Abamat

„Abamat” nu va schimba atitudinea umană față de boală, dar este un excelent medicament antiviral, special dezvoltat de oamenii de știință din domeniul medical pentru copii și adulți infectați cu HIV.

Indicaţii Abamat

„Abamat”, a cărui denumire internațională este „Abacavir”, este destinat tratamentului virusului HIV la adulți și copii.

Tratamentul cu acest medicament necesită o precauție deosebită, deoarece infecția cu HIV afectează întregul corp uman, ceea ce înseamnă că medicamentul trebuie administrat sub stricta supraveghere a unui medic care are experiența necesară în tratarea pacienților cu SIDA și HIV. În timpul tratamentului, trebuie evaluată încărcătura virală a pacientului și numărul de limfocite CD4. Pacienții trebuie informați că utilizarea „Abamat” nu previne transmiterea virusului imunodeficienței prin sânge sau contact intim.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

„Abamat” se prezintă sub formă de comprimate de culoarea piersicii, acoperite cu o cochilie rotundă biconvexă, cu inscripția „M20” pe o parte, iar pe cealaltă parte există o „bandă” pentru ruperea în două părți, fiecare parte reprezentând o doză de 60 mg.

„Abamat” „M110” este aproape identic cu „Abamat” „M20”, dar forma de eliberare a „M110” - capsulele sunt, de asemenea, de culoarea piersicii, logic, au inscripția „M110” pe o parte, cealaltă parte este netedă, a cărei doză este de 300 mg.

Diferența dintre primul și al doilea tip de medicament este doza, care este discutată, în primul rând, cu medicul curant.

Farmacodinamica

„Abamatul” se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea la adulți este de 83%. Concentrația maximă în serul sanguin este atinsă după 1,5 ore de la administrarea medicamentului sub formă de comprimate. Când se administrează medicamentul în doze terapeutice (600 mg), concentrația maximă este de aproximativ 3 mcg/ml, iar ASC este măsurată la intervale de 12 ore - 6 mcg/h/ml.

Administrarea medicamentului în timpul meselor încetinește timpul de atingere a concentrației serice maxime, dar nu afectează concentrația plasmatică generală. Prin urmare, Abamat poate fi administrat indiferent de aportul de alimente.

Abacavirul, o altă denumire pentru Abamata, pătrunde liber în diverse țesuturi ale corpului, inclusiv în LCR. Raportul mediu dintre nivelurile de abacavir din lichidul cefalorahidian și ser este de aproximativ 30-44%. Când este utilizat în doze terapeutice, nivelul de legare de proteine este de aproximativ 49%.

În ceea ce privește metabolismul, abacavirul este metabolizat în principal în ficat, mai puțin de 2% din doza administrată fiind excretată nemodificată în urină.

Principalii metaboliți sunt acidul 5'-carboxilic și 5'-glucuronidul, a căror transformare are loc cu ajutorul alcool dehidrogenazei sau prin glucuronidare.

Timpul de înjumătățire plasmatică al abacavirului este de 1,5 ore. Nu se produce o acumulare semnificativă după administrarea repetată de 300 mg de două ori pe zi. Metaboliții și abacavirul nemodificat, aproximativ 83% din doza administrată, sunt excretați în urină, restul în fecale.

În ceea ce privește carcinogeneza și mutageneza, există date privind apariția tumorilor maligne și benigne. În majoritatea cazurilor, aceste tumori au apărut în cazul utilizării unor doze mari de „Abamat” - 330 mg/kg/zi și 600 mg/kg/zi. Aceste doze sunt echivalente cu un nivel de 24-32 de ori mai mare decât nivelul de distribuție sistemică a medicamentului la om. Deși potențialul carcinogen al medicamentului la om este necunoscut, aceste date ne permit să credem că beneficiul potențial al utilizării medicamentului depășește riscul carcinogen pentru om.

Leziuni hepatice

Abamat este metabolizat în principal în ficat. Farmacocinetica Abamat a fost studiată la pacienți cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh 5-6) care au primit o doză unică zilnică de 600 mg. Rezultatele au arătat o creștere medie de 1,89 ori [1,32; 2,70] a ASC a abacavirului și de 1,58 ori [1,22; 2,04] a timpului de înjumătățire plasmatică.

Leziuni renale

Abamatul este metabolizat în principal în ficat, aproximativ 2% din doză fiind excretată nemodificată prin rinichi. Farmacocinetica abacavirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală. Prin urmare, ajustarea dozei este necesară pentru pacienții cu insuficiență renală.

Pe baza experienței pe termen scurt, administrarea de Abamat trebuie întreruptă la pacienții cu boală renală în stadiu terminal.

Farmacocinetica la copii

La copii, Abamat se absoarbe rapid și ușor din soluțiile orale. Parametrii farmacocinetici generali la copii sunt similari cu cei de la adulți, cu o variabilitate mai mare a concentrațiilor plasmatice.

Dacă vorbim despre bebeluși sub 3 luni, nu există informații necesare privind utilizarea în siguranță.

Farmacocinetica

Substanță activă: 1 comprimat filmat conține: abacavir sub formă de sulfat 60 mg sau 300 mg.

Excipienții includ:

• dioxid de siliciu coloidal,
• celuloză microcristalină,
• amidon de sodiu (tip A),
• stearat de magneziu,
• peliculă de acoperire „Opadry galben” 03B82849 (dioxid de titan - E171, hipromeloză),
• oxid roșu de fier - E172,
• oxid galben de fier - E172,
• polietilenglicol.

„Abamat” este un agent antiviral sistemic.

„Abamatul” este un inhibitor nucleozidic al transcriptazei inverse și, de asemenea, un inhibitor puternic al HIV-1-HIV-2, inclusiv al izolatelor HIV-1 cu sensibilitate redusă la zidovudină, lamivudină, zalcitabină, nevirapină sau didanozină. În celulă, acest medicament este transformat într-un metabolit activ, carbovir trifosfat, care acționează prin inhibarea transcriptazei inverse HIV, rezultând o perturbare a conexiunii necesare în sistemul ADN viral și oprirea replicarii acestuia.

Dozare și administrare

Tratamentul trebuie efectuat de un medic cu experiență în tratarea pacienților infectați cu HIV.

„Abamat” se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu greutatea de cel puțin 30 kg): 300 mg de două ori pe zi sau 600 mg o dată pe zi.

La trecerea de la un regim de două ori pe zi la un regim de o dată pe zi, prima doză de 600 mg trebuie administrată dimineața. Dacă se preferă un regim de seară, atunci în ziua schimbării, trebuie administrate 300 mg dimineața și 600 mg seara.

La trecerea de la administrarea o dată pe zi la administrarea de două ori pe zi, primele 300 mg trebuie administrate dimineața.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 3 ani (a căror greutate este de cel puțin 14 kg) și 12 ani, doza recomandată este de 8 mg/kg de 2 ori pe zi; doza zilnică maximă este de până la 600 mg pe zi. „Abamat” trebuie prescris numai copiilor care pot înghiți un comprimat. Pentru pacienții care nu pot înghiți un comprimat, se poate oferi „Abacavir” sub formă de soluție orală.

Recomandări pentru utilizarea comprimatelor de 60 mg la copiii cu greutatea cuprinsă între 14 și 30 kg.

Ajustarea dozei în caz de insuficiență renală nu este necesară, deoarece procesul de metabolizare a „Abamatului” are loc în principal în ficat, pacienților cu insuficiență hepatică ușoară (indicele Child-Pugh - 5-6) li se recomandă să ia 200 mg de „Abamat” de două ori pe zi. Pentru o astfel de dozare, „Abamatul” trebuie utilizat sub formă de soluție pentru administrare orală.

Ajustarea dozei la pacienții vârstnici. La prescrierea medicamentului la pacienții vârstnici, este necesar să se țină cont de frecvența mai mare a disfuncției cardiace, hepatice și renale, de prezența bolilor concomitente și de utilizarea medicamentelor.

[ 3 ]

Utilizați Abamat în timpul sarcinii

„Abamat” are o gamă largă de contraindicații și efecte secundare. Însă siguranța utilizării „Abamat” în timpul sarcinii nu a fost stabilită, prin urmare, nu există recomandări pentru femeile însărcinate. Însă un medic poate prescrie acest medicament numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă în această perioadă depășește riscul pentru făt.

„Abamat” nu este recomandat pentru mamele care alăptează infectate cu HIV, precum și în timpul sarcinii, deoarece efectul său asupra copilului este necunoscut. Studiile nu au stabilit pătrunderea medicamentului în laptele matern, prin urmare, în timpul procesului de administrare, alăptarea trebuie oprită.

Dar, în orice caz, o femeie însărcinată sau o femeie care a născut deja trebuie să respecte cu strictețe instrucțiunile medicului, mai ales că acest medicament se vinde în farmacii doar la prezentarea unei rețete.

Contraindicații

„Abamat” are mai multe contraindicații, printre care:

• Hipersensibilitate la componentele care alcătuiesc medicamentul.
• Insuficiență hepatică moderată sau severă.
• Boală renală în stadiu terminal.
• Test pozitiv pentru prezența alelei HLA-B * 5701.

„Abamat”, pe lângă contraindicații, are și efecte secundare, care sunt indicate și în instrucțiuni și pe care medicul curant trebuie să le ia în considerare în timpul terapiei. Predispoziția la contraindicații poate fi stabilită folosind metode de diagnostic: teste de laborator și ecografie.

Efecte secundare Abamat

Există dovezi că aproximativ 5% dintre pacienții cărora li s-a administrat Abamate au dezvoltat reacții de hipersensibilitate, caracterizate prin apariția simptomelor multiorganice cu sau fără febră și/sau apariția erupțiilor cutanate (maculopapulare sau urticarie) și rareori letale.

Simptomele pot apărea oricând în timpul tratamentului, dar de obicei apar în primele șase săptămâni de la începerea tratamentului (timpul mediu de debut este de 11 zile).

Simptomele și semnele reacțiilor alergice sunt enumerate mai jos. Cele care apar cu o frecvență mai mare de 10% sunt evidențiate cu caractere aldine.

Din piele: erupție cutanată (maculopapulară sau urticariană).

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, gastroenterită, ulcere pe mucoasa bucală.

Din partea sistemului respirator: tuse, dificultăți de respirație, sindrom de depresie respiratorie, dureri în gât, insuficiență respiratorie, modificări ale radiografiei toracice (în principal infiltrate, care pot fi localizate), manifestări generale: febră, oboseală, stare generală de rău, limfadenopatie, edem, conjunctivită, hipotensiune arterială, anafilaxie.

Din partea sistemului nervos: dureri de cap, parestezii.

Din sistemul hematopoietic: limfopenie.

Din sistemul digestiv: creșterea nivelului testelor funcționale hepatice, hepatită, insuficiență hepatică.

Sistem musculo-scheletic: dureri musculare, cazuri izolate de mioliză, artralgie, niveluri crescute de CPK.

În plus, nivelurile de creatinină pot crește, insuficiența renală, erupțiile cutanate și reacțiile adverse gastrointestinale au fost mai frecvente la copii decât la adulți. Erupțiile cutanate au fost un simptom izolat frecvent al reacțiilor de hipersensibilitate. Unii pacienți cu reacții de hipersensibilitate sunt inițial percepuți ca având boli respiratorii (pneumonie, faringită, bronșită), afecțiuni asemănătoare gripei, gastroenterită sau reacții la alte medicamente.

Întârzierea diagnosticării hipersensibilității duce la continuarea utilizării abacavir de către pacienți, ceea ce poate provoca exacerbarea severă a reacțiilor alergice și chiar decesul. Prin urmare, trebuie întotdeauna luată în considerare posibilitatea unei reacții de hipersensibilitate dacă pacienții prezintă simptomele menționate mai sus. Dacă riscul unei astfel de reacții nu poate fi exclus, utilizarea Abamat sau a altor medicamente care conțin abacavir trebuie întreruptă și nu trebuie reluată. În cazul continuării tratamentului, simptomele unei reacții de hipersensibilitate se agravează și, de obicei, dispar după întreruperea administrării medicamentului. Pacienții care au dezvoltat o reacție de hipersensibilitate trebuie să întrerupă tratamentul și să nu îl reia niciodată cu niciun medicament care conține Abamat.

Există raportări izolate de reacții de hipersensibilitate apărute după administrarea repetată a medicamentului, când acestea au fost precedate de apariția unuia dintre principalele semne de hipersensibilitate (erupție cutanată, febră, oboseală, stare generală de rău, simptome gastrointestinale sau respiratorii).

În cazuri rare, au apărut reacții de hipersensibilitate la pacienții care au reluat tratamentul, dar acestea nu au fost precedate de simptome de hipersensibilitate. În cazul multor alte reacții adverse, rămâne neclar dacă acestea sunt legate de utilizarea Abamat sau a altor medicamente utilizate pentru tratarea infecției cu HIV sau sunt rezultatul bolii în sine.

Multe dintre simptomele de mai sus (greață, vărsături, diaree, febră, oboseală, erupții cutanate) apar ca parte a unei reacții de hipersensibilitate. Prin urmare, pacienții care prezintă oricare dintre aceste simptome trebuie examinați cu atenție pentru reacții alergice. Dacă tratamentul este întrerupt din cauza prezenței a cel puțin unuia dintre aceste simptome, reluarea tratamentului este posibilă numai sub supravegherea directă a unui medic.

[ 2 ]

Supradozaj

În caz de supradozaj, este necesar să se asigure mai întâi că pacientul nu prezintă o reacție alergică la Abamat sau la componentele sale și, dacă este necesar, să se efectueze o terapie standard de susținere. În alte cazuri, tratamentul este simptomatic. Nu se cunoaște dacă acest medicament este eliminat prin dializă peritoneală sau hemodializă.

Pentru a evita supradozajul, trebuie să urmați cu strictețe recomandările medicului. În cazul apariției oricăror simptome neașteptate, trebuie să informați medicul. Este foarte posibil ca simptomele să fie asociate cu o reacție alergică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Probabilitatea interacțiunilor dintre abamat și alte medicamente mediate de P450 este scăzută. Abamatul inhibă enzimele CYP3A4, CYP2C9 și CYP2D6 la concentrații relevante clinic.

Interacțiunile dintre inhibitorii de protează și alte medicamente metabolizate de principalele enzime P450 sunt puțin probabile.

Nu există nicio interacțiune între Abamat, Zidovudină și Lamivudină.

Administrarea medicamentului cu „Etanol” duce la dezvoltarea scalei sub curba farmacocinetică „concentrație / timp” (ASC) a „Abamatului” cu aproape 41%. „Abamatul” nu afectează metabolismul „Etanolului”.

Administrarea concomitentă a 600 mg de abamat de două ori pe zi și metadonă reduce concentrația maximă (Cmax) de abamat cu 35% și întârzie timpul de atingere a concentrației maxime (tmax) cu o oră, dar ASC rămâne neschimbată. Acest agent antiviral crește expunerea sistemică medie la metadonă cu 22%. Pacienții adulți care iau metadonă și abamat trebuie monitorizați pentru semne de sindrom de sevraj, indicând o doză mică, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei de metadonă.

Componentele retinoide sunt eliminate de alcool dehidrogenaza. Interacțiunea cu abamatul este posibilă, dar nu a fost studiată.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Conditii de depozitare

„Abamat” are reguli standard de depozitare, adică într-un loc întunecat, uscat, inaccesibil copiilor, a cărui temperatură nu trebuie să depășească 30°C. Mai mult, trebuie păstrat în ambalajul original împreună cu prospectul - instrucțiuni.

Trebuie reținut faptul că nerespectarea standardelor de depozitare poate reduce semnificativ durata de valabilitate a medicamentului, deoarece majoritatea substanțelor active sau componente suplimentare își pierd proprietățile terapeutice la temperaturi prea ridicate sau atunci când sunt expuse la lumina soarelui.

Din aceste motive, „Abamat”, al cărui prospect conține toate informațiile despre această chestiune, trebuie păstrat în conformitate cu toate instrucțiunile.

Termen de valabilitate

„Abamat”, dacă este păstrat conform instrucțiunilor, este valabil timp de 2 ani de la data fabricației. Dar, altfel, este imposibil să se precizeze data exactă de expirare.

Când cumpărați „Abamat”, nu vă sfiiți, verificați data fabricației și numele producătorului. De ce să verificați data este clar. Cât despre producător, singurul care îl poate produce este „Matrix Laboratories Limited” din India. Nu au existat contrafaceri în rândul farmaciilor. Dar, dacă vorbim despre metode de livrare „virtuală”, atunci totul este posibil, chiar și livrarea unui medicament expirat.