A fost sintetizat un medicament eficient împotriva HIV latent

Membrii unei noi familii de molecule biologic active, numite briologi, activează „rezervoare” ascunse care conțin HIV latent, care altfel fac boala complet inaccesibilă medicamentelor antiretrovirale.

Datorită medicamentelor antiretrovirale, diagnosticul de SIDA nu a mai fost o condamnare la moarte timp de aproape douăzeci de ani. În același timp, terapia antiretrovirală extrem de activă (HAAT) încă nu duce la o vindecare completă. În același timp, pacienții trebuie să respecte cu strictețe un regim regulat de administrare a medicamentelor care au multe efecte secundare. Și dacă, de exemplu, chiar și în SUA, o procedură atât de lungă este dificilă (din punct de vedere financiar), atunci în țările în curs de dezvoltare este practic imposibilă.

Principala problemă cu VAAT este că nu poate ajunge la virusul ascuns în așa-numitele rezervoare provirale - celulele T, în interiorul cărora se ascunde HIV-ul latent. Chiar și după ce toate particulele virale active au fost distruse, omiterea unei singure doze de medicament antiretroviral poate duce la reactivarea virusului anterior latent și la atacarea instantanee a organismului gazdă, iar medicamentul utilizat până acum își încetează activitatea! Până în prezent, nimeni nu a reușit să ofere un remediu care să poată afecta cumva ascunderea HIV-ului în celule.

Însă oamenii de știință de la laboratorul lui Paul Wender de la Universitatea Stanford (SUA) par să fi fost aproape de a rezolva problema.

Cercetătorii au sintetizat o întreagă bibliotecă de briologi a căror structură se bazează pe o substanță naturală foarte greu de găsit. După cum s-a demonstrat, noii compuși activează cu succes rezervoarele latente de HIV cu o eficiență egală sau superioară celei a analogului natural. Sperăm că rezultatele acestei lucrări vor oferi în sfârșit medicilor un instrument eficient cu ajutorul căruia să poată eradica complet virusul detestat din organism. Un raport despre studiu este prezentat în revista Nature Chemistry.

Și puțin despre cum a început totul... Primele încercări de reactivare a formei latente de HIV au fost inspirate de observațiile „muncii” vindecătorilor din arhipelagul samoan. După ce au efectuat un studiu amănunțit al scoarței arborelui mamala, care crește în Samoa și este utilizat în mod tradițional pentru tratarea hepatitei, etnobotanicii au descoperit că acesta conține o componentă biologic activă, prostratina. Substanța activează proteina kinaza-C, o enzimă care formează o cale de semnalizare necesară pentru reactivarea virusului latent. Ulterior s-a demonstrat că prostratina nu este singura sau cea mai eficientă moleculă capabilă să se lege de kinază.

Organismul marin colonial briofit Bugula neritina sintetizează un activator al protein kinazei-C care este de multe ori mai eficient decât prostatina. Oamenii de știință credeau că această moleculă, numită briostatină-1, avea un mare potențial nu numai pentru combaterea infecției cu HIV, ci și pentru tratarea cancerului și a bolii Alzheimer. Și totul ar fi fost bine, dar studiile clinice care începuseră au trebuit să fie scurtate din cauza indisponibilității extreme a acestui medicament natural. Cert este că, pentru a obține doar 18 g de briostatină, este necesar să se proceseze 14 tone din organismul viu Bugula neritina. Institutul Național al Cancerului, care a efectuat studiile, a decis să aștepte până când va fi dezvoltată o metodă accesibilă pentru obținerea unui analog sintetic.

Grupul științific al profesorului Wender, în laboratorul căruia fusese dezvoltată anterior sinteza prostratinei și a analogilor acesteia, a preluat sarcina de a crea o metodă de obținere a briostatinei. Drept urmare, oamenii de știință au reușit să ofere o abordare foarte eficientă pentru sinteza briostatinei și a celor șase analogi ai acesteia, care nu există în natură. În testele de laborator efectuate pe probe speciale de celule infectate, s-a demonstrat că briostatina și analogii acesteia sunt de 25-1.000 de ori mai eficienți decât prostratina. În plus, în experimentele in vivo pe modele animale, aceste substanțe au demonstrat o absență completă a efectelor toxice.