Zonixem

Zonixem este un medicament din categoria inhibitorilor ECA.

Indicaţii Zonixema

Se utilizează în următoarele condiții:

• hipertensiune arterială primară (ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive);
• ICC (ca element al tratamentului combinat);
• exacerbarea infarctului miocardic la persoanele cu hemodinamică normală și fără semne de șoc cardiogen;
• afecțiuni renale asociate cu diabetul zaharat - pentru reducerea albuminuriei la pacienții non-insulinodependenți cu tensiune arterială crescută.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete, câte 14 bucăți per blister, în cantitate de 1, 2 sau 4 pachete per pachet. De asemenea, o placă poate conține 10 tablete - un pachet de astfel de plăci este de 2, 3 sau 6.

Farmacodinamica

Zonixem este un inhibitor al componentei peptidil dipeptidazei. Medicamentul inhibă activitatea ACE, care este un catalizator pentru transformarea angiotensinei-1 într-o peptidă vasoconstrictoare, angiotensina-2 (de asemenea, ajută la stimularea eliberării de aldosteron prin cortexul adrenal). Suprimarea elementului ACE determină o scădere a nivelului de angiotensină-2, ceea ce reduce activitatea vasoconstrictoare și eliberarea de aldosteron. Ultimul proces poate provoca o creștere a valorilor serice de potasiu.

Lisinoprilul reduce valorile tensiunii arteriale - în principal prin mecanisme de suprimare a activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA). Această componentă are un efect hipotensiv chiar și la persoanele cu hipertensiune arterială și valori scăzute ale reninei. Elementul ECA (kinaza-2) este o enzimă care reduce nivelurile de bradicinină. În prezent, nu se știe dacă nivelurile crescute de bradicinină, considerată o peptidă vasodilatatoare puternică, sunt importante în efectul medicinal al lisinoprilului.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Lisinoprilul este un inhibitor ECA foarte activ. Nu conține sulfhidril.

Aspiraţie.

După administrarea orală, valorile serice ale Cmax ale lisinoprilului se observă după aproximativ 7 ore. La pacienții cu exacerbare a infarctului miocardic, există o tendință de ușoară întârziere a timpului necesar pentru atingerea Cmax serică. Luând în considerare recuperarea urinară, rata medie de absorbție a volumului de lisinopril este de aproximativ 25%, cu variații individuale (în intervalul 6-60%) la toate dozele administrate (5-80 mg).

Valorile absolute ale biodisponibilității sunt reduse cu aproximativ 16% la persoanele cu insuficiență cardiacă. Prezența alimentelor în tractul gastrointestinal nu afectează gradul de absorbție a lisinoprilului.

Procese de distribuție.

Lisinoprilul nu participă la sinteza proteinelor din serul sanguin, cu excepția ECA, care circulă în sânge. Testele efectuate pe șobolani arată că substanța traversează slab BBB.

Excreţie.

Medicamentul nu participă la procesele metabolice, fiind excretat neschimbat în urină. În cazul utilizării repetate, substanța prezintă un timp de înjumătățire plasmatică prin acumulare de 12,6 ore.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, o dată pe zi, aproximativ la aceeași oră. Aportul de alimente nu afectează absorbția medicamentului.

Mărimea porției este selectată individual, ținând cont de boala pacientului și de răspunsul la tensiunea arterială.

Hipertensiune arterială primară.

În stadiul inițial, un adult cu valori crescute ale tensiunii arteriale care nu utilizează alte medicamente antihipertensive trebuie să utilizeze 10 mg din substanță pe zi. Practic, doza eficientă de întreținere este de 20 mg administrată o dată pe zi.

Luând în considerare valorile tensiunii arteriale, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi. Dacă efectul medicamentos este slab, este necesară suplimentarea tratamentului cu un alt medicament antihipertensiv.

În cazul creșterii dozei, este necesar să se țină cont de faptul că trebuie să treacă 0,5-1 lună pentru dezvoltarea completă a efectului antihipertensiv.

În caz de HVD sau hipertensiune arterială observată în timpul afecțiunilor asociate cu o activitate crescută a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA).

Inițial, este necesar să se utilizeze 2,5-5 mg de medicament pe zi, monitorizând cu atenție valorile tensiunii arteriale, funcției renale și nivelului seric de potasiu. Mărimea dozei de întreținere este determinată de nivelul tensiunii arteriale și este selectată în timpul monitorizării menționate mai sus.

[ 6 ]

Utilizați Zonixema în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea medicamentului în timpul sarcinii. Dacă se constată că pacienta este însărcinată, utilizarea Zonixem trebuie întreruptă imediat (cu excepția situațiilor în care este o nevoie vitală pentru femeie).

Utilizarea inhibitorilor ECA, inclusiv lisinopril, în trimestrele 2 și 3 poate provoca un efect negativ asupra fătului, cu deces ulterior. Apariția insuficienței renale, hiperkaliemiei sau hipotensiune arterială la o femeie însărcinată (între 9 și 12 săptămâni) se datorează efectului negativ asupra funcției renale a fătului. Din cauza scăderii volumului de lichid amniotic, este posibilă afectarea fătului, ceea ce provoacă anomalii de dezvoltare facială și craniană, probleme cu dezvoltarea membrelor și deces intrauterin. Nu există informații privind efectele negative asupra fătului atunci când sunt administrate în primul trimestru.

Dacă există o strictă necesitate de a utiliza medicamentul la o femeie însărcinată, este necesară monitorizarea dezvoltării fătului cu ajutorul ecografiei. În cazul unei scăderi a volumului de lichid amniotic, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă (cu excepția cazului în care medicamentul este absolut vital). Atât medicul, cât și pacienta trebuie să știe că o scădere a volumului de lichid amniotic apare în cazurile în care au apărut deja modificări incurabile la nivelul fătului. Este necesară informarea pacientei despre posibilitatea unui efect negativ al medicamentului asupra fătului.

Nou-născutul trebuie monitorizat pentru a se determina dacă este prezentă hiperkaliemie, hipotensiune arterială sau oligurie.

Nu există date privind excreția lisinoprilului în laptele matern. Administrarea medicamentului în timpul alăptării este interzisă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă la componentele medicamentului sau la alți inhibitori ai ECA;
• antecedente de edem Quincke, dezvoltat ca urmare a administrării inhibitorilor ECA, precum și în cazurile de edem Quincke idiopatic sau ereditar;
• stenoză (a valvei mitrale sau a orificiului aortic) care are semnificație hemodinamică;
• cardiomiopatie hipertrofică însoțită de obstrucție în tractul de ejecție;
• șoc cardiogen;
• în caz de hemodinamică instabilă, după o exacerbare a infarctului miocardic;
• stenoză care afectează arterele din interiorul rinichilor (unilaterală sau bilaterală);
• Sindromul lui Conn.

Efecte secundare Zonixema

Utilizarea unei substanțe terapeutice poate duce la apariția anumitor efecte secundare:

• tulburări asociate cu activitatea sistemului cardiovascular: se dezvoltă adesea colaps ortostatic. Rareori se observă creșterea frecvenței cardiace, infarct miocardic, simptome ortostatice (inclusiv hipotensiune arterială) și tahicardie;
• probleme cu funcția sistemului nervos: apar adesea dureri de cap sau amețeli. Rareori, se dezvoltă un accident vascular cerebral (poate fi asociat cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale la persoanele cu predispoziție crescută), labilitate a dispoziției, senzație de confuzie și parestezii;
• Tulburări asociate cu sistemul respirator, mediastinul și sternul: apar adesea dureri în stern sau tuse. Rareori, se dezvoltă spasm bronșic;
• Leziuni ale tractului gastrointestinal: apar adesea vărsături, diaree sau greață. Ocazional, pot apărea uscăciunea gurii, dureri abdominale, hepatită colestatică sau hepatocelulară, precum și pancreatită sau icter. Ocazional poate apărea edem intestinal Quincke;
• probleme asociate cu funcția renală și cu tractul urinar: ocazional, se dezvoltă insuficiență renală acută, proteinurie, anurie sau oligurie, precum și uremie și disfuncție renală;
• leziuni ale țesutului subcutanat și ale epidermei: se observă adesea o erupție cutanată. Rareori se înregistrează alopecie, mâncărime sau urticarie cu diaforeză și, în plus, edem Quincke, care afectează limba cu buzele și, în plus, membrele, laringele sau glota, precum și membrele;
• tulburări sistemice: apare adesea o senzație de slăbiciune. Ocazional se dezvoltă astenie;
• Tulburări care afectează glandele mamare și sistemul reproducător: ocazional se observă impotență.

Există dovezi ale dezvoltării unui complex de manifestări, inclusiv mialgie, artrită sau artralgie, febră, eozinofilie, vasculită, VSH crescută, leucocitoză și un rezultat pozitiv al testului pentru factorul antinuclear. Pot apărea fotosensibilitate, erupții cutanate sau alte semne dermatologice.

În caz de reacție de hipersensibilitate, poate apărea edemul Quincke, care provoacă umflarea zonei buzelor, laringelui, feței, palatului cu limba și extremităților. Dacă apar astfel de simptome, este necesară întreruperea imediată a utilizării lisinoprilului, iar apoi pacientul trebuie să rămână sub supraveghere medicală până la dispariția completă a tulburărilor.

[ 5 ]

Supradozaj

Semnele intoxicației cu inhibitori ai ECA includ șoc circulator, insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale, dezechilibru electrolitic, tahicardie cu hiperventilație, precum și amețeli, bradicardie, tuse și anxietate.

Dacă apar semne de hipotensiune arterială, trebuie luate măsuri simptomatice și trebuie monitorizate funcțiile vitale. Pacientul este așezat orizontal cu picioarele ridicate.

Dacă pierderea de lichide trebuie compensată, soluția salină trebuie administrată intravenos. Semnele vitale, tensiunea arterială, creatinina sanguină și electroliții trebuie monitorizate și ajustate după cum este necesar.

Lisinoprilul poate fi excretat din circulația sistemică prin hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Diuretice.

Când se utilizează un diuretic în timpul tratamentului cu Zonixem, activitatea antihipertensivă este de obicei potențată.

La persoanele care utilizează medicamente diuretice (în special cele care abia au început să le utilizeze), poate apărea o scădere excesivă a tensiunii arteriale din momentul administrării medicamentului. Pentru a reduce riscul apariției semnelor de hipotensiune arterială în urma utilizării Zonixem, este necesară oprirea administrării diureticului înainte de începerea tratamentului cu acest medicament.

Lisinoprilul trebuie utilizat cu extremă precauție în combinație cu medicamente similare.

Diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau suplimente cu elementul K.

Hiperkaliemia poate apărea în diabetul zaharat, insuficiența renală și cu utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, amilorid, spironolactonă sau triamteren), suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu.

Utilizarea elementelor menționate în subtitlu, în special la persoanele cu disfuncție renală, poate provoca o creștere semnificativă a valorilor potasiului seric.

Când se utilizează medicamentul împreună cu diuretice care provoacă pierderi de potasiu, hipokaliemia amplificată de acestea din urmă poate fi potențată și mai mult. În acest sens, combinarea acestor medicamente este permisă numai după evaluarea posibilelor consecințe, precum și cu condiția monitorizării constante a nivelului seric de potasiu și a funcției renale.

[ 7 ], [ 8 ]

Conditii de depozitare

Zonixem trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Zonixem poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Zonixem nu trebuie utilizat la copii.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Iruzid, Liten N, Co-Diroton, precum și Lisoretic cu Lisinoton N.

[ 9 ]