Zalox

Medicamentul Zalox este un antidepresiv cu ingredientul activ sertralină, un compus chimic care suprimă revenirea serotoninei în neuroni. Acest medicament eficient al corporației canadiene Pharmascience Inc. este utilizat pe scară largă de psihiatrii moderni.

Indicaţii Zalox

Medicamentul Zalox este lansat de producător ca un remediu puternic care previne sau ameliorează stările depresive la pacienți. De aici și indicațiile corespunzătoare pentru utilizarea Zalox:

• Psihoză depresivă însoțită de un sentiment de anxietate.
• Manifestări maniacale ale tulburărilor mintale.
• Utilizarea preventivă a unui antidepresiv pentru a preveni recidiva bolii.
• Tratamentul tulburărilor obsesiv-compulsive.
• Agorafobia este o frică panicată de spațiile deschise.
• Tulburare de stres posttraumatic.
• Prevenirea recăderilor depresive.
• Alte manifestări ale psihozei.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul Zalox este produs într-o singură formă. Forma medicamentului este capsule de pulbere albă acoperite cu o coajă de gelatină.

Farmacodinamica

Mecanismul de care este legată întreaga farmacodinamică a Zalox este acela că substanța dominantă, sertralina, încetinește eficient capacitatea altor compuși chimici de a se lega și elimina serotonina din neuroni, în timp ce dopamina și norepinefrina nu sunt supuse unei astfel de influențe active. Blocarea transportului de retur al serotoninei, datorită proprietăților active ale sertralinei, are loc și în trombocite.

Administrarea Zalox, ca majoritatea antidepresivelor, duce la suprimarea activității receptorilor cerebrali (serotonină și norepinefrină). După cum au arătat studiile clinice, substanța chimică sertralină nu are puncte de contact radicale cu alți receptori (cum ar fi histaminergici, colinergici, dopaminergici, serotoninergici etc.).

Studiile controlate cu placebo au arătat că Zalox, împreună cu ingredientul său activ sertralină, nu prezintă proprietăți sedative. Este inert în ceea ce privește efectul asupra abilităților psihomotorii ale pacientului.

Farmacocinetica

Capacitatea de absorbție a sertralinei poate fi numită destul de medie. Dacă tratamentul cu acest medicament se desfășoară pe o perioadă lungă de timp și pacientul ia 200 mg zilnic pe cale orală, atunci cantitatea maximă a substanței din plasma sanguină (care va fi de 0,19 mcg/ml) va fi atinsă la 4,5 - 8,4 ore după administrarea medicamentului în organism.

Timpul de înjumătățire al acestei substanțe din organism este, de asemenea, lung - de la 22 la 36 de ore, în funcție de caracteristicile individuale ale organismului pacientului și de bolile concomitente ale acestuia. Datorită timpului de înjumătățire lung, monitorizarea a arătat o acumulare dublă a medicamentului, ceea ce permite atingerea concentrațiilor de echilibru observate după o săptămână de administrare, în timp ce pacientului i se administrează medicamentul o dată pe zi.

Farmacocinetica Zalox, care se încadrează în intervalul numeric de la 50 la 200 mg, depinde în mare măsură de doza medicamentului. Un procent mare de sertralină este absorbită în ficat, degenerând într-un derivat al N-demetilării. Ulterior, sertralina și metaboliții săi, care au o activitate farmacologică scăzută, sunt excretați din organismul pacientului în cantități egale prin fecale și prin rinichi prin urină. În același timp, sertralina însăși (sub formă nemodificată) este excretată în cantități mici, deoarece aproximativ 98% din ea se află în componenta proteică a plasmei sanguine. Până în prezent, nu există date fiabile despre acțiunea comună a Zalox și a altor medicamente care au capacități similare de legare a proteinelor, foarte active.

Farmacocinetica Zalox nu depinde de sex sau vârstă.

Dozare și administrare

Este important să înțelegeți că medicamentul Zalox trebuie administrat numai conform prescripției medicului și în doze strict specificate. De regulă, pentru adulți și copii cu vârsta peste 13 ani, doza zilnică inițială pentru tratamentul stărilor depresive este prescrisă în cantitatea de 50 mg. Pentru tulburările nervoase caracterizate prin simptome de panică, doza zilnică inițială este prescrisă în cantitatea de 25 mg, iar după o săptămână de administrare, doza este crescută la 50 mg pe zi. Nu trebuie să creșteți cantitatea de medicament administrată pe cont propriu.

Dacă nu se observă nicio ameliorare în timpul tratamentului, medicul curant poate crește doza de Zalox, dar această cantitate nu trebuie să depășească 200 mg pe zi. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că concentrația maximă de sertralină, bazată pe farmacocinetica medicamentului, se acumulează în plasma sanguină după o săptămână de la începerea administrării.

Nu trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului, chiar dacă nu observați o îmbunătățire rapidă a stării de sănătate. Acest lucru poate dura până la patru săptămâni (aproximativ o lună).

Mod de administrare și dozaj: Zalox se administrează oral, o dată pe zi (fie dimineața, fie seara). Capsula trebuie înghițită cu puțină apă. Capsula trebuie înghițită fără a fi mestecată.

Numai medicul curant are dreptul de a anula utilizarea Zalox. Durata administrării medicamentului poate fi de până la câteva luni. Dacă, din anumite motive, o doză a fost omisă, următoarea doză nu trebuie mutată (medicamentul trebuie administrat la ora programată) și trebuie luată o doză dublă.

Dacă apare o supradoză de Zalox (accidental sau intenționat), trebuie să contactați imediat un medic, chiar dacă pacientul se simte destul de bine.

În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului, doza terapeutică trebuie menținută la doza minimă eficientă. În acest caz, starea pacientului trebuie monitorizată constant de către un medic, astfel încât doza să poată fi ajustată, dacă este necesar. În cazurile în care antecedentele medicale ale pacientului sunt însoțite de disfuncții hepatice, medicamentul Zalox trebuie prescris cu prudență, doza trebuie redusă. Dacă patologia afectează rinichii, din cauza excreției nesemnificative de sertralină prin aceștia, nu este necesară modificarea dozei.

Utilizați Zalox în timpul sarcinii

Dacă o femeie știe deja despre sarcina sa sau intenționează să rămână însărcinată în viitorul apropiat, trebuie să își informeze medicul despre acest lucru. Deoarece nu există o experiență vastă în care utilizarea Zalox în timpul sarcinii să fie înregistrată și analizată, utilizarea acestui medicament în perioada în care o femeie intenționează să devină mamă nu este recomandată. O excepție pot fi cazurile de stare clinică severă a pacientei, când efectul așteptat al utilizării Zalox este semnificativ mai semnificativ pentru sănătatea femeii decât daunele așteptate pentru ea și viitorul ei copil.

Dacă pacientul este de vârstă reproductivă, medicul prescrie de obicei metode contraceptive pe durata tratamentului. Au existat cazuri în care nou-născutul a prezentat abateri similare simptomelor de sevraj (dacă mama sa a luat medicamente care conțin sertralină în timpul sarcinii). Acest lucru este valabil mai ales pentru ultimul al treilea trimestru de sarcină. În acest context, nou-născutul poate dezvolta următoarele simptome:

• Cianoza este o colorare albăstruie a pielii și a membranelor mucoase, pronunțată în special în zona triunghiului buzei superioare.
• Convulsii și tremor.
• Sindromul de detresă respiratorie.
• Apneea este o oprire temporară a respirației.
• Fluctuații de temperatură.
• Vărsături și probleme de hrănire.
• Creșterea tonusului muscular.
• Hipoglicemia este o scădere a concentrației de glucoză din sânge.
• Și mulți alții.

În majoritatea cazurilor, aceste schimbări pot fi observate imediat după nașterea bebelușului sau în primele 24 de ore de viață.

Pe baza datelor publicate, se poate afirma că componenta cantitativă a substanței active a medicamentului Zalox și a metaboliților săi în laptele matern în timpul alăptării nu este semnificativă. Testele clinice au arătat prezența unor doze mici în sângele unui nou-născut, în cazul în care o mamă care alăptează a luat acest medicament. Cu toate acestea, există un caz cunoscut în care o concentrație semnificativă de sertralină (aproximativ 50%) a fost înregistrată în sângele copilului. Cu toate acestea, nu s-a detectat niciun efect notabil asupra sănătății copilului. Până în prezent, riscul apariției unor patologii adverse nu poate fi exclus complet. Prin urmare, dacă este posibil, merită să se separe momentul administrării medicamentului de alăptarea copilului (alaptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Zalox).

Contraindicații

Contraindicații pentru utilizarea Zalox:

• Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului.
• Nu ar trebui atribuită copiilor, singura excepție fiind tulburările obsesiv-compulsive la copiii cu vârsta peste șase ani.
• Zalox este contraindicat pentru utilizare în combinație cu IMAO (inhibitorii de monoaminooxidază sunt substanțe biologic active care pot inhiba enzima monoaminooxidază).

Efecte secundare Zalox

Studiile de laborator și clinice efectuate sub control placebo au relevat următoarele reacții adverse ale Zalox:

• Greață, vărsături.
• Diaree (scaune moi, apoase).
• Insomnie.
• Dispepsie (digestie dureroasă).
• Anorexie (tulburare mintală a tractului digestiv).
• Pată pe piele.
• Activitate crescută a glandelor sudoripare.
• Gură uscată.
• Ameţeală.
• O deficiență a capacităților reproductive ale unui bărbat.
• Tremur.
• Tahicardie.
• Oboseală crescută.
• Disfuncția plachetară.
• Hipertensiune arterială.
• Și multe alte abateri.

A fost relevată dependența manifestării efectelor secundare ale Zalox de doza administrată. Cantitatea „periculoasă” de medicament a fost o doză de 200 mg pe zi.

[ 2 ], [ 3 ]

Supradozaj

Când se utilizează Zalox ca medicament în monoterapie, o supradoză de sertralină produce următoarele simptome:

• Greață care duce la vărsături.
• Somnolență și apatie.
• Dilatarea pupilelor.
• Tahicardie crescută.
• Modificarea valorilor electrocardiogramei.
• Senzație de anxietate.

Dacă apar aceste simptome, medicul prescrie terapie de susținere:

• Luând cărbune activ.
• Prescrierea de laxative.
• Lavaj gastric și intestinal.
• Monitorizarea continuă a activității cardiace.
• Monitorizarea tuturor parametrilor fiziologici sistemici.

Până în prezent, nu s-au găsit antidoturi specifice care să oprească farmacodinamica Zaloxului și, în special, a clorhidratului de sertralină. Nu s-au raportat rezultate letale în cazul supradozajului cu sertralină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se combine cu mare atenție diverse medicamente în terapia complexă, deoarece acestea sunt capabile atât să își amplifice reciproc efectele, ceea ce este adesea periculos, cât și să blocheze complet farmacodinamica receptorului lor.

În timpul studiului, au fost identificate unele interacțiuni ale Zalox cu alte medicamente, care nu pot fi eliminate de pe ecrane în timpul procesului de tratament.

Astfel, atunci când Zalox este prescris în combinație cu medicamente psihotrope (cum ar fi fenitoina, haloperidolul, carbamazepina), cu o doză zilnică de clorhidrat de sertralină de 200 mg, nu se observă o creștere semnificativă a indicatorilor funcției psihomotorii și cognitive. Cu toate acestea, este imposibil de afirmat fără echivoc că nu există absolut niciun risc în cazul unei astfel de utilizări combinate. Prin urmare, trebuie acordată o atenție deosebită unui astfel de protocol de tratament.

De asemenea, nu există o experiență vastă în cazurile în care a devenit necesară transferul unui pacient de la un alt medicament serotoninergic la Zalox. Prin urmare, înainte de a efectua un astfel de transfer, este necesar să se cântărească toate avantajele și dezavantajele. Și numai dacă argumentele pro câștigă, respectând toate precauțiile, ar trebui schimbat medicamentul. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele administrate pe termen lung, deoarece durata „spălării” substanței chimice nu a fost stabilită. De asemenea, este necesar să se evite administrarea unei combinații de medicamente a căror substanță activă este clorhidratul de sertralină.

În studiile clinice, nu s-au constatat modificări semnificative ale farmacocineticii preparatelor cu litiu atunci când acestea au fost utilizate împreună cu Zalox. Deși s-au observat cazuri de tremor în această combinație comparativ cu placebo, se recomandă totuși prudență în timpul administrării acestora.

Utilizarea combinată a inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO) cu medicamentul în cauză poate duce la consecințe destul de grave, uneori fatale. Adesea, acest lucru este similar cu sindromul serotoninergic. Manifestări similare se observă la utilizarea simultană a două sau mai multe antidepresive cu IMAO sau la pacienții care au început brusc să ia IMAO după antidepresive. După tratamentul terapeutic cu inhibitori, trecerea la Zalox este posibilă numai după două săptămâni (sau 14 zile). Și invers. Este posibil să începeți să luați IMAO la numai două săptămâni după terminarea tratamentului cu Zalox.

Majoritatea antidepresivelor acționează ca antagoniști ai mobilității biochimice a izoenzimei citocromului, care joacă un rol important în metabolismul medicamentelor farmacologice. Această circumstanță contribuie la creșterea indicatorului cantitativ al medicamentului administrat în sânge. Atunci când se combină astfel de combinații, este necesar să se țină cont de reducerea dozelor acestora.

Deși nu s-a constatat nicio suprimare semnificativă a funcțiilor cognitive și psihomotorii ale medicamentului Zalox atunci când este utilizat împreună cu băuturi alcoolice, totuși nu merită experimentat. În timpul tratamentului unui pacient cu sindrom depresiv, alcoolul este cel mai bine „exclude din meniul” pacientului. Dacă este necesar să se utilizeze sertralină împreună cu insulină (sau alte medicamente hipoglicemiante), este necesar să se monitorizeze constant nivelul glicemiei pacientului.

Când digoxina și Zalox sunt utilizate împreună, nu s-au identificat modificări semnificative ale farmacodinamicii ambelor medicamente. Cu toate acestea, administrarea de cimetidină poate bloca semnificativ metabolismul sertralinei, ceea ce afectează negativ clearance-ul acesteia. Acest lucru, la rândul său, duce la o probabilitate crescută de apariție a efectelor secundare. Consecințele clinice ale interacțiunii Zalox cu diazepam nu au fost studiate temeinic, așa că această combinație trebuie utilizată cu mare atenție.

Monitorizarea constantă a „timpului de protrombină” este necesară atunci când sertralina este utilizată în combinație cu warfarina. Această necesitate rezultă din faptul că sertralina se leagă ușor de componenta proteică a plasmei sanguine (aproape 98%). Iar introducerea Zalox împreună cu alte medicamente care au „capacități” similare cu sertralina poate duce la o creștere a concentrației de medicamente în sânge și, prin urmare, la efecte secundare.

Nu există dovezi că utilizarea pe termen lung a Zalox poate duce la dependență. Cu toate acestea, nici acest factor nu trebuie ignorat; istoricul medical al pacientului trebuie examinat mai amănunțit, scopul căruia este de a identifica alte cazuri de dependență de droguri.

Nu s-au raportat decese, deși au fost raportate mai multe decese în cazuri de supradozaj cu clorhidrat de sertralină, în combinație cu alte medicamente și alcool.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, inaccesibil copiilor mici și adolescenților. Temperatura camerei trebuie să fie între 15 și 30 °C - acestea sunt toate condițiile de depozitare necesare pentru Zalox.

Termen de valabilitate

Cinci ani este data de expirare indicată de producător pe ambalajul medicamentului. Farmacologii nu recomandă utilizarea medicamentului Zalox după expirarea acestuia.