Zydena

Zidena este un medicament care îmbunătățește funcția erectilă.

Indicaţii Zydena

Este indicat pentru eliminarea disfuncției erectile, care se manifestă ca incapacitatea de a obține o erecție sau de a o menține într-o formă suficientă pentru un act sexual satisfăcător.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Comprimate a 100 mg. Un blister conține 1, 2 sau 4 comprimate. 1 pachet conține 1 blister (în cantitate de 1, 2 sau 4 comprimate) sau 2 blistere (în cantitate de 1 sau 2 comprimate).

[ 2 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ udenafil este un inhibitor selectiv al elementului specific PDE-5 (acțiune reversibilă), care ajută la procesul de metabolizare a cGMP.

Udenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat, deși sub influența stimulării sexuale amplifică efectul relaxant exercitat de oxidul nitric (prin inhibarea PDE-5, care este responsabilă de distrugerea GMPc din corpul cavernos).

Drept urmare, mușchii netezi ai arterelor se relaxează și sângele curge către țesuturile din interiorul penisului, stimulând o erecție. Dacă nu există stimulare sexuală, medicamentul nu va avea efectul dorit.

Testele in vitro au arătat că udenafilul acționează ca un inhibitor selectiv al enzimei PDE-5. Acest element este localizat în mușchii netezi ai corpului cavernos și, odată cu acesta, în vasele organelor și, pe lângă acesta, în mușchii scheletici, rinichii cu trombocite și, de asemenea, cerebelul cu plămâni. Udenafilul încetinește elementul PDE-5 de 10 mii de ori mai puternic decât enzimele PDE-1 și PDE-2, precum și PDE-3 cu PDE-4, localizate în creier cu inima și ficatul și, pe lângă acestea, în vasele de sânge și alte organe.

În același timp, ingredientul activ are un efect de 700 de ori mai puternic asupra PDE-5 decât asupra elementului PDE-6 (acesta este situat în retină, responsabil pentru percepția culorilor). Udenafilul nu încetinește activitatea PDE-11, drept urmare nu provoacă dureri musculare și lombare, precum și semne de toxicitate testiculară.

Datorită substanței active, erecția se îmbunătățește, ceea ce contribuie la un act sexual reușit.

Efectul medicamentului durează până la 24 de ore. Începe să se manifeste la o jumătate de oră după administrare (cu condiția ca bărbatul să fie excitat sexual).

La bărbații sănătoși, componenta activă nu provoacă o modificare sigură a valorilor tensiunii arteriale sistolice și diastolice față de placebo în poziții culcat și ortostatism (nivelul maxim redus este în medie de 1,6/0,8 și respectiv 0,2/4,6 mm Hg).

În același timp, udenafilul nu modifică percepția culorilor (verde/albastru), deoarece are o afinitate slabă pentru elementul PDE-6. Substanța nu afectează presiunea intraoculară, acuitatea vizuală și, odată cu aceasta, dimensiunea pupilelor și ERG.

În cursul testelor, udenafilul nu a evidențiat niciun efect clinic semnificativ asupra indicelui de concentrație și, prin urmare, asupra cantității de spermatozoizi eliberați, precum și asupra morfologiei și motilității spermatozoizilor.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe rapid după administrare orală. Concentrația plasmatică maximă apare după 0,5-1,5 ore (în medie 1 oră).

Timpul de înjumătățire este de 12 ore, iar rata ridicată de sinteză a substanței cu proteinele plasmatice (93,9%) prelungește perioada de acțiune a acesteia la 24 de ore atunci când este administrată în doză unică.

Consumul de alimente care conțin o cantitate mare de grăsimi nu afectează rata de absorbție a udenafilului. Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului nu sunt, de asemenea, afectate de administrarea orală simultană a medicamentului în cantitate de 200 mg și a alcoolului într-o doză de 112 ml (recalculat la alcool etilic 40%).

Metabolismul se realizează în cea mai mare măsură cu participarea izoenzimei CYP3A4 a hemoproteinei P450.

Rata totală de eliminare a componentei la o persoană sănătoasă este de 755 ml/minut. După administrare orală, aceasta este excretată sub formă de produse de descompunere împreună cu fecalele.

Componenta activă nu se acumulează în organism. Când voluntarii au luat medicamentul zilnic în doze de 100 și 200 mg timp de 10 zile, nu s-au constatat modificări notabile ale farmacocineticii medicamentului.

[ 4 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, indiferent de alimente. Doza recomandată este de 100 mg. Comprimatul trebuie luat cu o jumătate de oră înainte de actul sexual preconizat.

Luând în considerare reacția individuală la medicament, precum și eficacitatea acestuia, doza poate fi crescută la 200 mg.

Medicamentul poate fi luat nu mai mult de o dată pe zi.

[ 8 ], [ 9 ]

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la oricare dintre componentele medicamentului;
• utilizarea combinată cu nitrați și alți producători de oxizi de azot;
• copii sub 18 ani.

Se recomandă prudență la prescrierea în următoarele cazuri:

• bărbați cu creștere necontrolată a tensiunii arteriale (mai mult de 170/100 mm Hg), precum și scădere a tensiunii arteriale (mai puțin de 90/50 mm Hg);
• persoanele cu o formă ereditară de patologie retiniană degenerativă (inclusiv retinită pigmentară și retinită proliferativă);
• persoanele care au suferit un infarct miocardic, un accident vascular cerebral sau o intervenție chirurgicală de bypass coronarian în ultimele șase luni;
• dacă pacientul are insuficiență renală sau hepatică severă;
• în cazul sindromului QT congenital sau al prelungirii acestui indicator din cauza utilizării medicamentelor;
• predispoziție la dezvoltarea priapismului;
• bărbați cu penis deformat anatomic;
• pacienți cu implant penian;
• persoanele cu patologii cardiovasculare – angină instabilă sau angină care apare în timpul actului sexual; insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA) care s-a dezvoltat la pacient în ultimele șase luni; precum și cu tulburări de ritm cardiac necontrolate: în astfel de cazuri, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției complicațiilor;
• utilizarea combinată cu α-blocante, BCC sau alte medicamente antihipertensive, deoarece acest lucru poate provoca o scădere suplimentară a tensiunii arteriale diastolice, precum și a tensiunii arteriale sistolice cu 7-8 mm Hg.

Efecte secundare Zydena

Ca urmare a utilizării medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• organe ale sistemului cardiovascular: există adesea un flux sanguin către pielea feței;
• Organe ale SNC: în unele cazuri, se pot dezvolta amețeli, parestezii sau radiculită cervicală;
• organe vizuale: adesea există roșeață a ochilor, în cazuri mai rare există durere, vedere încețoșată sau lăcrimare crescută;
• piele: în unele cazuri, se dezvoltă urticarie, apar umflături pe față sau pleoape;
• organe ale sistemului digestiv: în principal disconfort abdominal sau simptome dispeptice; mai rar apar dureri de dinți sau greață, gastrită sau constipație;
• sistemul respirator: apare de obicei congestia nazală și, ocazional, dispneea sau uscăciunea mucoasei nazale;
• sistemul musculo-scheletic: periartrita se dezvoltă ocazional;
• Generalități: adesea există o senzație de disconfort în piept sau dureri de cap, precum și febră; ocazional există dureri abdominale, dureri în piept, senzație de sete sau oboseală.

În timpul testelor post-marketing ale medicamentului, au fost descrise și alte reacții adverse: creșterea ritmului cardiac, sângerări nazale, diaree, tinitus, reacții alergice (eritem și erupții cutanate), erecție prelungită, o senzație de disconfort general pronunțat și, pe lângă frig sau căldură, precum și tuse și amețeli poziționale.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Supradozaj

În cazul utilizării medicamentului în doză de 400 mg, reacția adversă a fost comparabilă cu simptomele observate la utilizarea medicamentului în doze mai mici, dar acestea au fost mai frecvente.

Pentru a elimina o supradoză, trebuie utilizată terapia care vizează ameliorarea simptomelor. Procedura de dializă nu accelerează procesul de excreție a componentei active a medicamentului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 a hemoproteinei P450 (cum ar fi indinavir cu ritonavir, eritromicină cu cimetidină, precum și itraconazol cu ketoconazol și suc de grapefruit) pot crește proprietățile udenafilului.

Ketoconazolul (la o doză de 400 mg) crește concentrația plasmatică maximă și biodisponibilitatea udenafilului (la o doză de 100 mg) de 0,8 ori (sau 85%) și, respectiv, de aproape două ori (sau 212%).

Ritonavirul împreună cu indinavirul sporesc semnificativ proprietățile udenafilului.

Rifampicina, dexametazona și anticonvulsivantele (cum ar fi fenitoina cu carbamazepină și fenobarbital) pot accelera metabolismul udenafilului, rezultând că, atunci când aceste medicamente sunt utilizate în combinație, proprietățile acestuia din urmă sunt slăbite.

Când udenafilul a fost utilizat în combinație (pe cale orală, la o doză de 30 mg/kg) cu nitroglicerină (administrare intravenoasă unică de 2,5 mg/kg) în condiții de testare experimentală, nu s-a observat niciun efect asupra proprietăților farmacocinetice ale udenafilului, însă asocierea acestora nu este totuși recomandată, deoarece aceasta poate scădea tensiunea arterială.

Udenafilul, precum și medicamentele incluse în categoria α-blocante, sunt vasodilatatoare, așa că în cazul utilizării simultane, acestea trebuie prescrise în doze minime.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui și umiditate, la îndemâna copiilor. Temperatura – nu mai mare de 30°C.

Termen de valabilitate

Zidena poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 14 ]