Pentoxifilină

Pentoxifilina are activitate vasodilatatoare asupra vaselor periferice.

Medicamentul este un derivat de metilxantină. Principiul său de acțiune se bazează pe suprimarea acțiunii PDE și acumularea de cAMP în celulele sanguine și celulele musculare netede vasculare, precum și în alte organe și țesuturi. [ 1 ]

Medicamentul crește flexibilitatea globulelor roșii cu trombocite și încetinește agregarea acestora, reduce valorile crescute ale fibrinogenului plasmatic și potențează fibrinoliza, datorită căreia vâscozitatea sângelui este slăbită și parametrii reologici ai sângelui sunt îmbunătățiți. [ 2 ]

Indicaţii Pentoxifilină

Se utilizează în cazul unor astfel de afecțiuni:

• encefalopatie de natură aterosclerotică sau cerebrovasculară;
• formă cerebrală de accident vascular cerebral ischemic;
• o tulburare a fluxului sanguin periferic cauzată de dezvoltarea aterosclerozei, inflamației sau diabetului zaharat (aceasta include și angiopatia diabetică);
• angioneuropatie ( sindromul Raynaud );
• leziuni tisulare de natură trofică cauzate de boli venoase sau tulburări de microcirculație (ulcere trofice, degerături, sindrom post-tromboflebitic sau gangrenă);
• endarterita, care are o formă obliterantă;
• tulburări ale fluxului sanguin intraocular (insuficiență subacută, acută sau cronică a fluxului sanguin în retină sau coroidă);
• probleme cu funcționarea urechii interne, care au o etiologie vasculară (în acest caz, se dezvoltă pierderea auzului).

Formularul de eliberare

Elementul medicinal este eliberat în tablete - 10 bucăți într-un pachet de celule; există 5 astfel de pachete într-o cutie.

Farmacodinamica

Pentoxifilina poate provoca dezvoltarea unui efect vasodilatator minor, de natură miotropă. În același timp, slăbește ușor rezistența sistemică a vaselor periferice și provoacă un efect inotrop pozitiv.

Utilizarea medicamentului duce la o îmbunătățire a proceselor de microcirculație și a aportului de oxigen la țesuturi (în principal în sistemul nervos central, la nivelul extremităților; efectul este mai slab în raport cu rinichii). Medicamentul provoacă o anumită dilatare a vaselor coronariene. [ 3 ]

Farmacocinetica

Principala componentă metabolică care demonstrează acțiune farmacologică (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantină) se găsește în plasma sanguină în valori de două ori mai mari decât nivelul elementului neschimbat și se află într-o stare de echilibru biochimic invers față de acesta. Din acest motiv, substanța activă a medicamentului împreună cu metabolitul său sunt considerate un întreg activ.

Timpul de înjumătățire plasmatică al pentoxifilinei este de 1,6 ore. Medicamentul participă pe deplin la procesele metabolice; peste 90% din medicament este excretat prin rinichi (sub formă de elemente metabolice polare neconjugate, solubile în apă). Mai puțin de 4% din doza administrată este excretată prin fecale.

La persoanele cu disfuncție renală severă, se observă o încetinire a excreției componentelor metabolice ale medicamentului.

La persoanele cu disfuncție hepatică, timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este prelungit.

Dozare și administrare

Pentoxifilina se administrează în cantitate de 2-4 comprimate, de 2-3 ori pe zi. Comprimatele se administrează după mese, fără a fi mestecate și se bea cu apă plată. Se permite o doză maximă de 1200 mg de medicament pe zi.

Persoanele cu tensiune arterială instabilă sau scăzută sau cu slăbire semnificativă a funcției renale (indicatorul CC sub 30 ml pe minut) și persoanele din grupul cu risc crescut de complicații cu scăderea tensiunii arteriale (de exemplu, în cazul afectării severe a vaselor coronariene sau stenozei intense a vaselor cerebrale principale) trebuie să înceapă terapia cu doze minime. Porțiile sunt selectate individual, iar creșterea lor se efectuează treptat, ținând cont de tolerabilitatea terapiei.

• Aplicație pentru copii

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului la copii.

Utilizați Pentoxifilină în timpul sarcinii

Există o experiență limitată privind utilizarea pentoxifilinei în timpul sarcinii, motiv pentru care nu este prescrisă în această perioadă.

Medicamentul se excretă în cantități mici în laptele matern și, prin urmare, este necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la pentoxifilină, alte metilxantine sau componente auxiliare ale medicamentului;
• prezența sângerărilor abundente (există posibilitatea unei sângerări crescute);
• hemoragie severă în zona retinei sau hemoragie intracerebrală (există riscul de potențare a sângerării). Dacă în timpul utilizării medicamentului apare o hemoragie în zona retinei, este necesar să se întrerupă imediat administrarea acestuia;
• faza activă a infarctului miocardic;
• leziuni ulcerative în tractul gastro-intestinal;
• diateză care are o formă hemoragică.

Efecte secundare Pentoxifilină

Principalele efecte secundare:

• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: tahicardie, bufeuri, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, aritmie, edem periferic și angină pectorală;
• probleme cu funcția hematopoietică: sângerări, anemie aplastică, neutropenie sau leucopenie, pancitopenie, care poate duce la deces, precum și trombocitopenie împreună cu purpură trombocitopenică;
• tulburări ale sistemului nervos: dureri de cap, parestezii, halucinații, amețeli și convulsii, precum și tulburări de somn, agitație, tremor și meningită aseptică;
• leziuni care afectează tractul gastrointestinal: senzație de presiune în stomac, vărsături, hipersalivație, tulburări gastrointestinale, greață, constipație, balonare și diaree;
• simptome asociate cu stratul subcutanat și epiderma: urticarie, roșeață, mâncărime, erupție cutanată, SJS și TEN;
• tulburări imunitare: spasm bronșic, simptome anafilactice sau anafilactoide, anafilaxie și edem Quincke;
• probleme cu funcționarea căilor biliare și a ficatului: colestază intrahepatică;
• tulburări de vedere: conjunctivită, dezlipire de retină sau hemoragie și disfuncție vizuală;
• modificări ale rezultatelor testelor: valori crescute ale transaminazelor;
• Altele: dezvoltarea hiperhidrozei sau hipoglicemiei și creșterea temperaturii.

Supradozaj

Semnele precoce ale intoxicației acute includ amețeli, greață sau scăderea tensiunii arteriale. Împreună cu acestea, pot apărea următoarele simptome: agitație, tahicardie, aritmie, bufeuri, febră, areflexie și convulsii tonico-clonice. De asemenea, pot apărea pierderea conștienței și vărsături de culoare maro închis (simptom al sângerării la nivelul tractului gastrointestinal).

Eliminarea intoxicației acute și prevenirea dezvoltării complicațiilor se realizează prin efectuarea unor proceduri simptomatice și monitorizarea medicală specifică intensivă a stării pacientului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul antidiabetic care se dezvoltă la utilizarea medicamentelor hipoglicemiante pe cale orală, precum și a insulinei, poate fi potențat atunci când sunt administrate împreună cu medicamente. Din acest motiv, persoanele care tratează diabetul zaharat trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă.

Studiile post-marketing au arătat o creștere a efectului anticoagulant la persoanele care utilizează medicamentul împreună cu antagoniști ai vitaminei K. Efectul anticoagulant al acestor combinații trebuie monitorizat la prescrierea sau modificarea dozei de pentoxifilină.

Medicamentul poate potența proprietățile antihipertensive ale substanțelor antihipertensive și ale altor medicamente care pot duce la o scădere a valorilor tensiunii arteriale.

Utilizarea medicamentului împreună cu teofilină poate determina o creștere a hemoleucogramei acesteia din urmă la unele persoane. Din această cauză, severitatea și frecvența apariției efectelor secundare ale teofilinei pot crește.

La unii pacienți, administrarea împreună cu ciprofloxacina determină o creștere a nivelului seric de pentoxifilină. Din această cauză, intensitatea efectelor secundare poate crește, iar frecvența apariției acestora poate crește.

În teorie, se poate dezvolta un efect aditiv atunci când se utilizează substanțe care încetinesc agregarea plachetară. Din cauza probabilității crescute de sângerare, combinarea acestor substanțe (inclusiv tirofiban, clopidogrel cu iloprost, anagrelidă, ticlopidină și eptifibatidă cu abciximab, precum și dipiridamol, epoprostenol, AINS (excluzând inhibitorii selectivi COX-2) și acetilsalicilați) cu medicamentul trebuie făcută cu extremă precauție.

Utilizarea în combinație cu cimetidina poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice de pentoxifilină și a unității sale metabolice I.

Conditii de depozitare

Pentoxifilina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Pentoxifilina poate fi utilizată în termen de 36 de luni de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Trental, Latren cu Vazonit, Pentoxipharm și Agapurin cu nicotinat de xantinol, precum și Flexital, Pentilin și Trentan.