Simvalimit

Simvalymit este un medicament din subgrupul de medicamente monocomponente cu activitate hipolipidemică; încetinește unul dintre subtipurile de reductază. Principalul element activ este simvastatina.

Administrarea medicamentului ajută la reducerea nivelului de HDL-C și apolipoproteine și, de asemenea, slăbește catabolismul și producția de LDL-C, afectând în același timp nivelurile acestor componente din sânge, modificând proporțiile lipoproteinelor cu densități diferite. [ 1 ]

Indicaţii Simvalimit

Se utilizează pentru formele ereditare de hipercolesterolemie primară de tip homo- sau heterozigot, precum și pentru forma combinată de hiperlipidemie, care nu poate fi corectată prin dietă sau alte metode non-medicamentoase.

Este prescris pentru boli coronariene cu simptome de hipercolesterolemie pentru a reduce probabilitatea decesului coronarian, infarctului miocardic (nefatal), accidentului vascular cerebral și riscurilor în timpul procedurilor de revascularizare miocardică și, în plus, pentru a încetini progresia aterosclerozei coronariene.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un pachet de celule; există 3 astfel de pachete într-o cutie.

Farmacodinamica

Simvastatina este o substanță care reglează nivelurile lipidice. Face parte dintr-un subgrup de elemente care inhibă HMG-CoA reductaza (numită și statine). Blocarea activității HMG-CoA reductazei încetinește transformarea HMG-CoA în acid mevalonic (un precursor al colesterolului; procesele de legare a colesterolului se desfășoară în mare parte în interiorul ficatului).

În plasmă, statinele reduc nivelul colesterolului total, precum și LDL-C și VLDL-C. În același timp, acestea pot reduce valorile trigliceridelor și pot crește ușor nivelul HDL-C. În același timp, efectul hipolipidemic al medicamentelor din această categorie se realizează printr-un alt mecanism. [ 2 ]

O scădere a rezervelor intracelulare de colesterol din peretele hepatocitelor duce la o creștere compensatorie a numărului de terminații LDL și promovează, de asemenea, excreția LDL din sânge. [ 3 ]

Farmacocinetica

Simvastatina se absoarbe în tractul gastrointestinal și, după procesele de hidroliză, se transformă într-un element activ - β-hidroxi acid. De asemenea, sunt eliberate și alte produse metabolice (active și inactive). Medicamentul atinge valorile plasmatice Cmax în 1,3-2,4 ore.

Simvastatina are procese metabolice intense în timpul primului pasaj intrahepatic. Mai puțin de 5% din porțiunea administrată oral pătrunde în fluxul sanguin sub formă de componente metabolic active. Sinteza proteinelor simvastatinei cu β-hidroxi acid este de 95%.

Medicamentul intră în tractul gastrointestinal sub formă de produși metabolici prin bilă; se excretă în principal prin fecale. Aproximativ 10-15% din doză se excretă prin urină (cea mai mare parte sub formă de metaboliți inactivi). Timpul de înjumătățire al elementelor metabolice active este de 1,9 ore.

Dozare și administrare

Înainte de a începe utilizarea medicamentului, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard cu niveluri reduse de colesterol (regimul trebuie urmat pe parcursul întregului ciclu de tratament). Medicamentul trebuie administrat seara - înainte de cină sau odată cu aceasta.

Utilizare la persoanele cu un tip combinat de hiperlipidemie, hipercolesterolemie primară și hipercolesterolemie heterozigotă ereditară.

Utilizați 10 mg din substanță o dată pe zi (seara). Doza se ajustează cel puțin o dată pe lună. Puteți utiliza 10-80 mg de medicament pe zi. Nu puteți depăși doza zilnică de 80 mg.

O formă ereditară de hipercolesterolemie homozigotă.

Luați 40 mg o dată pe zi (seara) sau utilizați o schemă terapeutică de 80 mg împărțită în 3 doze (20 mg dimineața și după-amiaza, iar restul de 40 mg seara).

Introducere în bolile coronariene.

La început, este necesar să se ia 20 mg o dată pe zi, seara. Apoi, porția se schimbă (cel puțin o dată pe lună). Nu se pot consuma mai mult de 80 mg pe zi (într-o singură doză).

În cazul utilizării combinate cu fibrați, ciclosporină sau niacină, care este utilizată ca substanță hipolipidemiantă, Simvalymit poate fi administrat într-o doză de maximum 10 mg pe zi.

Insuficiență renală.

În cazurile severe ale afecțiunii (nivel CC <30 ml pe minut), doza inițială este de 5 mg pe zi. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție. Nu se administrează mai mult de 10 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Utilizarea în pediatrie este interzisă deoarece nu există informații fiabile privind efectele medicinale și siguranța.

Utilizați Simvalimit în timpul sarcinii

Colesterolul, împreună cu alți intermediari pentru legarea sa, sunt componente necesare dezvoltării fetale (printre altele, pentru legarea pereților celulari și a steroizilor). Deoarece statinele încetinesc legarea colesterolului și a altor derivați bioactivi ai colesterolului, acestea pot provoca tulburări de dezvoltare fetală atunci când sunt administrate femeilor însărcinate. Din acest motiv, statinele nu sunt utilizate în timpul sarcinii.

Terapia cu statine la femeile aflate la vârsta fertilă necesită utilizarea contracepției în timpul tratamentului și timp de 1 lună după finalizarea acestuia. Dacă apare o sarcină în timpul terapiei, este necesară întreruperea administrării medicamentului.

Utilizarea Simvalimit este interzisă în timpul alăptării. Dacă există o nevoie vitală de a utiliza medicamentul, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu simvastatină sau alte componente ale medicamentului;
• formă activă de patologie hepatică sau o creștere a activității aminotransferazelor intraserice (de origine necunoscută);
• porfirie.

Efecte secundare Simvalimit

Adesea, efectele secundare ale medicamentului includ tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, vărsături, balonare, diaree sau constipație și greață.

Uneori pot apărea erupții cutanate, vedere încețoșată, amețeli, disgeuzie, dureri de cap și insomnie.

Ocazional se observă efecte negative asupra mușchilor și ficatului. Este posibilă o creștere a activității aminotransferazelor serice.

Există raportări despre apariția hepatitei, icterului sau pancreatitei, precum și a sindromului de intoleranță cu dezvoltarea edemului Quincke.

Se poate dezvolta miopatie, manifestată sub formă de miozită, mialgie și slăbiciune musculară, împreună cu o creștere concomitentă a activității CPK, în special la persoanele care utilizează simvastatină în combinație cu fibrați, eritromicină, imunosupresoare, niacină și itraconazol.

Pot apărea polineuropatie și parestezii.

Există dovezi ale dezvoltării insuficienței renale secundare și a rabdomiolizei.

Supradozaj

Există cazuri izolate de intoxicație cu Simvalimit, dar nu s-au constatat semne specifice; starea pacienților s-a stabilizat întotdeauna după procedurile simptomatice.

În caz de supradozaj, se iau măsuri standard (inducerea vărsăturilor, administrarea de cărbune activ, monitorizarea organelor vitale). În plus, trebuie monitorizate funcția renală/hepatică și valorile serice ale creatin kinazei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Sucul de grapefruit crește concentrațiile plasmatice de simvastatină.

Antibioticele eritromicină cu claritromicină, nefazodonă, care este un antidepresiv, antimicoticele ketoconazol cu itraconazol și alți derivați de triazol cu imidazol, ciclosporină (un imunosupresor), medicamente antivirale (care încetinesc acțiunea proteazelor virale) și alte substanțe care reduc nivelurile lipidelor (niacină cu fibrați) pot crește probabilitatea apariției miopatiei.

Combinația de statine cu anticoagulante derivați ai oxicoumarinei (de exemplu, warfarină cu acenocumarol) poate provoca o creștere a probabilității de sângerare și a indicelui PT.

Combinarea Simvalymit cu anticoagulante cumarinice (de exemplu, warfarină sau acenocumarol) sau modificarea dozei de simvastatină necesită monitorizarea constantă a nivelului PTT înainte de începerea tratamentului și pe parcursul ciclului de tratament. Odată ce se obțin valori stabile, acesta este monitorizat la intervalele prescrise persoanelor care iau anticoagulante.

Utilizarea medicamentului împreună cu digoxina poate duce la o creștere a nivelului plasmatic al acesteia din urmă, ceea ce poate provoca vărsături, greață și aritmie.

Conditii de depozitare

Simvalimit trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de umiditate și de copii mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Simvalimit poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Simvor, Simgal cu Simvastatină, Simvastol și Vasilip cu Ovencor, precum și Simvageksal, Zocor și Aktalipidă.