Tiberal

Tiberal este un medicament utilizat pentru amebiază și alte infecții cu protozoare. Este un derivat al nitroimidazolului și conține ingredientul activ ornidazol.

Ornidazolul este o substanță antibacteriană antiprotozoară, un derivat al elementului 5-nitroimidazol. Principiul efectului terapeutic al agentului ADN-tropic se bazează pe efectul selectiv asupra microbilor care au sisteme enzimatice ce pot restabili gruparea nitro și, în același timp, cataliza interacțiunea proteinelor din categoria compușilor nitro cu feridoxinele. [ 1 ]

Indicaţii Tiberal

Se utilizează pentru trichomoniază, amebiază sau giardiază.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți într-un ambalaj celular; există un astfel de ambalaj într-un pachet.

Farmacodinamica

Demonstrează activitate împotriva trichomonasului vaginal, amibei dizenterioase, Giardia intestinalis, precum și împotriva anaerobilor individuali (clostridii, bacteroizi, fusobacterii) și cocilor anaerobi.

Când medicamentul pătrunde în celula bacteriană, acesta începe să acționeze, restabilind gruparea nitro sub influența nitroreductazelor microbiene și stimulând activitatea nitroimidazolului restaurat anterior. Produșii acestui proces formează apoi legături cu ADN-ul, ducând la degradarea acestuia și, de asemenea, distrug transcripția și replicarea ADN-ului. [ 2 ]

În același timp, componentele metabolice ale medicamentului au un efect citotoxic și distrug respirația celulară a bacteriilor.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Ornidazolul administrat oral se absoarbe cu viteză mare în tractul gastrointestinal. Rata medie de absorbție este de 90%. Medicamentul atinge nivelul Cmax intraplasmic în decurs de 3 ore.

Procese de distribuție.

Rata de sinteză a proteinelor a ornidazolului este de 13%. Componentul activ intră în lichidul cefalorahidian și în alte fluide, precum și în țesuturi.

Valorile plasmatice ale medicamentului sunt cuprinse între 6-36 mg/l (acesta este nivelul optim în cazul utilizării medicamentului). În cazul utilizării repetate a Tiberal (la interval de 12 ore) în doze de 0,5 și 1 g, coeficientul de acumulare a substanței la voluntari este de 1,5-2,5.

Procese de schimb.

Medicamentul este implicat în metabolismul intrahepatic cu formarea unor elemente metabolice precum 2-hidroximetil și α-hidroximetil. Aceste componente au o activitate mai slabă împotriva tricomonadelor vaginale și anaerobelor (în comparație cu ornidazolul nemodificat).

Excreţie.

Timpul de înjumătățire este de 13 ore. După o singură doză de medicament, 85% din doză este excretată în primele 5 zile, în principal sub formă de componente metabolice. Aproximativ 4% din doza administrată este excretată nemodificată prin rinichi.

Dozare și administrare

Tiberal se administrează oral, după mese.

Tratamentul tricomoniazei.

Comprimatele cu un volum de 0,5 g sunt utilizate în scheme terapeutice cu o singură doză sau cu tratament de 5 zile.

Este necesar să se țină cont de faptul că administrarea de ornidazol poate provoca anumite tulburări (căldură, roșeață, vărsături, amorțeală și greață; precum și tinitus sau hipotensiune arterială). De asemenea, este interzis consumul de alcool timp de cel puțin 3 zile după utilizarea medicamentului.

Când utilizați medicamentul o singură dată, trebuie să luați o doză de 1,5 g (3 comprimate per doză, seara). În timpul unui tratament de 5 zile, luați 2 comprimate pe zi (1 dimineața și 2 seara).

Pentru a preveni posibilitatea recidivei, partenerul sexual al pacientului ar trebui să urmeze un curs similar.

Doza zilnică unică pentru un copil este de 25 mg/kg.

Utilizare în amebiază.

Pentru o astfel de boală, se pot utiliza următoarele scheme de tratament: pentru dizenteria amoebică, se efectuează un ciclu de tratament de 3 zile; pentru alte tipuri de amebiază, este necesar un ciclu de tratament de 5-10 zile.

Pentru o cură terapeutică de 3 zile, copiii cu greutatea peste 35 kg și adulții trebuie să ia 3 comprimate într-o singură doză seara (persoanele cu greutatea peste 60 kg trebuie să ia 4 comprimate - 2 dimineața și 2 seara). Pentru un copil cu greutatea mai mică de 35 kg, doza unică este de 40 mg/kg.

În cazul unui ciclu de 5-10 zile pentru un copil cu greutatea mai mare de 35 kg și un adult, este necesar să se ia 2 comprimate pe zi (1 dimineața și 1 seara). Pentru un copil cu greutatea mai mică de 35 kg - o porție unică este de 25 mg/kg.

Terapia pentru giardioză.

Se efectuează un ciclu de terapie de 1-2 zile. Adulții și copiii cu greutatea mai mare de 35 kg iau 3 comprimate pe zi (o singură utilizare seara). Doza zilnică pentru copiii cu greutatea mai mică de 35 kg este de 40 mg/kg.

Utilizare la persoanele cu insuficiență hepatică.

În cazurile severe ale afecțiunii, intervalul dintre administrările de medicamente trebuie dublat.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat în pediatrie.

Utilizați Tiberal în timpul sarcinii

În timpul testelor experimentale ale medicamentului, nu s-au observat efecte toxice sau teratogene asupra fătului.

Din cauza lipsei testelor controlate ale medicamentului la femeile însărcinate, utilizarea acestuia în stadiile incipiente ale sarcinii sau în timpul alăptării este permisă numai în prezența unor indicații stricte, în cazurile în care beneficiul probabil al administrării Tiberal este mai mare decât riscurile consecințelor negative pentru făt/sugar.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componenta activă sau la alte elemente ale medicamentului sau la alți derivați de nitroimidazol;
• leziuni care afectează sistemul nervos central (leziuni cerebrale, epilepsie, scleroză multiplă);
• boli de sânge sau alte patologii hematologice.

Efecte secundare Tiberal

Efectele secundare includ:

• leziuni asociate cu sistemul hematopoietic și limfa: neutro- sau leucopenie și semne de impact asupra măduvei osoase;
• tulburări care afectează funcționarea sistemului nervos: dureri de cap, rigiditate, ataxie, somnolență și oboseală, precum și convulsii, tremor, dezorientare în spațiu, tulburări de coordonare și polineuropatie. Se observă, de asemenea, confuzie, pierderea tranzitorie a conștienței și agitație;
• tulburări sistemice: frisoane, dispnee, febră și slăbiciune sistemică;
• probleme cu funcția gastrointestinală: gust metalic, diaree, tulburări de gust, pierderea poftei de mâncare, vărsături, xerostomie, limbă acoperită, durere în regiunea epigastrică și greață;
• simptome legate de sistemul hepatobiliar: creșterea nivelului enzimelor hepatice, icter, hepatotoxicitate și funcție biochimică hepatică anormală;
• tulburări imunitare: semne de intoleranță, inclusiv edem Quincke și anafilaxie;
• afecțiuni care afectează stratul subcutanat cu epiderma: urticarie, mâncărime, erupții cutanate și hiperemie cutanată;
• invazii cu infecții: exacerbarea candidozei;
• Altele: tulburări asociate cu funcționarea sistemului cardiovascular (inclusiv scăderea tensiunii arteriale) și întunecarea culorii urinei.

Supradozaj

În caz de otrăvire, pot apărea efecte secundare mai severe ale medicamentului.

Se efectuează proceduri simptomatice; medicamentul nu are antidot. În caz de convulsii, pacientului trebuie administrat diazepam.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzis consumul de băuturi alcoolice în timpul perioadei de terapie, precum și timp de cel puțin 3 zile după finalizarea acesteia.

Ornidazolul potențează activitatea anticoagulantelor cumarinice administrate oral, motiv pentru care doza acestora trebuie ajustată.

Utilizarea în combinație cu fenobarbital și alți inductori enzimatici reduce termenul de circulație intraserică a ornidazolului; în același timp, inhibitorii enzimatici (inclusiv cimetidina), dimpotrivă, îl cresc.

Ornidazolul prelungește efectul miorelaxant al bromurii de vecuroniu.

Conditii de depozitare

Tiberal trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 30 ° C.

Termen de valabilitate

Tiberal poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Novizol, Flagyl cu Naxodgin, Ornisid și Orgil cu Tiniba.