Pantasan

Pantasan este un medicament utilizat pentru tratarea refluxului gastroesofagian (GERD) și a ulcerelor. Este un inhibitor al pompei de protoni.

Indicaţii Pantasana

Se utilizează pentru următoarele patologii: ulcer peptic în duoden, precum și ulcer gastric, reflux gastroesofagian și, în plus, gastrinom și alte boli care se dezvoltă pe fondul hipersecreției.

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de pulbere (o substanță sublimată utilizată la fabricarea soluțiilor injectabile). Este conținut într-un flacon de sticlă cu un volum de 40 mg. Într-un ambalaj separat se află 1 flacon.

Farmacodinamica

Componentul activ al medicamentului este pantoprazolul. Această substanță inhibă secreția de acid clorhidric gastric (afectează în mod specific pompa de protoni a celulelor parietale).

Într-un mediu acid (în celulele parietale gastrice), pantoprazolul este transformat în propria sa formă activă, inhibând H ⁺ /K ⁺ -ATPaza (etapa finală de formare a clorurii de hidrogen). Acest proces are loc indiferent de originea iritantului care stimulează formarea acestuia.

Intensitatea supresiei depinde de doza medicamentului și afectează secreția stimulată și nestimulată a sucului gastric. Utilizarea pantoprazolului reduce indicele de aciditate gastrică, crescând în consecință secreția de gastrină (acest proces poate fi inversat).

Deoarece substanța activă este sintetizată cu enzime aflate la distanță de receptorii celulari, aceasta stimulează eliberarea de clorură de hidrogen indiferent de acțiunea altor elemente (cum ar fi histamina și acetilcolina, precum și gastrina).

Farmacocinetica

Volumul de distribuție este de 0,15 l/kg, iar rata de clearance este de aproximativ 0,1 l/h/kg. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră. Deoarece pantoprazolul acționează specific în interiorul celulelor parietale, timpul său de înjumătățire plasmatică nu se corelează cu durata de acțiune (supresia procesului de secreție acidă).

Proprietățile farmacocinetice sunt neschimbate atât în cazul administrării orale, cât și în cazul administrării multiple a medicamentului. În intervalul de dozaj de 10-80 mg, substanța are o farmacocinetică liniară atât atunci când este administrată oral, cât și atunci când este administrată intravenos.

Medicamentul este sintetizat în proporție de 98% din proteinele plasmatice.

Substanța este metabolizată în ficat. Principala cale de excreție a produșilor de descompunere este rinichii (aproximativ 80%), iar 20% se elimină prin fecale. Principalul produs de descompunere (atât în urină, cât și în ser) este componentul dismetilpantoprazol, care este asociat cu sulfatul. Timpul de înjumătățire al principalului produs de descompunere (1,5 ore) este doar puțin mai lung decât cel al pantoprazolului.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi utilizat numai sub supravegherea unui medic.

Administrarea intravenoasă a soluției trebuie efectuată numai atunci când administrarea orală este imposibilă. Există informații conform cărora durata tratamentului cu administrare intravenoasă a medicamentului nu poate depăși 7 zile. Ca urmare, dacă există o oportunitate terapeutică, are loc o trecere de la administrarea intravenoasă a medicamentului la utilizarea orală.

Refluxul gastroesofagian, precum și ulcerele gastrice și bolile ulcerative din duoden.

Doza zilnică recomandată este de 40 mg de medicament (1 flacon).

Eliminarea gastrinomului și a altor boli asociate cu dezvoltarea hipersecreției.

În tratamentul pe termen lung al bolilor menționate mai sus, este necesară administrarea medicamentului în doză de 80 mg pe zi. Dacă există o astfel de nevoie, este permisă titrarea dozei, scăzând-o sau crescând-o, ținând cont de cantitatea de acid gastric secretată. Dozele zilnice care depășesc limita de 80 mg trebuie împărțite în 2 aplicări. O perioadă, doza poate fi crescută la 160 mg, dar durata de utilizare trebuie limitată exclusiv la perioada necesară pentru monitorizarea adecvată a secreției de acid.

Dacă este necesară o reducere rapidă a acidității, majoritatea pacienților vor beneficia de o doză inițială de 2×80 mg pentru a atinge nivelul dorit (<10 mEq/oră) în decurs de 1 oră.

Soluția de clorură de sodiu (0,9%; luați 10 ml de soluție) trebuie adăugată în flaconul cu pulbere. Apoi, aceasta se administrează imediat pacientului sau se amestecă în prealabil cu 100 ml de soluție de glucoză (5%) sau clorură de sodiu (0,9%), utilizând în acest scop flacoane de sticlă/plastic.

Medicamentul diluat își păstrează stabilitatea proprietăților fizice și chimice timp de 12 ore după producție (temperatura de 25°C). Microbiologia sugerează că soluția trebuie utilizată imediat după diluare.

Este interzisă amestecarea medicamentului cu alți solvenți decât cei enumerați mai sus.

Medicamentul se administrează intravenos timp de aproximativ 2-15 minute.

Flaconul este destinat unei singure utilizări. Înainte de începerea procedurii, este necesar să îl inspectați, verificând culoarea medicamentului, precum și prezența sedimentelor. Soluția diluată trebuie să fie transparentă, cu o nuanță gălbuie.

Persoanele care suferă de disfuncție hepatică (severă) nu trebuie să depășească doza zilnică, care este jumătate din doza standard a flaconului – 20 mg.

[ 1 ]

Utilizați Pantasana în timpul sarcinii

Există date limitate privind utilizarea medicamentului la femeile gravide. Proprietățile embriotoxice au fost detectate la doze mai mari de 5 mg/kg. Nu se cunoaște dacă există un risc pentru om. Medicamentul este aprobat pentru utilizare la femeile gravide numai atunci când beneficiul potențial pentru femeie depășește riscul de complicații pentru făt.

Există informații despre faptul că ingredientul activ ajunge în laptele matern, prin urmare, înainte de a decide prescrierea medicamentului, este necesar să se evalueze raportul beneficiu-risc al utilizării sale.

Contraindicații

Contraindicațiile medicamentului includ: intoleranță la ingredientul activ al medicamentului și la elementele sale auxiliare, precum și la derivații de benzimidazol. În plus, nu poate fi prescris copiilor, deoarece informațiile despre eficacitatea medicamentului și siguranța utilizării sale la acest grup de pacienți sunt limitate.

Efecte secundare Pantasana

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, precum și pancitopenie și agranulocitoză;
• organe ale sistemului imunitar: manifestări de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie și simptome anafilactice;
• tulburări metabolice: dezvoltarea hiperlipidemiei cu creșterea indicilor lipidici (colesterol cu trigliceride) și, în plus, hipomagneziemie cu hiponatremie și modificări ale greutății corporale;
• tulburări mintale: halucinații, probleme de somn și dezvoltarea confuziei (apar adesea la persoanele predispuse la astfel de tulburări; dacă sunt prezente, patologia se agravează), precum și o senzație de dezorientare și depresie (însoțită de complicații);
• organe ale sistemului nervos: apariția amețelilor sau a durerilor de cap, precum și a tulburărilor de percepție a gustului;
• organe vizuale: vedere încețoșată sau afectarea acesteia;
• organe ale tractului digestiv: apariția constipației sau diareei, vărsături, flatulență, greață, dureri abdominale sau disconfort în această zonă, precum și uscăciunea mucoasei bucale;
• organe ale sistemului hepatobiliar: o creștere a bilirubinei și a enzimelor hepatice (cum ar fi GGT și transaminaze), precum și dezvoltarea insuficienței hepatocelulare sau a icterului și afectarea hepatocitelor;
• afecțiuni ale pielii: erupții cutanate, urticarie cu mâncărime, dezvoltarea sindroamelor Lyell sau Stevens-Johnson, edem Quincke, eritem multiform și fotosensibilitate;
• organe ale structurilor musculare și scheletice: dezvoltarea mialgiei sau artralgiei, precum și a fracturilor în zona încheieturilor mâinilor, șoldurilor și coloanei vertebrale;
• organe ale sistemului urinar: dezvoltarea nefritei tubulointerstițiale (poate evolua ulterior în insuficiență renală);
• organe de reproducere: apariția ginecomastiei;
• tulburări sistemice: apariția edemului periferic, dezvoltarea stării de rău, oboseală severă sau astenie, precum și creșterea temperaturii și tromboflebită la locul injectării;
• efecte adverse necunoscute (informațiile disponibile nu ne permit să le determinăm): apariția paresteziilor, dezvoltarea hipokaliemiei sau hipocalcemiei (în acest caz, se poate dezvolta împreună cu hipomagneziemia) și spasme musculare (datorate dezechilibrului electrolitic).

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul pantoprazolului asupra absorbției altor medicamente.

Substanța poate reduce absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate depinde de pH-ul stomacului (de exemplu, aceasta include anumite medicamente antifungice, inclusiv posaconazol cu ketoconazol și itraconazol sau alte medicamente, cum ar fi erlotinib).

Medicamente utilizate pentru tratamentul HIV (de exemplu, atazanavir).

Combinarea medicamentului cu atazanavir și alte medicamente anti-HIV a căror rată de absorbție se modifică în funcție de nivelul pH-ului poate provoca o scădere semnificativă a biodisponibilității acestor medicamente și, de asemenea, poate afecta eficacitatea acestora. Din acest motiv, o astfel de combinație de medicamente este considerată nedorită.

Anticoagulante indirecte (cum ar fi fenprocumonă cu warfarină).

Deși nu s-au observat interacțiuni atunci când Pantasan este administrat în asociere cu warfarină sau fenprocumonă, au existat raportări izolate de modificări ale valorilor INR. Prin urmare, este necesară monitorizarea regulată a valorilor INR/PT la persoanele care iau anticoagulante indirecte împreună cu pantoprazol, precum și după întreruperea tratamentului sau în cazul utilizării neregulate a acestei substanțe.

Metotrexat.

Combinația medicamentului cu metotrexat (adesea în doze mari) poate determina o creștere a nivelurilor serice de metotrexat sau a produsului său de descompunere, hidrometotrexat. Ca urmare a unei astfel de modificări a valorilor, se poate dezvolta toxicitatea substanței. Prin urmare, persoanelor care utilizează metotrexat în doze mari, precum și celor care au psoriazis sau cancer, li se recomandă să întrerupă utilizarea pantoprazolului pe durata tratamentului.

Alte interacțiuni.

O parte semnificativă a pantoprazolului este metabolizată intrahepatic (folosind sistemul enzimatic al hemoproteinei P450). Calea principală a acestui proces este demetilarea, în care este implicat elementul 2C19. Efectul se realizează și prin alte căi metabolice (inclusiv oxidarea cu ajutorul enzimei CYP3A4). Testele efectuate pe medicamente metabolizate în același mod (diazepam cu fenprocumonă, carbamazepină cu glibenclamidă și nifedipină, precum și contraceptive orale care conțin substanțele etinilestradiol cu levonorgestrel) nu au evidențiat interacțiuni semnificative pentru tratament.

Studiile privind posibila dezvoltare a interacțiunilor au arătat că substanța activă a Pantasan nu afectează procesul de metabolizare a componentelor care sunt modificate de următoarele elemente:

• CYP1A2 (aceasta este teofilină cu cafeină);
• CYP2C9 (acesta include naproxen și piroxicam cu diclofenac);
• CYP2D6 (de exemplu, substanța metoprolol);
• CYP2E1 (inclusiv etanol).

Medicamentul nu afectează activitatea glicoproteinei p, care asigură absorbția substanței digoxină.

Combinația cu medicamente antiacide nu provoacă dezvoltarea unor interacțiuni semnificative.

Studiile privind interacțiunea dintre pantoprazol și antibiotice individuale (de exemplu, amoxicilină, precum și claritromicină și metronidazol) nu au reușit să identifice interacțiuni semnificative.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în locuri inaccesibile copiilor mici. Temperatura maximă admisă nu trebuie să depășească 25°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Pantasan este potrivit pentru utilizare timp de 2 ani de la data eliberării pulberii medicinale.