Clorhidrat de papaverină

Clorhidratul de papaverină este un medicament utilizat pentru probleme ale tractului gastrointestinal. Acesta aparține categoriei papaverinelor și derivaților acestora.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaţii Clorhidrat de papaverină

Se utilizează în următoarele situații:

• eliminarea și prevenirea spasmelor musculare netede din zona organelor interne pe fondul colitei spastice, precum și al pilorospasmului sau colecistitei;
• eliminarea colicilor la nivelul rinichilor și stomacului;
• tratamentul impotenței de origine vasculară;
• terapie pentru obliterarea endarteritei și spasmelor în vasele cerebrale, precum și la nivelul extremităților (parte integrantă a tratamentului combinat).

[ 7 ], [ 8 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de soluție injectabilă 2%, în fiole de 2 ml. În interiorul blisterului se află 10 astfel de fiole. Cutia conține 1 sau 2 blistere cu fiole.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți antispasmodice și antihipertensive.

Acțiunea papaverinei se datorează efectului său de blocare asupra activității componentei PDE4. Datorită blocării enzimei, hidroliza elementului cAMP este oprită, iar valorile acestuia în celulele vaselor musculare netede și ale organelor interne cresc. Elementul cAMP reduce volumul de ioni de calciu care intră în celulele musculare și, în plus, inactivează kinaza situată în lanțurile ușoare de miozină (aceasta este o proteină contractilă care promovează procesele de contracție musculară).

Medicamentul ajută la relaxarea mușchilor netezi ai vaselor și organelor interne și, în același timp, la reducerea tonusului acestora (sistemul respirator și urogenital, precum și tractul gastrointestinal). Substanța activă dilată în principal vasele arteriale și crește volumul fluxului sanguin (inclusiv cel cerebral).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Administrarea intramusculară și subcutanată reprezintă o absorbție completă și rapidă a medicamentului. Valorile eficiente din punct de vedere medicinal ale medicamentului în plasmă sunt de 0,2-2 μg/ml. După administrarea repetată a medicamentului, parametrii farmacocinetici rămân aceiași.

Sinteza proteinelor în plasmă atinge 90%. Medicamentul penetrează ușor barierele histohematice. Formează un depozit în țesuturile adipoase, precum și în ficat (în interiorul acestuia, papaverina este biotransformată). Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 0,5-2 ore.

Excreția are loc prin urină, sub formă de produși de descompunere. O mică parte din medicament (mai puțin de 0,5%) este excretată neschimbată.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozare și administrare

Soluția se administrează în mai multe moduri: intramuscular, subcutanat sau intravenos.

Pentru adulți, doza necesară este de 20-40 mg (echivalentul a 1-2 ml soluție 2%), care se administrează de 2-4 ori pe zi (cu un interval minim de 4 ore între injecții). Dacă este necesară o injecție intravenoasă de 10 mg de medicament (1 ml), soluția trebuie mai întâi diluată cu clorură de sodiu (10-20 ml soluție 0,9%). Nu se pot administra mai mult de 0,2 g de soluție (10 ml) per injecție și maximum 0,3 g (15 ml) pe zi în total.

Pentru a elimina impotența de origine vasculară, este necesară administrarea unei injecții intracavernoase - în cantitate de 10 mg (0,5 ml). Procedura trebuie efectuată cu 20-30 de minute înainte de actul sexual preconizat.

Persoanelor cu vârsta de 70 de ani și peste li se poate administra maximum 10 mg de medicament odată (0,5 ml).

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, soluția se administrează în doză de 0,3-0,5 mg/kg de 2-3 ori pe zi.

[ 25 ], [ 26 ]

Utilizați Clorhidrat de papaverină în timpul sarcinii

Soluția este uneori utilizată la sfârșitul sarcinii, cu puțin timp înainte de naștere, pentru a reduce hipertonicitatea uterină și a reduce riscul de naștere prematură.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sugari cu vârsta de până la 12 luni;
• stare de comă sau suprimarea activității respiratorii;
• glaucom;
• Bloc AV;
• prezența intoleranței la papaverină;
• persoanele cu vârsta peste 75 de ani (risc prea mare de a dezvolta hipertermie);
• Boala Peyronie (efectuarea de injecții intracavernoase).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Clorhidrat de papaverină

Utilizarea soluției provoacă uneori următoarele efecte secundare:

• constipație sau greață;
• hiperhidroză sau senzație de somnolență;
• dezvoltarea eozinofiliei și creșterea valorilor transaminazelor;
• Bloc AV, scăderea tensiunii arteriale, extrasistolă ventriculară;
• Boala Peyronie sau priapismul cauzat de injecții intracavernoase.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Supradozaj

Semnele de otrăvire apar după injectarea unei doze mari de soluție, în special dacă pacientul are boli de rinichi sau ficat. De obicei, se dezvoltă diplopie, senzație de somnolență sau slăbiciune și scăderea tensiunii arteriale.

Medicamentul nu are un antidot specific. Pentru a elimina afecțiunea, întrerupeți utilizarea medicamentului, efectuați lavaj gastric, administrați victimei cărbune activ și lapte și, în același timp, efectuați proceduri de tratament simptomatic și de susținere. Acest lucru va ajuta la creșterea tensiunii arteriale și la eliminarea altor afecțiuni.

Pentru a scăpa de priapism, care se dezvoltă ca urmare a injectării intracavernoase a soluției, este necesară administrarea intracavernoasă de fenilefrină și adrenalină. În formele severe ale bolii, se efectuează hemoaspirație, precum și șuntare în zona vaselor penisului.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca urmare a asocierii cu papaverină, proprietățile antihipertensive ale metildopei sunt reduse, iar efectele alcoolului sunt amplificate.

Fumătorii au un metabolism accelerat al substanței papaverină, astfel încât valorile sale plasmatice, precum și proprietățile medicinale, sunt slăbite.

Fentolamina sporește eficacitatea medicamentului în raport cu corpurile cavernoase ale penisului în cazul utilizării combinate.

Metamizolul împreună cu difenhidramină și diclofenac sporesc efectul antispastic al papaverinei.

Soluțiile de clorhidrat de papaverină nu sunt compatibile din punct de vedere medicinal cu soluția de glucoză (din cauza inactivării parțiale a acțiunii papaverinei).

[ 32 ], [ 33 ]

Conditii de depozitare

Clorhidratul de papaverină trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor și de lumina soarelui. Indicatorii de temperatură – maximum 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Termen de valabilitate

Clorhidratul de papaverină poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării agentului terapeutic.

[ 39 ]