Simvastatin

Simvastatina este un medicament care reduce trigliceridele și colesterolul seric. În plus, medicamentul încetinește acțiunea HMG-CoA reductazei.

Simvastatina administrată oral, o lactonă inactivă, suferă hidroliză intrahepatică pentru a forma tipul corespunzător de β-hidroxiacid activ (inhibă puternic activitatea HMG-CoA reductazei). Această enzimă catalizează transformarea HMG-CoA în mevalonat - o etapă incipientă care limitează procesele de biosinteză a colesterolului. [ 1 ]

Indicaţii Simvastatin

Se utilizează în cazuri de hipercolesterolemie primară saudislipidemie mixtă – ca supliment la un regim alimentar (în situațiile în care alte metode non-medicamentoase – cum ar fi pierderea în greutate și exercițiile fizice – nu dau rezultate).

Este prescris pentru tratamentul formei ereditare de hipercolesterolemie homozigotă - pe lângă dietă și alte proceduri de scădere a lipidelor (de exemplu, afereza LDL) sau în cazurile în care aceste metode de tratament sunt ineficiente.

Prevenirea primară și secundară a complicațiilor sistemului cardiovascular la persoanele cu boli coronariene sau diabetici.

Formularul de eliberare

Elementul terapeutic este eliberat sub formă de comprimate cu un volum de 10, 20 sau 40 mg - 14 bucăți într-un blister. Există 2 astfel de pachete într-un pachet.

Farmacodinamica

Simvastatina este capabilă să reducă valorile colesterolului (atât cele crescute, cât și cele normale) și ale LDL. Principiul influenței terapeutice, reducerea nivelului de LDL, constă în reducerea indicatorilor colesterolului-LDL, precum și a terminațiilor LDL - aceasta determină o scădere a producției și o creștere a catabolismului colesterolului-LDL.

Administrarea medicamentului reduce semnificativ și valorile apolipoproteinei B. În același timp, medicamentul crește moderat nivelurile de HDL-C și reduce nivelurile plasmatice ale trigliceridelor. [ 2 ]

Farmacocinetica

Hidroliza substanței are loc in vivo cu formarea β-hidroxiacidului corespunzător. Procesul de hidroliză se realizează în principal în interiorul ficatului; dezvoltarea intraplasmatică a hidrolizei are loc într-o rată foarte scăzută.

Medicamentul este bine absorbit în organism. Forma activă a substanței acționează mai întâi în ficat. Rata de trecere a β-hidroxiacidului în sistemul sanguin după administrarea medicamentului este mai mică de 5% din doză. Nivelul plasmatic al Cmax al inhibitorilor cu activitate se observă după 1-2 ore de la momentul administrării medicamentului. Administrarea cu alimente nu modifică intensitatea absorbției. [ 3 ]

Creșterea dozelor de medicament nu provoacă acumularea de simvastatină. Nivelul de sinteză proteică a elementului activ cu produsul metabolic activ este peste 95%.

Timpul de înjumătățire plasmatică al simvastatinei este de 1,3-3 ore.

Dozare și administrare

Doza zilnică este cuprinsă între 5-80 mg (administrată seara, o dată pe zi). Dacă este necesară o modificare a dozei, aceasta se efectuează cel puțin după 1 lună (în acest caz, nu trebuie să depășească 80 mg pe zi). Pentru persoanele cu hipercolesterolemie severă și persoanele cu o probabilitate crescută de complicații ale sistemului cardiovascular, se utilizează o doză de 80 mg.

Hipercolesterolemie.

Este necesară respectarea unei diete standard care ajută la scăderea nivelului de colesterol (regimul se respectă pe întreaga perioadă a terapiei). Doza inițială este cuprinsă între 10-20 mg, o dată pe zi (administrată seara).

Persoanele care necesită o reducere semnificativă a nivelului de LDL-C (peste 45%) pot începe cu o doză unică pe zi (seara) de 20-40 mg. Dacă este necesar, doza poate fi modificată conform schemei indicate mai sus.

O formă ereditară de hipercolesterolemie homozigotă.

Doza zilnică este de 40 mg administrată seara sau 80 mg administrată în 3 prize (20 mg de două ori, apoi 40 mg seara).

Simvastatina se utilizează ca adjuvant la terapia care utilizează alte metode hipolipemiante (de exemplu, procedura de afereză LDL) sau în situațiile în care această metodă de terapie nu este posibilă.

Prevenirea dezvoltării bolilor cardiovasculare.

Doza zilnică standard de medicament (20-40 mg) pentru persoanele cu o probabilitate mare de a dezvolta complicații ale bolii coronariene (cu sau fără hiperlipidemie) se administrează seara, o dată pe zi. Terapia poate fi inițiată simultan cu exerciții fizice sau dietă. Dacă este necesară ajustarea dozei, aceasta se efectuează conform schemei descrise mai sus.

Măsuri de tratament concomitente.

Medicamentul este eficient în monoterapie și în combinație cu sechestranți ai acizilor biliari. Trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau cel puțin 4 ore după administrarea sechestranților.

Utilizare la persoanele cu insuficiență renală.

Dacă o persoană cu un stadiu sever al afecțiunii (clearance-ul creatininei <30 ml pe minut) trebuie să ia medicamentul, este necesar să se utilizeze doze zilnice mai mari de 10 mg cu extremă precauție.

• Aplicație pentru copii

Nu există date privind siguranța și eficacitatea medicamentului atunci când este administrat copiilor. Din acest motiv, nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Simvastatin în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece siguranța sa în această perioadă nu a fost dovedită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă la simvastatină sau la alte componente ale medicamentului;
• stadiu activ al bolii hepatice sau creștere persistentă a transaminazelor serice (indiferent de originea afecțiunii);
• administrare în combinație cu inhibitori puternici ai elementului CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol cu itraconazol, nefazodonă, claritromicină cu eritromicină, substanțe care inhibă proteaza HIV și telitromicină).

Efecte secundare Simvastatin

Pot apărea amețeli, polineuropatie sau dureri de cap. În plus, pot apărea balonare, vărsături, dispepsie, constipație, greață, dureri musculare abdominale și diaree. De asemenea, se pot dezvolta anemie, mâncărime, alopecie, erupții cutanate, icter, pancreatită sau hepatită. De asemenea, pot apărea astenie, miopatie, mialgie, crampe musculare și necroză activă a mușchilor scheletici.

Ocazional se observă polimialgie, vasculită, sindrom asemănător lupusului, dermatomiozită, fotofobie, urticarie și edem Quincke. În plus, pot apărea hiperemie, artralgie, stare generală de rău, artrită, dispnee și febră. Pot fi crescute VSH-ul, eozinofilia și trombocitopenia. Pot crește valorile ALP, CPK și transaminazelor (AST cu ALT și GGT).

Supradozaj

În cazul utilizării prelungite a Simvastatinei, crește riscul de apariție a simptomelor negative.

În caz de intoxicație, trebuie efectuată spălare gastrică și trebuie utilizat cărbune activ. În același timp, trebuie monitorizate valorile serice ale CPK.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul trebuie asociat cu inhibitori mai slabi ai CYP3A4 (diltiazem, ciclosporină, amiodaronă și verapamil) cu extremă precauție, deoarece acest lucru poate crește riscul de necroză acută a mușchilor scheletici și miopatie.

În timp ce luați Simvastatină, nu beți suc de grepfrut.

Trebuie evitată utilizarea combinată a unor doze zilnice ale medicamentului care depășesc 20 mg cu verapamil sau amiodaronă. Utilizarea este permisă numai în situațiile în care beneficiul unei astfel de combinații este mai probabil decât posibilitatea apariției miopatiei.

Persoanele care utilizează anticoagulante cu cumarină trebuie să își determine nivelurile de PT înainte de începerea tratamentului și apoi să fie monitorizate periodic în faza inițială a terapiei pentru a se asigura că nu există modificări semnificative ale acestor niveluri.

Conditii de depozitare

Simvastatina trebuie păstrată într-un loc întunecat, ferit de copii mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25 °C.

Termen de valabilitate

Simvastatina este aprobată pentru utilizare pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Simvalimit, Vasilip, Simvastol cu Zorstat, precum și Simvageksal, Simgal cu Avestatin, Simcard și Ovencor. Lista include și Simlo, Actalipid, Kholvasim cu Zocor, Aterostat, Simvor și Zovatin.

Recenzii

Simvastatina primește în general recenzii pozitive din partea pacienților. Ajută eficient la reducerea nivelului de colesterol, este ușor de utilizat și are un cost redus. Cu toate acestea, unele comentarii menționează prezența unor efecte secundare pronunțate și slăbiciunea efectului terapeutic.