Zeftera

Zeftera este un medicament sistemic cu proprietăți antimicrobiene.

Indicaţii Zeftera

Este indicat în următoarele cazuri: eliminarea infecțiilor complicate ale pielii (inclusiv sindromul piciorului diabetic (infectat), împotriva căruia nu se observă osteomielita), care au fost provocate de microbi gram-pozitivi sau gram-negativi.

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de liofilizat de soluții perfuzabile. Volumul unui flacon de sticlă cu medicamentul este de 20 ml. Un pachet poate conține 1 sau 10 astfel de flacoane.

Farmacodinamica

Medocaril ceftobiprolul este un promedicament solubil în apă cu activitate bactericidă împotriva unui număr mare de microbi gram-pozitivi, inclusiv stafilococi rezistenți la meticilină, pneumococi rezistenți la penicilină și enterococi fecal-sensibili la ampicilină. În plus, are activitate împotriva multor microorganisme gram-negative, inclusiv tulpini de enterobacterii și pseudomonas aeruginosa.

Ingredientul activ este sintetizat strâns cu mulți microbi importanți gram-negativi și gram-pozitivi, precum și cu PBP. Ceftobiprolul este sintetizat cu PBP2a de către stafilococi (printre care Staphylococcus aureus rezistent la meticilină), motiv pentru care este activ împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină.

Există dovezi că ceftobiprolul are activitate împotriva multor izolate ale microbilor enumerați mai jos, atât în infecțiile spitalicești, cât și in vitro.

Bacterii aerobe (gram-pozitive): Enterococcus faecalis (doar izolate sensibile/rezistente la vancomicină), Staphylococcus aureus (doar izolate rezistente/sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae și Streptococcus pyogenes. De asemenea, stafilococi coagulazo-negativi (izolate rezistente/sensibile la meticilină; printre acestea se numără Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus și Staphylococcus lugdunensis), pneumococi (izolate rezistente/moderat rezistente/sensibile la penicilină) și streptococi viridans.

Microorganisme aerobe (gram-negative): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis și Pseudomonas aeruginosa. În plus, bacterii din genul Citrobacter (inclusiv Citrobacter freundii și Citrobacter koseri), precum și bacterii Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis și Morgana. Alături de acestea, microbi din genul Neisseria, Providencia și Serratia marcescens.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici la adulți după administrarea unei singure perfuzii cu durata de 1 oră (500 mg) sau a unor doze multiple (aceleași 500 mg) administrate în perfuzii cu durata de 2 ore la fiecare 8 ore sunt similari în ambele cazuri. În medie, aceștia sunt: valori plasmatice - 34,2 mcg/ml (unică) și 33,0 mcg/ml (multiple); ASC - 116 mcg.h/ml și 102 mcg.h/ml; timp de înjumătățire - 2,85 ore și 3,3 ore; rată de clearance - 4,46 și 4,98 l/oră.

ASC și concentrația maximă de ceftobiprol cresc odată cu creșterea dozei (între 125 mg/1 g). Medicamentul atinge o stare stabilă deja în prima zi a tratamentului. La pacienții cu funcție renală sănătoasă, administrarea medicamentului la fiecare 8 sau 12 ore nu determină acumularea componentei active în organism.

Sinteza cu proteine plasmatice este de 16%, iar gradul acestui indicator este independent de nivelul de concentrație al substanței. Volumul de distribuție în stare stabilă este de 18 litri și este aproximativ egal cu volumul fluidului extracelular uman.

Biotransformarea de la ceftobiprol medocaril la elementul activ ceftobiprol are loc rapid, după care este catalizată de esterazele plasmatice. Nivelurile promedicamentului sunt foarte scăzute, acesta fiind detectat în urină și plasmă doar în timpul perfuziei. Componentul activ este slab metabolizat, transformându-se într-un produs de descompunere non-ciclic, inactiv din punct de vedere microbiologic. Nivelul său este foarte scăzut - aproximativ 4% din concentrația de ceftobiprol.

Ceftobiprolul se excretă în principal nemodificat prin rinichi, iar timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 3 ore. Principalul mecanism de eliminare este filtrarea glomerulară, iar o mică parte din doză este supusă reabsorbției tubulare.

Testele preclinice ale probenecidului au arătat că acesta nu afectează proprietățile farmacocinetice ale ceftobiprolului, sugerând că acesta din urmă nu prezintă secreție tubulară activă. După o singură administrare a medicamentului, aproximativ 89% din substanță este observată în urină sub formă de ceftobiprol în forma sa activă (83%), precum și ca produs de degradare cu inel deschis (aproximativ 5%) și elementul ceftobiprol medocaril (mai puțin de 1%).

Dozare și administrare

Pulberea injectabilă sublimată se dizolvă în 10 ml de apă, apoi într-o soluție de glucoză 5%. După diluarea pulberii, agitați flaconul. Așteptați aproximativ 10 minute pentru dizolvarea completă. Înainte de a începe diluarea în soluția perfuzabilă, așteptați până când spuma formată în recipient se tasează.

Pentru a elimina procesele infecțioase cauzate de microbii gram-pozitivi, este necesară administrarea a 500 mg de medicament la fiecare 12 ore (sub formă de perfuzii cu durata de 1 oră). La persoanele cu sindromul piciorului diabetic (tip infectat), regimul de administrare la fiecare 12 ore nu a fost studiat.

De regulă, tratamentul durează aproximativ 1-2 săptămâni, în funcție de localizarea procesului infecțios, evoluția patologiei și răspunsul clinic al pacientului.

[ 1 ]

Utilizați Zeftera în timpul sarcinii

Testele preclinice au arătat că ceftobiprolul nu are activitate teratogenă și nu afectează greutatea fetală, osificarea sau dezvoltarea intrauterină. Cu toate acestea, nu au fost efectuate teste privind utilizarea medicamentului de către femeile gravide.

Rezultatele testelor care au testat efectul medicamentului asupra sistemului reproducător la animale nu pot fi extrapolate la sistemul uman. Prin urmare, Zeftera poate fi prescrisă femeilor însărcinate numai în situațiile în care beneficiul potențial pentru sănătatea mamei depășește riscul de efecte adverse asupra fătului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la substanța activă sau la oricare dintre elementele auxiliare incluse în medicament, precum și la alte cefalosporine;
• pacientul are antecedente de alergie la β-lactamice;
• copii sub 18 ani.

A se utiliza cu precauție în cazurile de:

• insuficiență renală (clearance-ul creatininei sub 50 ml/min);
• crize epileptice;
• convulsii (istoric);
• formă pseudomembranoasă de colită (prezentă în anamneză).

Efecte secundare Zeftera

Studiile clinice au arătat că cele mai frecvente efecte secundare asociate cu utilizarea medicamentului sunt:

Pulberea injectabilă sublimată se dizolvă în 10 ml de apă, apoi într-o soluție de glucoză 5%. După diluarea pulberii, agitați flaconul. Așteptați aproximativ 10 minute pentru dizolvarea completă. Înainte de a începe diluarea în soluția perfuzabilă, așteptați până când spuma formată în recipient se tasează.

Pentru a elimina procesele infecțioase cauzate de microbii gram-pozitivi, este necesară administrarea a 500 mg de medicament la fiecare 12 ore (sub formă de perfuzii cu durata de 1 oră). La persoanele cu sindromul piciorului diabetic (tip infectat), regimul de administrare la fiecare 12 ore nu a fost studiat.

De regulă, tratamentul durează aproximativ 1-2 săptămâni, în funcție de localizarea procesului infecțios, evoluția patologiei și răspunsul clinic al pacientului.

Reacțiile frecvente includ greață (aproximativ 12%), manifestări la locul injectării (8%), precum și vărsături, dureri de cap și diaree (aproximativ 7%), precum și disgeuzie (aproximativ 6%). Greața este de obicei destul de ușoară și dispare rapid fără a fi nevoie să se întrerupă administrarea medicamentului. Acest efect secundar a fost observat mai rar la persoanele care au primit perfuzii cu durata de 2 ore (aproximativ 10%). La persoanele care au primit proceduri cu durata de 1 oră, această cifră a fost mai mare - 14%. Alte reacții adverse:

• organe ale sistemului nervos: apar adesea amețeli;
• țesut subcutanat și piele: apar în principal erupții cutanate (forme papulare, maculare, precum și maculopapulare și generalizate) și, în plus, mâncărime;
• Tract gastrointestinal: apar adesea simptome dispeptice, ocazional apare colita cauzată de Clostridium difficile;
• fenomene metabolice: apare adesea hiponatremie;
• invazii și procese infecțioase: ciupercile se dezvoltă de obicei (în zona vaginală și vulvară, precum și pe piele și în gură);
• sistemul imunitar: de obicei reacții de hipersensibilitate (inclusiv urticarie și intoleranță la medicamente); rareori, se poate dezvolta anafilaxie;
• Sistem hepatobiliar: creșterea nivelului enzimelor hepatice (inclusiv creșterea nivelului AST și ALT).

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de 2-8°C, într-un loc ferit de lumina soarelui. Ambalajul trebuie să fie original. Locul de depozitare trebuie să fie, de asemenea, inaccesibil copiilor mici.

[ 2 ]

Termen de valabilitate

Zeftera este potrivit pentru utilizare timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului. Soluția preparată poate fi păstrată timp de 1 oră la o temperatură de 25°C și timp de 24 de ore la o temperatură de 2-8°C.