Texol

Texolul este un antagonist hormonal și un medicament care inhibă activitatea enzimatică.

Indicaţii Texola

Se utilizează pentru tratarea cancerului de sân avansat la femeile aflate la postmenopauză (cu excepția femeilor cu cancer estrogen-negativ) care nu au răspuns anterior pozitiv la tamoxifen.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, în cantitate de 7 bucăți într-un blister. Cutia conține 4 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Anastrozolul este un element nesteroidian selectiv care inhibă activitatea aromatazei. În timpul postmenopauzei, formarea estradiolului are loc în principal cu participarea estronei produse de țesuturile periferice, prin transformarea din androstenediol. Enzima aromatază este implicată în acest proces.

Scăderea nivelului de estradiol duce la efecte medicamentoase la femeile cu cancer mamar. În timpul postmenopauzei, componenta anastrozol în doză de 1 g pe zi duce la o scădere a nivelului de estradiol cu 80%.

Medicamentul nu are efecte androgenice, progestative sau estrogenice și, în doze terapeutice, nu afectează eliberarea de aldosteron odată cu cortizolul.

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal. Valorile maxime din plasma sanguină sunt atinse după 2 ore (pe stomacul gol). Alimentele reduc ușor rata de absorbție, fără a afecta gradul acesteia. Sinteza substanței cu proteina localizată în plasmă este de 40%. Nu există informații despre acumularea medicamentului.

Procesele metabolice ale medicamentului au loc cu participarea N-dealchilării, glucuronidării și hidroxilării. Principalul produs de descompunere este triazolul, care nu duce la o încetinire a activității aromatazei.

Anastrozolul, împreună cu produșii săi metabolici, se excretă în mare parte prin urină (mai puțin de 10% din aceasta rămânând nemodificată) timp de 72 de ore după o singură doză. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 40-50 de ore.

Dozare și administrare

Texol este prescris femeilor adulte pentru administrare orală în doză de 1 mg o dată pe zi.

[ 2 ]

Utilizați Texola în timpul sarcinii

Prescrierea Texolului la femeile însărcinate este contraindicată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• femei care nu au intrat încă la menopauză;
• insuficiență renală severă (nivelul CC este mai mic de 20 ml/minut);
• femei care alăptează;
• prezența hipersensibilității la anastrozol;
• insuficiență hepatică.

Efecte secundare Texola

Utilizarea medicamentului poate provoca diverse efecte secundare care apar cu o frecvență variabilă.

În majoritatea cazurilor, se dezvoltă reacții care afectează activitatea vasculară, cum ar fi erupții bruște de sânge pe pielea feței, adesea de severitate ușoară sau moderată.

Următoarele semne sunt adesea întâlnite:

• sistemic: senzație de oboseală sau astenie;
• tulburări care afectează funcția sistemului musculo-scheletic: rigiditate sau durere musculară și, în plus, riscul de fracturi osoase;
• afecțiuni ale glandelor mamare sau ale organelor de reproducere: uscăciune a mucoasei vaginale (de obicei moderată);
• leziuni ale epidermei sau ale anexelor acesteia: formă moderată de alopecie;
• probleme cu tractul gastrointestinal: apariția diareei sau a grețurilor;
• disfuncție a sistemului nervos: senzații de agitație sau anxietate, dureri de cap și sindrom de tunel carpian;
• afectarea organelor vizuale: dezvoltarea cataractei;
• tulburări ale funcționării sistemului cardiovascular: dezvoltarea infarctului miocardic, a bolii coronariene sau a anginei pectorale;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: niveluri crescute ale enzimelor hepatice, cum ar fi ALT cu AST și fosfatază alcalină.

Uneori apar următoarele tulburări:

• leziuni în zona glandelor mamare sau a organelor de reproducere: sângerări vaginale (adesea la pacientele cu cancer mamar avansat - în primele săptămâni după schimbarea tratamentului de la terapie hormonală la un medicament care conține anastrozol);
• Tulburări metabolice și metabolice: dezvoltarea anorexiei (în mare parte la un grad moderat). Nivelul total de colesterol poate, de asemenea, să crească ușor;
• tulburări gastrointestinale: vărsături;
• simptome asociate cu activitatea sistemului nervos: senzație de somnolență;
• leziuni care afectează sistemul hepatobiliar: dezvoltarea hepatitei sau creșterea nivelurilor de GGT și bilirubină;
• disfuncție a sistemului cardiovascular: orice complicații de natură tromboembolică în vene, precum și ischemie vasculară în creier.

Următoarele manifestări sunt observate ocazional:

• leziuni care afectează funcționarea sistemului cardiovascular: ischemie în miocard sau artere coronare;
• afecțiuni ale epidermei și ale anexelor acesteia: sindromul Stevens-Johnson sau eritemul multiform;
• alte tulburări: simptome alergice, inclusiv urticarie, angioedem și anafilaxie;
• Tulburări ale funcției reproductive și ale funcției glandelor mamare: cancer endometrial.

[ 1 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul slăbește proprietățile medicinale ale estrogenilor atunci când este combinat cu aceștia.

Informațiile din studiile clinice arată că, atunci când Texol este asociat cu cimetidină sau antipirină, probabilitatea dezvoltării unei interacțiuni terapeutice asociate cu inducerea enzimelor hepatice microsomale este foarte scăzută.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Texol trebuie ținut departe de copii, la temperaturi sub 25°C.

Termen de valabilitate

Texol poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației agentului terapeutic.

Utilizarea la copii

Este interzisă utilizarea medicamentului la copii.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt următoarele medicamente: Axastrol, Actastrozol, Anastera, Anastrozol, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozol, Letromara, Letrotera, Mammozol, Nexazol, Femara, Femizet, Egistrazol, Exemestan, Enzamidex, Etrusil.