Retrovir

Retrovir conține substanța activă zidovudină.

Această componentă, pătrunzând în celulă, participă la procesele metabolice cu ajutorul kinazelor prezente în ea, fiind transformată în 5-trifosfat (TF). Zidovudina-TF este o substanță care încetinește competitiv transcriptaza inversă virală HIV. Efectul antiviral al medicamentului se dezvoltă conform principiului trecerii sale sub formă de monofosfat în ADN-ul lanțului viral și încetinirii ulterioare a proceselor de replicare. [ 1 ]

Indicaţii Retrovir

Se utilizează în procesul de tratament antiretroviral la persoanele infectate cu HIV. În plus, poate fi prescris femeilor cu statut seropozitiv în timpul sarcinii, după 14 săptămâni.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în capsule - 100 de bucăți într-o sticlă; într-un pachet - 1 astfel de sticlă. În plus, capsulele pot fi ambalate în plăci celulare - câte 10 bucăți fiecare; în interiorul cutiei - 10 astfel de plăci.

Farmacocinetica

Zidovudina are o absorbție bună în tractul gastrointestinal; biodisponibilitatea sa este cuprinsă între 60-70%. Valorile Cmax intraplasmice după administrarea orală a medicamentului în doză de 5 mg/kg la intervale de 4 ore sunt egale cu 7,1 microni.

După injectarea intravenoasă a medicamentului, timpul de înjumătățire plasmatică este de 1,1 ore, iar clearance-ul total mediu este de 27,1 ml/minut/kg; volumul de distribuție este de 1,61 ml/kg. Rata de clearance a zidovudinei este semnificativ mai mare decât valoarea CC, ceea ce demonstrează rolul semnificativ al secreției tubulare în procesele de excreție. [ 2 ]

Zidovudina poate traversa placenta și este înregistrată în sângele fetal prin lichidul amniotic. Sinteza proteinelor este destul de slabă – între 34-38%. [ 3 ]

Dozare și administrare

Terapia cu Retrovir este posibilă numai sub supravegherea unui medic cu experiență în tratarea persoanelor cu statut HIV pozitiv.

Pentru un adult și un copil cu greutatea peste 30 kg, doza prescrisă este de 0,5-0,6 g de substanță (doza este împărțită în 2 doze).

Un copil a cărui greutate este între 21-30 kg trebuie să ia 0,2 g de medicament de 2 ori pe zi, împreună cu alți agenți antiretrovirali.

Persoanelor cu greutatea între 14 și 21 kg li se prescriu 0,1 g de medicament (1 capsulă dimineața) și 0,2 g (2 capsule seara).

Pentru un copil cu greutatea cuprinsă între 8 și 14 kg, doza necesară este de 0,1 g (1 capsulă de 2 ori pe zi).

Pentru sugarii cu greutatea mai mică de 8 kg, precum și pentru cei care nu pot înghiți o capsulă, medicamentul trebuie utilizat sub formă de soluție pentru administrare orală.

Utilizați Retrovir în timpul sarcinii

Zidovudina este capabilă să depășească bariera hematoplacentară, motiv pentru care medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai după săptămâna a 14-a. Poate fi administrat mai devreme numai dacă există indicații vitale.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• administrare la persoane cu intoleranță diagnosticată la zidovudină;
• utilizarea la persoanele cu număr anormal de scăzut de neutrofile (mai puțin de 0,75x109/l) sau niveluri patologic scăzute de hemoglobină (mai puțin de 7,5 g/l);
• programare în timpul alăptării.

Efecte secundare Retrovir

Când se administrează Retrovir, pot apărea tulburări ale sistemului circulator, inclusiv leucopenie, neutropenie, trombocitopenie sau pancitopenie, acidoză lactică și anemie aplastică.

În plus, pacienții pot prezenta următoarele reacții adverse:

• depresie, convulsii, dureri de cap, anxietate severă, scăderea performanței mentale, tulburări de somn și parestezii;
• cardiomiopatie;
• dispnee sau tuse;
• tulburări dispeptice, balonare, modificări ale gustului și pancreatită;
• simptome de alergie și urticarie.

Supradozaj

Introducerea medicamentelor în doze crescute duce la potențarea efectelor secundare.

Pentru a stabiliza starea pacientului, este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se ia măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Lamivudina determină o creștere moderată a Cmax a zidovudinei (28%) fără a afecta ASC. Parametrii farmacocinetici ai lamivudinei nu sunt modificați de zidovudină.

Probenecidul reduce glucuronidarea și crește ASC odată cu timpul de înjumătățire plasmatică al zidovudinei. Utilizarea probenecidului duce la scăderea excreției intrarenale de glucuronid în asociere cu zidovudina.

Deoarece ribavirina este un antagonist al zidovudinei, aceste medicamente nu se utilizează în combinație.

Administrarea concomitentă cu rifampicină determină o scădere a ASC a zidovudinei cu aproximativ 48±34% (nu există informații privind semnificația clinică a acestei modificări).

Zidovudina inhibă procesele de fosforilare ale stavudinei în interiorul celulelor.

Medicamentul reduce concentrația sanguină a fenitoinei (dacă sunt combinate, concentrațiile plasmatice ale acesteia din urmă trebuie monitorizate).

Aspirina, lorazepamul, codeina cu paracetamol, naproxenul și morfina, precum și cimetidina, izoprinozina cu indometacin, oxazepamul și ketoprofenul cu dapsonă și clofibrat pot interfera cu procesele metabolice ale zidovudinei (încetini competitiv glucuronidarea sau inhiba procesele metabolice microzomale intrahepatice). Prin urmare, astfel de combinații trebuie utilizate cu precauție.

Administrarea concomitentă de Retrovir și agenți nefrotoxici sau mielotoxici (în special în cazul asistenței medicale de urgență), inclusiv flucitozină, vincristină și pentamidină cu ganciclovir, precum și amotericină, doxorubicină și dapsonă cu vinblastină, interferon, co-trimoxazol și pirimetamină, crește probabilitatea apariției efectelor adverse ale primilor (este necesară monitorizarea funcției renale și a hemoleucogramei și reducerea dozei, dacă este necesar).

Radioterapia potențează activitatea mielosupresoare a zidovudinei.

Conditii de depozitare

Retrovir trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, umiditate și accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

Termen de valabilitate

Retrovir este aprobat pentru utilizare pe o perioadă de 5 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lazid, Zidolam și Virocomb cu Lamihop Z, precum și Duovir, Lamivudină, Zovilam și Combivudină. Lista include și Zidovir, Trizivir, Combivir cu Zidovudină, Nardin și Lazivudină.