz de hiperplazie a prostatei);
• alergii: bronhospasme, edem Quincke, erupții cutanate și eritem multiform;
• altele: transpirație crescută, dezvoltarea hipokaliemiei. Reacțiile locale includ arsuri și durere la locul injectării intramusculare.

[ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Agenții care blochează acțiunea receptorilor α- și β-adrenergici sunt antagoniști ai componentei active a epinefrinei.

Beta-blocantele neselective sporesc efectul presor al epinefrinei.

Ca urmare a asocierii cu glicozide cardiace, precum și cu triciclice, chinidină, precum și dopamină, cocaină și medicamente utilizate în anestezia inhalatorie (cum ar fi enfluran, izofluran, cloroform, precum și halotan și metoxifluran), crește riscul de aritmie. Prin urmare, nu se recomandă administrarea lor simultană, cu excepția cazurilor de necesitate acută.

În combinație cu alte simpatomimetice, severitatea efectelor secundare din sistemul cardiovascular crește.

În combinație cu medicamente antihipertensive (inclusiv diuretice), eficacitatea lor medicinală este slăbită.

Utilizarea concomitentă cu alcaloizi din ergot crește efectul vasoconstrictor al medicamentului (poate duce la dezvoltarea gangrenei, precum și la ischemie severă).

Inhibitorii MAO, n-anticolinergicele, m-anticolinergicele și, în plus, medicamentele cu hormoni tiroidieni, octadina și rezerpina, sporesc efectele epinefrinei.

Epinefrina slăbește efectele medicamentelor antidiabetice (inclusiv insulinei), colinomimeticelor, neurolepticelor, analgezicelor narcotice, precum și ale relaxantelor musculare și somniferelor.

Utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (inclusiv cisapridă, astemizol și terfenadină) crește și mai mult lungimea acestuia.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează în condiții standard pentru medicamente - un loc întunecat și uscat. Condiții de temperatură - nu mai mult de 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Termen de valabilitate

Adrenalina poate fi utilizată timp de 36 de luni de la data fabricației.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]