Tamoxifen

Tamoxifenul este un medicament antiestrogenic cu proprietăți antitumorale.

Indicaţii Tamoxifen

Este indicat pentru utilizarea în tratamentul cancerului de sân dependent de estrogen (la femei, în special la cele care au intrat în menopauză) sau al ginecomastiei glandelor mamare la bărbați. Medicamentul poate fi utilizat și în tratamentul bolilor oncologice ale următoarelor organe: endometru sau ovare, precum și rinichi. Și pe lângă acestea, melanom, sarcoame (care afectează țesuturile moi), care apar în prezența receptorilor de estrogen în tumoră. Medicamentul poate fi utilizat pentru a elimina cancerul de prostată în caz de rezistență a organismului la alte medicamente.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate. Un blister conține 10 comprimate. Un pachet poate conține 1, 3 sau 10 blistere.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Acțiunea tamoxifenului se bazează pe proprietățile sale care îi permit să interfereze cu activitatea receptorilor de estrogen. Tamoxifenul, împreună cu metaboliții individuali, combate E2 pentru zonele de legătură cu conductorii citoplasmatici de estrogen din celulele uterului și glandelor mamare, precum și din adenohipofiză și vagin. În plus, își exercită efectul în tumorile care conțin un număr crescut de conductori de estrogen. Spre deosebire de complexul conductor de estrogen, complexul identic de tamoxifen nu provoacă procesul de sinteză a ADN-ului în interiorul nucleului. În schimb, acesta suprimă diviziunea celulară, drept urmare celulele tumorale încep să regreseze și ulterior să mor.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, tamoxifenul se absoarbe rapid, atingând concentrațiile serice maxime la 4-7 ore după o singură doză. Concentrațiile serice la starea de echilibru sunt atinse în general de tamoxifen după 3-4 săptămâni de administrare a medicamentului. Acesta se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 99%. Metabolismul, care are ca rezultat formarea de produși de degradare, are loc în ficat.

Substanța activă se excretă în 2 faze separate. Timpul de înjumătățire inițial este de 7-14 ore, iar perioada ulterioară este o perioadă terminală lentă și durează 7 zile. Se excretă în principal prin fecale sub formă de conjugate. Restul unei mici părți din medicament este excretat din organism prin urină.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Doza este de obicei prescrisă individual, în funcție de indicații. Doza zilnică este de 20-40 mg, se recomandă administrarea a 20 mg de medicament în fiecare zi pentru o perioadă lungă de timp. În cazul apariției simptomelor de progresie a bolii, administrarea medicamentului trebuie întreruptă.

Comprimatele trebuie înghițite fără a fi mestecate și apoi spălate cu apă. Puteți lua medicamentul într-o singură doză dimineața sau puteți împărți doza zilnică în 2 doze și bea dimineața și seara.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Utilizați Tamoxifen în timpul sarcinii

Utilizarea tamoxifenului este interzisă în timpul sarcinii.

Contraindicații

Printre alte contraindicații:

• perioada de alăptare;
• hipersensibilitate la ingredientul activ sau la alte substanțe conținute în medicament.

Se recomandă prudență la prescrierea în caz de diabet zaharat, precum și în insuficiență renală, boli oculare (cum ar fi cataracta), tromboză venoasă profundă, tromboembolism (inclusiv în antecedente). În plus, se recomandă prescrierea în caz de hipercalcemie și hiperlipidemie, trombocitopenie și leucopenie, precum și în cazul tratamentului combinat cu anticoagulante indirecte.

[ 17 ]

Efecte secundare Tamoxifen

Efectele secundare ale administrării medicamentului includ:

• Organe ale sistemului circulator: se poate dezvolta leucopenie sau trombocitopenie (nivelurile trombocitelor scad adesea la 80-90x109/l). În cazuri rare, poate apărea pancitopenie sau neutropenie.
• Organe ale sistemului endocrin: sângerări sau secreții vaginale abundente, bufeuri, nereguli menstruale, mâncărimi genitale severe. Tratamentul cu tamoxifen crește riscul de modificări productive ale endometrului - se poate dezvolta endometrioză, precum și polipi sau hiperplazie și, în unele cazuri, chiar cancer. În stadiul premenopauzale, femeile pot opri menstruația, iar în unele situații, apare edeme seroase reversibile la nivelul ovarelor. Bărbații pot prezenta pierderea libidoului sau impotență.
• Organe gastrointestinale: vărsături și greață. În cazuri izolate – tulburări ale papilelor gustative, anorexie, diaree sau constipație.
• Organe vizuale: pierderea acuității vizuale, dezvoltarea retinopatiei sau a cataractei, opacificarea corneei.
• Organe ale sistemului digestiv: medicamentul poate afecta spectrul lipidic din serul sanguin. Hipertrigliceridemia este rar observată, în unele cazuri cu dezvoltarea pancreatitei. Tratamentul cu tamoxifen crește cantitatea de enzime hepatice și uneori poate provoca tulburări mai severe (de exemplu, colestază, hepatoză grasă sau hepatită).
• Reacții ale pielii și ale derivatelor acesteia: erupție cutanată, chelie sau, dimpotrivă, creștere accelerată a părului.
• Hipersensibilitate: edem Quincke, eritem multiform, eritem exudativ malign, parapemfigus.
• Organe ale sistemului vascular: cel mai adesea se observă tromboză, iar în unele cazuri rare – embolie pulmonară.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării concomitente cu citostatice, crește riscul formării cheagurilor de sânge.

Medicamentele antiacide, blocantele H2 și alte medicamente cu efect similar cresc pH-ul din stomac, drept urmare comprimatul dizolvat în intestin se poate dizolva prematur și, astfel, își poate pierde proprietățile protectoare. Prin urmare, este necesar să se facă pauze de 1-2 ore între administrarea acestor medicamente și cea de tamoxifen.

Există dovezi că tamoxifenul sporește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina).

Medicamentele care reduc rata de excreție a calciului (de exemplu, diureticele tiazidice) pot, în combinație cu tamoxifen, să crească riscul de hipercalcemie.

Combinația de tamoxifen și tegafur poate provoca dezvoltarea cirozei hepatice sau a hepatitei cronice.

Când Tamoxifenul este administrat simultan cu alte medicamente hormonale (în special contraceptive care conțin estrogen), efectul specific al ambelor medicamente este slăbit.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de soare, ferit de copii. Temperatura nu trebuie să depășească 25° C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Termen de valabilitate

Tamoxifenul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]