Zyvox

Zyvox este un antibiotic de nouă generație. Conține componenta artificială linezolid, care este inclusă în categoria oxazolidinonelor.

Indicaţii Zyvox

Este indicat pentru eliminarea patologiilor infecțioase cauzate de microbi sensibili la linezolid. În cazul bolilor provocate de microorganisme gram-negative, este necesar să se recurgă la tratament combinat cu diverse medicamente antibacteriene.

Zyvox este utilizat pentru:

• forme de pneumonie dobândite în spital/în comunitate;
• procese infecțioase în piele și anexele acesteia (care apar pe fondul complicațiilor);
• procese infecțioase în interiorul pielii cu anexe (fără complicații), inclusiv cele cauzate de Streptococcus pyogenes, precum și de tipurile de Staphylococcus aureus sensibile la meticilină;
• procese infecțioase cauzate de enterococi (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină).

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de comprimate (10 comprimate într-un blister) sau sub formă de soluție parenterală (volumul pungilor de perfuzie – 300 ml). Pachetul conține 1 blister sau 10 pungi de perfuzie.

Farmacodinamica

Testarea in vitro a medicamentului a arătat că acesta este activ împotriva unei game largi de microbi, inclusiv a celor care formează și a celor care nu formează o membrană protectoare.

Mecanismul de acțiune al medicamentului este legat de faptul că poate bloca selectiv sinteza proteinelor în interiorul celulelor microbiene, perturbând procesele de translație care au loc în ribozomii bacteriilor.

În timpul procesului de testare, a fost detectată rezistență la linezolid la următorii microbi: bacilul gripal, pseudomonas, Moraxella catarrhalis, precum și enterobacterii și specii de Neisseria.

Într-un studiu randomizat, controlat cu placebo, crossover, s-a constatat că substanța activă nu are un efect semnificativ asupra intervalului QT.

Farmacocinetica

Absorbția ingredientului activ din tractul gastrointestinal este destul de mare, iar biodisponibilitatea ajunge la 100%. Concentrațiile minime și maxime ale substanței, precum și perioada de atingere a acestora (în funcție de dozaj și forma medicamentului):

• administrare unică de 400 mg (într-un comprimat) - valoare maximă 8,1 mcg/ml (cu o posibilă abatere de până la 1,83), perioadă de atingere: 1,52 ore (cu o abatere de până la 1,01);
• 400 mg (într-un comprimat) cu un regim de administrare 1 dată la fiecare 12 ore - nivel maxim 11 mcg/ml (cu o abatere de până la 4,37), nivel minim 3,08 mcg/ml (abatere de până la 2,25), perioadă de atingere: 1,12 ore (cu o abatere de până la 0,47);
• doză unică de 600 mg (în comprimat) – valoare maximă 12,7 mcg/ml (cu o abatere de până la 3,96), perioadă de atingere: 1,28 ore (cu o abatere posibilă de 0,66);
• 600 mg (într-un comprimat) la o doză de 1 dată la fiecare 12 ore - valoare maximă 21,2 mcg/ml (cu o posibilă abatere de până la 5,78), nivel minim 6,15 mcg/ml (cu o abatere de până la 2,94), perioadă de acțiune: 1,03 ore (abatere 0,62);
• injecție intramusculară unică de 600 mg - nivel maxim 12,9 mcg/ml (cu o abatere posibilă de până la 1,6), perioadă de atingere a 0,5 ore (cu o abatere de până la 0,1);
• Administrarea intramusculară a 600 mg de medicament la fiecare 12 ore - nivel maxim 15,1 mcg/ml (cu o abatere posibilă de până la 2,52), nivel minim 3,68 mcg/ml (abatere de până la 2,36), perioadă de atingere: 0,51 ore (cu o abatere de până la 0,03).

Este necesar să se țină cont de faptul că, odată cu prezența unei cantități mari de grăsimi în alimente, nivelul maxim al substanței (după administrarea orală) scade cu 17%. În același timp, perioada de atingere a acestui indicator crește și ea - până la 2,2 ore.

Linezolid este bine distribuit în țesuturi, aproximativ 31% din componentă fiind legată de ser. Volumul mediu de distribuție este de 40-50 de litri.

Componenta activă este metabolizată cu formarea a doi derivați inactivi principali. Unul dintre ei se formează pe cale enzimatică, iar al doilea, dimpotrivă, este non-enzimatic. Testele au arătat că hemoproteina P450 este implicată minim în procesul de metabolizare a linezolidului.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (65%). Aproximativ 30% din substanță este excretată neschimbată, iar alte 50% sub formă de derivați. Rata medie de clearance renal este de aproximativ 40 ml/minut (astfel de cifre indică o reabsorbție tubulară pură). Aproximativ 10% din substanță este excretată prin intestine sub formă de derivați.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi utilizat în două moduri - parenteral sau oral. Dacă metoda parenterală a fost utilizată în stadiul inițial al tratamentului, pacientului i se permite să treacă la metoda orală cu o doză similară. Mărimea acesteia este prescrisă de medicul curant.

Pentru a elimina pneumonia dobândită în spital/comunitar, precum și formele complicate de procese infecțioase la nivelul anexei și pielii, sunt necesare 600 mg de medicament de 2 ori pe zi. Acest tratament durează 10-14 zile.

În procesul de tratare a patologiilor cauzate de enterococci faecium, este de obicei necesar să se ia 600 mg de medicament de 2 ori pe zi. Cursul de tratament durează 14-28 de zile.

În tratarea proceselor infecțioase necomplicate la nivelul anexei și pielii, este necesară o doză de 400-600 mg de medicament de 2 ori pe zi. Cursul de tratament durează 10-14 zile.

În timpul terapiei, este foarte important să se respecte cu strictețe intervalele de 12 ore între procedurile de administrare a medicamentelor. Nu este permisă utilizarea a mai mult de 600 mg de medicament la fiecare 12 ore.

Nu există informații privind siguranța utilizării medicamentului pentru perioade mai lungi de 28 de zile.

[ 1 ]

Utilizați Zyvox în timpul sarcinii

Efectul medicamentului asupra fertilității umane, precum și asupra evoluției sarcinii și dezvoltării fetale, nu a fost studiat. Testele pe animale au arătat toxicitate reproductivă, sugerând că există un pericol potențial pentru oameni. Femeilor însărcinate medicamentul trebuie prescris numai sub supravegherea medicului și dacă pacientul are indicații stricte.

Testele pe animale au arătat că linezolid poate trece în laptele matern. Deoarece există un pericol pentru copil, nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul alăptării. Dacă este necesar să se administreze medicamentul, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranța pacientului la componenta activă a medicamentului, precum și la alte antibiotice incluse în această categorie;
• pacienți în perioada de utilizare a inhibitorilor MAO și, în plus, timp de 2 săptămâni după finalizarea tratamentului cu aceștia;
• copii sub 12 ani.

Dacă pacientul are probleme cu funcția hepatică, medicamentul este prescris numai după evaluarea beneficiilor și a tuturor riscurilor posibile și numai sub supravegherea unui medic.

Se impune o precauție deosebită dacă pacientul prezintă următoarele afecțiuni (și numai dacă există posibilitatea monitorizării constante a tensiunii arteriale):

• depresie maniacală;
• creștere necontrolată a tensiunii arteriale;
• hipertiroidism;
• feocromocitom;
• prezența episoadelor acute de amețeli;
• schizofrenie recurentă.

Efecte secundare Zyvox

În timpul studiilor clinice, cele mai frecvent raportate reacții adverse ale medicamentului au fost durerile de cap, greața, candidoza și tulburările intestinale. Din cauza reacțiilor adverse, 3% dintre cei tratați au fost nevoiți să întrerupă administrarea medicamentului.

Ca urmare a utilizării Zivox, pacienții pot prezenta următoarele efecte negative:

• procese infecțioase: candidoză în vagin sau cavitatea bucală, vaginită, ciuperci și, de asemenea, colită (uneori sub formă pseudomembranoasă);
• sistemul hematopoietic: dezvoltarea neutro-, trombocito-, pancito- și leucopeniei și, pe lângă aceasta, eozinofilie sau mielosupresie, precum și anemie (uneori sub formă sideroblastică);
• procese metabolice: acidemia lactică sau hiponatremia;
• Organe ale SNC: apariția unui gust metalic în gură, tulburări de somn, convulsii, parestezii, amețeli și, odată cu acestea, dezvoltarea hipoesteziei sau a intoxicației cu serotonină. În plus, poate apărea tinitus, se poate dezvolta neuropatie optică (în acest caz, simptome precum tulburări sau pierderea vederii și distorsiuni ale percepției culorilor) sau apare neuropatie periferică;
• organe ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea tromboflebitei, flebitei sau aritmiei și, în plus, creșterea tensiunii arteriale și microaccident vascular cerebral;
• Organe gastrointestinale: apariția vărsăturilor, dureri abdominale (locale sau generale), simptome dispeptice și, în plus, uscăciunea mucoasei bucale și o modificare a nuanței limbii și a smalțului dentar. De asemenea, dezvoltarea glositei sau gastritei și, în plus, a pancreatitei sau stomatitei;
• sistemul hepatobiliar: valori crescute ale ALT, AST și, odată cu acestea, ale fosfatazei alcaline, dezvoltarea hiperbilirubinemiei și modificări ale nivelului testelor hepatice;
• organe ale sistemului urinar: insuficiență renală, dezvoltarea poliuriei, hiperuricemiei și hipercreatininemiei;
• date analitice: creșterea LDH, lipazei cu amilază, precum și a zahărului și creatin fosfokinazei; scăderea albuminei și, odată cu aceasta, a proteinelor totale; în plus, modificări ale potasiului cu calciu și sodiului cu bicarbonat. În unele cazuri, s-au observat o scădere a zahărului (în condiții normale de nutriție), o creștere a indicelui reticulocitar și o modificare a indicelui de clorură;
• altele: dezvoltarea hiperhidrozei;
• manifestări alergice: dezvoltarea dermatitei, urticariei, alopeciei, edemului Quincke și anafilaxiei; în plus, pot apărea erupții cutanate buloase și mâncărime;
• fenomene specifice după administrarea parenterală: apariția hipertermiei sau a senzației de sete, stare de febră sau oboseală, precum și durere la locul injectării.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu medicamente dopaminergice, vasoconstrictoare și simpatomimetice (directe și indirecte) poate provoca o creștere a tensiunii arteriale.

În cazul utilizării simultane cu medicamente serotoninergice, se poate dezvolta intoxicație cu serotonină. Prin urmare, o astfel de combinație de medicamente nu este recomandată, cu excepția situațiilor în care ambele sunt necesare pacientului conform indicațiilor. În acest caz, medicul curant va trebui să monitorizeze cu atenție starea pacientului și, în caz de intoxicație, să decidă anularea unuia dintre medicamente, ținând cont de toate riscurile și de probabilitatea ridicată a sindromului de sevraj la oprirea utilizării medicamentului serotoninergic.

În timpul tratamentului cu Zivox, se recomandă limitarea consumului de produse care conțin multă tiramină (în timpul administrării medicamentului, este recomandabil să nu se consume mai mult de 100 mg de tiramină). Administrarea de doze mari de tiramină împreună cu linezolid poate provoca un efect vasoconstrictor. În timpul terapiei, este necesar să se consume brânzeturi maturate, extracte de drojdie și produse din soia fermentată în cantități limitate, precum și să se consume băuturi alcoolice nedistilate.

Substanța activă a medicamentului suprimă neselectiv MAO (efect reversibil). Deși dozele utilizate în timpul terapiei cu Zivox nu au un efect medicinal semnificativ asupra MAO, utilizarea combinată a acestor medicamente nu este recomandată.

Linezolidul nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor metabolizate de elementul P450.

Inductorii puternici ai elementului CYP3 A4 pot reduce expunerea la linezolid.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează într-un loc inaccesibil copiilor, în condiții standard. Indicatorii de temperatură nu depășesc 25°C. Un ambalaj deschis cu soluția medicamentoasă trebuie utilizat imediat.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Zivox este potrivit pentru utilizare timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.