Taxotere

Un medicament pe bază de docetaxel, unul dintre numeroșii agenți antitumorali, alcaloidul Taxotere este un lichid concentrat pentru perfuzii intravenoase. Acest medicament este adesea utilizat pentru chimioterapie de linia a doua, pentru diverse procese canceroase din organism.

Taxotere este disponibil în farmacii numai cu prescripție medicală.

Indicaţii Taxotere

Taxotere poate fi prescris în următoarele situații:

• ca tratament adjuvant pentru cancerul la nivelul glandei mamare, cu afectarea ganglionilor limfatici cei mai apropiați. Tratamentul este suplimentat cu Doxorubicină și Ciclofosfamidă;
• în cancerul de sân localizat, în metastaze, în combinație cu Doxorubicină și ca schemă chimioterapică inițială. Este posibilă atât chimioterapia de primă linie, cât și cea de a doua linie. O schemă de tratament unilaterală poate fi efectuată în combinație cu Capecitabină dacă terapia inițială a constat în antracicline și medicamente alchilante și s-a constatat că este ineficientă;
• ca regim chimioterapeutic inițial pentru cancerul de sân cu metastaze și oncoexpresie HER2 în combinație cu Trastuzumab;
• în cancerul pulmonar fără celule mici, localizat sau metastatic (în combinație cu cisplatină și carboplatină), ca schemă chimioterapică inițială sau ca retratament în absența unui efect al schemei anterioare, inclusiv medicamente pe bază de platină;
• în caz de cancer ovarian metastatic, dacă tipul anterior de chimioterapie a fost considerat ineficient;
• pentru carcinomul scuamos localizat inoperabil al capului și gâtului, în combinație cu cisplatină și 5-fluorouracil ca tratament inițial;
• în carcinomul scuamos metastatic în regiunea capului și gâtului, ca regim chimioterapeutic de linia a doua;
• în cazul unui proces malign hormono-dependent metastatic, în combinație cu medicamentele Prednisolon și Prednison;
• în procesele tumorale maligne metastatice din stomac (inclusiv regiunea cardiacă), ca tratament inițial în combinație cu medicamentele Cisplatină și 5-fluorouracil.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Taxotere este o substanță concentrată destinată preparării fluidului perfuzabil.

Taxotere conține ingredientul activ docetaxel și ingredientul suplimentar polisorbat 80. Pachetul include un solvent lichid sub formă de alcool etilic 13% diluat cu apă pentru injecție.

Medicamentul este un lichid uleios incolor, a cărui culoare variază de la gălbui la maroniu. Medicamentul concentrat este turnat în flacoane:

• 20 mg/0,5 ml;
• 80 mg/2 ml.

Sticle de sticlă, transparente. Dop de cauciuc cu protecție din aluminiu și capac din plastic de culoare verde sau roșie.

Un pachet conține 1 flacon cu medicament concentrat și 1 flacon cu lichid dizolvant. Ambalaj pentru celule, sigilat cu polietilenă. În plus, pachetul conține un prospect cu informații despre medicament.

Numele analogilor medicamentului Taxotere

Următorii analogi ai medicamentului Taxotere au fost selectați pe baza ingredientului activ docetaxel:

• Visdoc este un medicament perfuzabil;
• Docemed este un medicament concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile;
• Docet este un medicament concentrat;
• Docetax este un medicament concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile;
• Docetaxel (Ebeve, Amaxa, Vista, Pharmstandard-Biolek, Teva, Pharmex);
• Docetactin este un preparat concentrat pentru perfuzie;
• Docetera este un medicament concentrat;
• Docet-Health – soluție perfuzabilă;
• Taxolic este un medicament concentrat.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Taxoterul este un agent chimioterapeutic antitumoral natural (grup taxoid). Acțiunea medicamentului se datorează stimulării acumulării de tubulină în microtubulii stabili, precum și prevenirii descompunerii acestora, ceea ce duce la o scădere a cantității de tubulină liberă existentă. Legătura dintre componenta activă și microtubuli nu afectează numărul de protofilamente.

Testele de laborator indică faptul că Taxotere modifică rețeaua de microtubuli, care este importantă în fazele celulare ale mitozei și interfazei.

Medicamentul prezintă toxicitate față de diverse celule maligne. Cu toate acestea, efectul Taxotere poate să nu depindă de frecvența utilizării medicamentului și se poate manifesta printr-un spectru larg de activitate anticancerigenă.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

Proprietățile cinetice ale Taxotere depind de cantitatea de medicament administrată. Legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 95%.

În decurs de o săptămână, metabolitul activ este excretat prin urină și fecale (aproximativ 6% și, respectiv, 75%). Cea mai mare parte a medicamentului care este excretat prin fecale poate fi detectată în decurs de 2 zile ca produs inactiv.

În cazul unor tulburări funcționale minore ale ficatului, valorile clearance-ului total scad cu 27%, față de valoarea medie.

Ratele de eliminare a ingredientului activ al medicamentului nu se modifică odată cu acumularea mică de lichid în organism.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Pentru a preveni procesele alergice și acumularea de lichide în țesuturi, toți pacienții (cu excepția pacienților cu adenocarcinom de prostată) urmează o premedicație cu medicamente glucocorticosteroizi înainte de chimioterapie. Un exemplu de regim de premedicație:

• Dexametazonă administrată oral în doză de 8 mg de două ori pe zi, timp de 3 zile;
• Doza inițială de medicament trebuie administrată cu o zi înainte de începerea chimioterapiei.

În cazul adenocarcinomului de prostată, pe fondul terapiei cu prednisolon (sau prednison), se efectuează premedicație cu medicamentul Dexametazonă în doză de 8 mg cu 12 ore, trei ore și 60 de minute înainte de începerea chimioterapiei.

Pentru a reduce riscul complicațiilor hematologice, se poate prescrie o administrare preventivă de G-CSF.

Taxotere se administrează intravenos prin perfuzie, pe parcursul unei ore, o dată la 21 de zile.

• În tratamentul adjuvant al cancerului de sân, doza standard de Taxotere poate fi de 75 mg/m² la 60 de minute după administrarea de Doxorubicină (50 mg/m²) și Ciclofosfamidă (500 mg/m²), o dată la 21 de zile. Tratamentul include 6 injecții.

Ca tratament independent, Taxotere se administrează în doză de 100 mg/m² o dată la 21 de zile. În asociere cu Doxorubicină (50 mg/m²) și Capecitabină (1250 mg/m²), Taxotere se administrează în doză de 75 mg/m² o dată la 21 de zile.

În asociere cu Trastuzumab, doza de Taxotere este de 100 mg/m² o dată la 21 de zile.

• Pentru cancerul pulmonar fără celule mici, Taxotere se utilizează în doză de 75 mg/m², fie ca terapie unică, fie în combinație cu medicamente pe bază de platină, o dată la 21 de zile.
• Pentru cancerul ovarian metastatic, Taxotere se utilizează în doză de 100 mg/m² o dată la 21 de zile.
• Pentru tumorile cu celule scuamoase localizate local în regiunea capului și gâtului, Taxotere se administrează în doză de 75 mg/m². În aceeași zi cu medicamentul, se administrează Cisplatin în doză de 75 mg/m² timp de 60 de minute, urmat de administrarea perfuzabilă de 5-fluorouracil 750 mg/m² pe zi, timp de cinci zile. Acest regim se utilizează o dată la 21 de zile și poate fi repetat de până la 4 ori.
• Pentru carcinomul scuamos metastatic al capului și gâtului, Taxotere se administrează în doză de 100 mg/m² o dată la 21 de zile.
• În cazul cancerului de prostată metastatic hormono-independent, Taxotere se administrează în doză de 75 mg/m² o dată la 21 de zile. Prednisolonul se administrează oral în doză de 5 mg de două ori pe zi, pe parcursul chimioterapiei.
• În cancerul metastatic la nivelul stomacului (inclusiv regiunea cardiacă), Taxotere se administrează în doză de 75 mg/m² o dată la 21 de zile. În aceeași zi, se administrează cisplatină prin perfuzie în doză de 75 mg/m², în perfuzie cu durata de 1-3 ore, urmată de administrarea de 5-fluorouracil în doză de 750 mg/m² (perfuzie zilnică timp de 5 zile).

Substanța concentrată este pre-diluată într-un lichid dizolvant, care este furnizat împreună cu medicamentul.

Înainte de diluarea preparatului, acesta trebuie adus la temperatura camerei. Când amestecați, nu agitați flaconul, ci întoarceți-l și țineți-l așa timp de 45 de secunde, apoi lăsați-l timp de 5 minute până se dizolvă complet.

Înainte de începerea perfuziei, este necesar să vă asigurați că medicamentul este curat și nu conține turbiditate sau sedimente.

[ 15 ], [ 16 ]

Utilizați Taxotere în timpul sarcinii

Medicamentul antitumoral Taxotere este interzis pentru utilizare la pacientele însărcinate și care alăptează.

Înainte și în timpul tratamentului cu medicamentul, trebuie utilizate contraceptive, care se utilizează și la 3 luni după terminarea cursului de chimioterapie.

Dacă o femeie rămâne însărcinată în timpul chimioterapiei, trebuie să își anunțe imediat medicul curant.

Studiile clinice au arătat că Taxotere are un efect genotoxic și poate chiar agrava calitatea spermei masculine. Prin urmare, atât femeile, cât și bărbații, în timpul tratamentului cu medicamentul și timp de șase luni după terminarea cursului terapeutic, trebuie să ia măsuri pentru a preveni posibila concepție a unui copil. Uneori, dacă un cuplu intenționează să aibă copii în viitor, este recomandabil să se crioconserveze sperma înainte de a începe un curs de chimioterapie.

Contraindicații

În anumite boli și afecțiuni, tratamentul cu Taxotere poate fi imposibil:

• când nivelul neutrofilelor din fluxul sanguin periferic este mai mic de 1500 pe μl;
• în cazul unor tulburări funcționale semnificative ale ficatului;
• în timpul sarcinii și alăptării;
• în copilărie și adolescență până la vârsta de 18 ani;
• dacă există o probabilitate mare de reacție alergică la ingredientele medicamentului.

Atunci când se efectuează un tratament combinat cu utilizarea de medicamente suplimentare, este necesar să se ia în considerare și alte contraindicații care se referă la medicamentele auxiliare.

[ 14 ]

Efecte secundare Taxotere

Ca toate medicamentele chimioterapice, Taxotere are o listă lungă de efecte secundare:

• neutropenie tranzitorie severă care apare pe fondul febrei, complicațiilor septice și pneumoniei;
• trombocitopenie cu posibilitatea de sângerare, anemie;
• reacții alergice (roșeață a pielii, mâncărime, dificultăți de respirație, bronhospasm, erupție cutanată);
• căderea părului, erupții cutanate, pigmentarea plăcilor unghiale, onicoliză;
• umflarea extremităților, acumularea de lichid în cavitatea abdominală, edem generalizat;
• dispepsie, modificări ale gustului, inflamația membranei mucoase a esofagului, stomacului, intestinelor;
• ulcere gastrointestinale, sângerări;
• amorțeală a extremităților, neuropatie periferică, sindrom convulsiv;
• aritmie, modificări ale tensiunii arteriale, creșterea formării de trombi, afecțiuni pre-infarct și infarct;
• hepatită, pneumonie, dezvoltarea fibrozei pulmonare;
• dureri articulare și musculare, miastenie;
• conjunctivită, lăcrimare, tulburări de vedere tranzitorii;
• deteriorarea stării pielii, creșterea pigmentării, hemoragii punctuale pe piele, leziuni inflamatorii ale venelor;
• durere în piept, roșeață a palmelor și picioarelor, semne de deshidratare.

Supradozaj

Fenomenul supradozajului este considerat puțin probabil, deoarece astfel de cazuri sunt izolate, deoarece doza este calculată individual pentru fiecare pacient.

Semnele utilizării unei doze excesive pentru organism pot fi luate în considerare:

• funcție hematopoietică deprimată;
• inflamație generalizată a țesuturilor mucoase;
• neuropatie periferică.

În prezent, nu există niciun medicament care să poată inversa acțiunea Taxotere. Dacă se suspectează un supradozaj, pacientul este trimis la tratament spitalicesc cu medicație simptomatică și monitorizare constantă a funcțiilor vitale. Este indicată utilizarea factorilor de stimulare a coloniilor (G-CSF).

[ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Conform studiilor efectuate, s-a constatat că transformarea biologică a Taxotere se poate modifica odată cu utilizarea concomitentă a medicamentelor care afectează sistemul citocromului P450-3A (ciclosporine, ketoconazol, oleandomicină, eritromicină). Având în vedere acest lucru, se recomandă prudență la administrarea simultană a acestor medicamente.

Utilizarea Taxotere și Doxorubicinei: Ratele de eliminare a Taxotere pot crește, ceea ce nu afectează eficacitatea medicamentului.

Nu au fost identificate alte interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu Taxotere.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Conditii de depozitare

Se recomandă depozitarea Taxotere la o temperatură cuprinsă între +2°C și +25°C, într-un loc întunecat, ferit de copii. Termenul de valabilitate este indicat pe ambalajul medicamentului.

[ 21 ]

Termen de valabilitate

Taxotere într-o doză de 20 mg se păstrează până la 2 ani.

Taxotere 80 mg poate fi păstrat până la 3 ani.

Soluția preparată poate fi păstrată la o temperatură cuprinsă între +2°C și +8°C timp de 8 ore.

[ 22 ], [ 23 ]