Vivitrol

Vivitrol este un medicament cu eliberare prelungită care conține naltrexonă, un antagonist opioid cu cea mai mare afinitate pentru mu-terminalele opioide. În afară de efectul său asupra mu-terminalelor opioide, naltrexona nu are aproape niciun efect intrinsec. Naltrexona poate, de asemenea, să producă constricție pupilelor, dar mecanismul prin care apare acest efect nu a fost încă determinat.

Utilizarea drogului nu provoacă toleranță, dependență fizică, mentală sau de droguri. La persoanele cu dependență de opiacee, utilizarea drogului duce la apariția sindromului de sevraj. [ 1 ]

Indicaţii Vivitrol

Se utilizează la persoanele diagnosticate cu dependență de alcool care pot renunța la consumul de alcool înainte de începerea tratamentului (trebuie luat în considerare faptul că medicamentul nu reduce intensitatea și nu elimină semnele de sevraj etilic ).

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de liofilizat pentru administrare parenterală a unei suspensii cu eliberare prelungită - în flacoane de 0,38 g (1 flacon cu solvent în cutie). Kitul conține, de asemenea, o seringă de unică folosință, un ac pentru prepararea medicamentului și 2 ace pentru injecții intramusculare.

Farmacodinamica

Medicamentul blochează efectele opiaceelor prin sintetizarea competitivă cu terminațiile opiaceelor din sistemul nervos central.

În prezent, nu a fost posibil să se determine principiul exact al dezvoltării influenței medicamentului la persoanele cu dependență de alcool, dar există sugestii că efectul naltrexonei se dezvoltă cu ajutorul sistemului opioid intern. [ 2 ]

Blocada naltrexonei dispare odată cu creșterea dozei de opiacee, dar, în același timp, pe fondul acestui efect, apar manifestări similare cu cele care se dezvoltă odată cu creșterea eliberării de histamină. [ 3 ]

Suspensia medicamentului nu este utilizată pentru tratament advers și nu provoacă simptome asemănătoare disulfiramului în cazul administrării de opiacee și alcool.

Farmacocinetica

Vivitrol are activitate prelungită. Administrat intramuscular, naltrexona este eliberată treptat, prezentând un vârf inițial la aproximativ 120 de minute după injectare; un al doilea vârf este observat după 2-3 zile. După 2 săptămâni de la injectare, există o scădere lentă a nivelurilor plasmatice de naltrexonă. Substanța este detectată în plasmă după 1 lună de la injectare.

Principala componentă metabolică a naltrexonei este 6-β-naltrexona.

În cazul injecțiilor repetate, se acumulează mai puțin de 15% din naltrexonă cu derivatul său activ.

Testele in vitro arată că maximum 21% din naltrexonă este sintetizată cu albumine plasmatice. Medicamentul este transformat activ în interiorul organismului. Hemoproteina P450 nu participă la procesele metabolice ale naltrexonei. Pe lângă derivatul principal (6-β-naltrexonă), se formează și o serie de alți derivați, din care se formează conjugate glucuronide. După o injectare intramusculară de naltrexonă, volumele de 6-β-naltrexonă formate sunt mai mici decât în cazul administrării orale.

Elementul activ și derivații săi sunt excretați prin rinichi; o cantitate mică din porția administrată este excretată neschimbată.

Timpul de înjumătățire este de 5-10 zile; această perioadă depinde direct de severitatea degradării polimerului.

Dozare și administrare

Medicamentul sub formă de suspensie se administrează intramuscular; are un efect de tip prelungit. Alte metode de utilizare a medicamentului (cu excepția injecției intramusculare) sunt strict interzise. De asemenea, este interzis consumul de băuturi alcoolice la începutul tratamentului.

Vivitrol se utilizează doar ca parte a unui program complex de tratament pentru dependența de alcool, care include și sprijin psihosocial obligatoriu.

Medicamentul poate fi utilizat numai în spital. Suspensia poate fi preparată și administrată numai de către profesioniști din domeniul medical cu experiența și calificările corespunzătoare.

În timpul tratamentului, medicamentul este adesea utilizat într-o doză de 0,38 g (substanța trebuie administrată doar intramuscular), o dată pe lună. Suspensia se injectează adânc în mușchiul fesier. Locurile de injectare trebuie alternate, injectându-se alternativ în fesele stâng și drept.

Dacă se omite următoarea doză de medicament, aceasta trebuie administrată pacientului cât mai repede posibil.

Naltrexona nu trebuie administrată oral înainte de administrarea medicamentului.

Procedeul de preparare a unei suspensii pentru injecții intramusculare.

În timpul preparării medicamentului se utilizează doar solventul inclus în trusă. În timpul preparării și administrării medicamentului se vor utiliza doar acele care sunt incluse și în trusa medicamentoasă. Este interzisă înlocuirea oricăror elemente ale medicamentului (trusa conține toate componentele necesare pentru prepararea și utilizarea medicamentului).

Medicamentul trebuie scos din frigider cu 45-50 de minute înainte de a începe prepararea suspensiei. De asemenea, este necesar să vă asigurați că medicamentul nu se încălzește peste 25 °C.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu se utilizează la copii (sub 18 ani).

Utilizați Vivitrol în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste controlate ale medicamentului în timpul sarcinii. Este necesar să se țină cont de riscurile existente și să nu se utilizeze Vivitrol fără supraveghere medicală. În timpul testării, administrarea medicamentului a fost oprită dacă a apărut sarcina.

Naltrexona și 6-β-naltrexona se excretă în laptele matern. Medicamentul nu se utilizează în timpul alăptării, deoarece poate provoca un efect cancerigen și dezvoltarea de reacții adverse severe la nou-născut.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la naltrexonă sau la alte componente ale medicamentului;
• dependența de droguri sau utilizarea analgezicelor narcotice;
• faza activă a sindromului de sevraj la opiacee;
• dacă nu se trece un test de provocare (cu introducerea de naloxonă);
• persoanele care au un test urinar pozitiv pentru opiacee (pentru a evita simptomele de sevraj, administrarea de opiacee trebuie întreruptă cu 7-10 zile înainte de începerea tratamentului cu Vivitrol; deoarece testarea urinară pentru opiacee nu poate oferi o garanție de 100% a acurateței, trebuie efectuat un test provocator cu naloxonă înainte de începerea terapiei).

Medicamentul nu se utilizează la persoanele cu hepatopatologii active (din cauza potențialei hepatotoxicități a naltrexonei (proporția dintre porțiunea medicamentoasă și cea hepatotoxică este mai mică de 5)).

Este necesară prudență în următoarele cazuri:

• stadii severe de disfuncție hepatică, în care este posibilă dezvoltarea tulburărilor de coagulare și apariția complicațiilor la efectuarea injecțiilor;
• insuficiență renală moderată sau severă (testarea proprietăților farmacocinetice ale medicamentului la astfel de persoane nu a fost efectuată, dar, ținând cont de parametrii farmacocinetici generali ai medicamentului, acești pacienți pot necesita o modificare a dozei).

Medicamentul nu se utilizează pentru blocarea activității opiaceelor sau pentru tratarea dependenței de opiacee, deoarece dacă doza de opiacee este crescută, blocada naltrexonei dispare, ceea ce poate provoca intoxicații severe din cauza creșterii nivelului de opiacee. În același timp, naltrexona crește sensibilitatea la opiacee la sfârșitul ciclului de consum, ceea ce poate provoca, de asemenea, intoxicații (și potențial fatale) atunci când se administrează doze mai mici de opiacee. Pacienții trebuie avertizați cu privire la inadmisibilitatea utilizării opiaceelor în combinație cu naltrexona.

De asemenea, este necesară prudență la administrarea de medicamente persoanelor cu diverse tulburări de sângerare.

Efecte secundare Vivitrol

Testele au identificat dezvoltarea următoarelor efecte secundare:

• Disfuncție gastrointestinală: greață, xerostomie, creșterea frecvenței scaunelor, disconfort și durere în regiunea epigastrică, dispepsie, tulburări de apetit (poate ajunge la anorexie) și vărsături. În plus, se pot observa tulburări de gust, reflux gastroesofagian (GERD), balonare, diverse forme de tulburări intestinale, hemoroizi, gastroenterită, colită, sângerări în interiorul tractului gastrointestinal, obstrucție intestinală și abces perirectal;
• probleme cu funcționarea sistemului hepatobiliar: fază activă de colecistită, colelitiază și valori crescute ale enzimelor intrahepatice;
• tulburări respiratorii: faringită (poate fi asociată cu streptococ) sau nazofaringită, laringită cu sinuzită și alte infecții ale tractului respirator, dureri în gât, dispnee, dificultăți de respirație și obstrucție a tractului respirator;
• tulburări musculo-scheletice: dureri la nivelul articulațiilor, mușchilor și membrelor, rigiditate articulară, spasme sau spasme musculare și artrită;
• Simptome legate de SNC: slăbiciune, agitație, pierderea conștienței, amețeli, tulburări de somn, dureri de cap (inclusiv migrene), iritabilitate și reacții lente. În plus, se pot observa euforie, sindrom de sevraj alcoolic, convulsii, accident vascular cerebral ischemic, delir, anevrisme asociate cu arterele cerebrale și slăbirea activității intelectuale;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: infarct miocardic, insuficiență cardiacă congestivă, creșterea tensiunii arteriale, tromboză care afectează vasele pulmonare, tromboză venoasă profundă, angină pectorală, ateroscleroză care afectează arterele coronare, fibrilație atrială și tulburări de ritm cardiac;
• leziuni ale sistemului sanguin: limfadenopatie sau creșterea numărului de leucocite;
• modificări ale rezultatelor testelor: valori crescute ale CPK sau eozinofilelor (se stabilizează în timpul tratamentului ulterior), număr scăzut de trombocite și teste de urină fals pozitive pentru opiacee și alte medicamente individuale;
• semne de alergie: erupție pustuloasă, reacții anafilactoide, mâncărime, conjunctivită și urticarie;
• simptome locale în zona de aplicare a suspensiei: umflare, durere și compactare a țesuturilor, precum și mâncărime și hematom. Au existat cazuri izolate de necroză, abces și compactare care au necesitat intervenție chirurgicală;
• Alte manifestări includ astenie, hipertermie, dureri de dinți, anxietate, pierdere în greutate, tremor și letargie. Pot apărea, de asemenea, hipovolemie, infecții ale tractului urinar, tulburări de libidou, hipercolesterolemie și insolație.

Ocazional s-au observat hiperhidroză (și nocturnă) și dezvoltarea celulitei.

În timpul testării, a fost observat un caz de dezvoltare a pneumoniei eozinofile, precum și un caz cu suspiciune de dezvoltare a acesteia. Boala a fost vindecată folosind corticosteroizi și antibiotice. Nu a fost posibilă stabilirea unei legături directe între acțiunea naltrexonei și apariția acestei boli, dar în cazul dispneei și hipoxiei de natură progresivă, este necesar să se efectueze diagnosticul și să se efectueze tratamentul necesar.

Utilizarea Vivitrol poate provoca gânduri suicidare (și după terminarea tratamentului), care însoțesc depresia dezvoltată. Persoanele cărora li se administrează medicamentul trebuie să fie sub supravegherea unui medic pentru a detecta prompt gândurile suicidare și depresia.

Supradozaj

Există informații limitate privind toxicitatea Vivitrol. Cinci voluntari nu au dezvoltat semne toxice când doza a fost crescută la 784 mg. Se așteaptă ca supradozajul să crească intensitatea și probabilitatea apariției efectelor adverse.

Intoxicația medicamentoasă necesită măsuri simptomatice și de susținere.

Având în vedere efectul prelungit al medicamentului, după depășirea dozei, pacientul trebuie monitorizat pentru o perioadă lungă de timp.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate bloca sau slăbi complet activitatea demonstrată de analgezicele opioide. Dacă este necesară ameliorarea durerii la persoanele care utilizează Vivitrol, este necesar să se ia în considerare opțiunile cu introducerea de analgezice non-narcotice, anestezie regională sau locală și, în plus, benzodiazepine sau anestezie generală.

Dacă este imposibil să se refuze utilizarea opiaceelor, este necesar să se ia în considerare opțiunea creșterii dozei, ceea ce poate provoca prelungirea și potențarea depresiei respiratorii. În astfel de situații, este necesar să se aleagă medicamente cu acțiune rapidă care suprimă minimal respirația și, de asemenea, să se ajusteze individual doza, ținând cont de rezultatul obținut. În plus, este necesar să se ia în considerare probabilitatea crescută de a dezvolta forme severe de simptome alergice (care decurg din eliberarea de histamină). Indiferent de tipul de medicament selectat, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului.

Conditii de depozitare

Vivitrol trebuie păstrat la frigider (la o temperatură cuprinsă între 2-8 °C). La o temperatură de 25 °C, medicamentul poate fi păstrat maximum o săptămână.

Este interzisă păstrarea substanței la o temperatură mai mare de 25°C sau congelarea acesteia.

Termen de valabilitate

Vivitrol într-un ambalaj complet sigilat poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului. Dacă sigiliul flacoanelor este rupt, utilizarea medicamentului este interzisă.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Tison, Antabuse, Beviplex cu Glutargin Alkoklin, Galavit și Relium cu Gepar Compositum, precum și Muskomed, Vitanam, Sedalit și Prodetoxon. Pe lângă acestea, lista include Tiapride, Alcodez IC și Antakson cu Tazepam.

Recenzii

Vivitrol este considerat o substanță foarte eficientă care ajută la dependența de alcool. Recenziile pacienților arată că medicamentul reduce semnificativ simptomele de sevraj la etanol. Datorită acestui efect, dependența psihologică de alcool este redusă, ceea ce crește eficacitatea terapiei combinate.