Meloxicam

Meloxicamul este un medicament din clasa oxicamurilor. Medicamentul este o substanță AINS din subgrupul acidului enolic; are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice asupra organismului.

Datorită suprimării selective a activității izoenzimei COX-2, activitatea antiinflamatorie și analgezică a medicamentului se dezvoltă în viitor. Medicamentul Meloxicam are un coeficient de selectivitate IS50, care este egal cu 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Meloxicam

Se utilizează pentru a elimina simptomele următoarelor patologii:

• exacerbări în timpul artrozei (efect pe termen scurt);
• poliartrita, care are o formă cronică (efect pe termen lung);
• artrită reumatoidă (expunere pe termen lung);
• Boala lui Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate de 7,5 sau 15 mg. În interiorul plăcii celulare există 20 de bucăți.

În plus, se vinde sub formă de lichid injectabil (i/m), în fiole cu o capacitate de 1,5 ml (15 mg de element activ), câte 5 bucăți într-un pachet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Se absoarbe aproape complet în tractul digestiv. După administrarea orală, biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 89%. După 5-6 ore de la momentul unei singure administrări orale, se observă indicatorul Cmax plasmatic. După 3-5 zile de administrare repetată constantă, se observă un nivel de echilibru al medicamentului.

Valorile de echilibru ale medicamentului (Cmin/Cmax) sunt cuprinse între 0,4-1,0 mg/l după administrarea orală a 7,5 mg de medicament și între 0,8-2,0 mg/l după administrarea a 15 mg. Nivelul Cmax rămâne neschimbat în cazul utilizării prelungite. Administrarea cu alimente nu modifică intensitatea absorbției medicamentului.

În cazul injecțiilor intramusculare, nivelul de biodisponibilitate este, de asemenea, de 89%, iar valorile Cmax plasmatice sunt observate după 1 oră. În cazul utilizării dozelor terapeutice medii ale medicamentului (7,5 sau 15 mg), se observă o farmacocinetică liniară.

Afinitatea medicamentului față de proteina intraplasmatică este destul de mare (în special în cazul albuminei – până la 99%). 50% din valorile plasmatice sunt înregistrate în interiorul sinoviei. Volumul de distribuție este în medie de până la 11 litri (limitele de variație individuală – 30-40%). Procesele metabolice sunt realizate cu ajutorul enzimelor intrahepatice.

Eliminarea are loc în părți egale prin intestine și rinichi; 4 elemente metabolice ale medicamentului (fără activitate terapeutică) se găsesc în urină. Metabolitul principal este 5'-carboximeloxicamul, care reprezintă 60% din porția aplicată și se formează în timpul oxidării componentelor intermediare (de exemplu, substanța 5'-hidroximetilmeloxicam). Acesta din urmă este excretat nemodificat în proporție de 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează o dată pe zi, în timpul mesei. Medicamentul trebuie băut cu apă plată (0,25 l).

Lichidul injectabil poate fi administrat doar intramuscular; utilizarea intravenoasă a substanței este interzisă. Injecțiile intramusculare trebuie utilizate în primele zile de tratament, iar apoi pacientul trebuie transferat la comprimate orale.

În caz de exacerbare a artrozei, se utilizează 7,5 mg de medicament o dată pe zi. Dacă efectul medicamentului este insuficient, doza poate fi crescută la 15 mg.

În caz de artrită reumatoidă sau boală Bechterew, se administrează 15 mg de medicament o dată pe zi. Când se obține efectul medicamentos necesar, doza zilnică se reduce la o singură utilizare de 7,5 mg pe zi. Este interzisă utilizarea a mai mult de 15 mg de Meloxicam pe zi.

Persoanele care efectuează dializă, precum și persoanele cu insuficiență renală, trebuie să utilizeze maximum 7,5 mg pe zi. În formele ușoare sau moderate ale afecțiunii (nivelul de CC este mai mare de 25 ml pe minut), este permisă să nu se reducă doza medicamentului.

Persoanele vârstnice cu artrită de origine reumatoidă sau cu boala Bechterew, dacă este necesară o terapie pe termen lung, trebuie să ia 7,5 mg de substanță pe zi. Dacă este necesar să se utilizeze o doză mai mare, dar cu riscul apariției simptomelor negative, doza zilnică se menține la 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Meloxicam în timpul sarcinii

Meloxicamul nu trebuie prescris în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• ulcere care afectează tractul gastrointestinal (atât cele prezente în faza acută, cât și cele prezente în anamneză);
• intoleranță severă cauzată de acțiunea elementului activ sau a altor componente ale medicamentului și, în plus față de alte AINS, inclusiv aspirină. Este strict interzisă prescrierea persoanelor care dezvoltă polipi nazali, urticarie, edem Quincke sau simptome de astm bronșic după introducerea oricărui AINS;
• sângerări care afectează tractul gastro-intestinal;
• alăptarea;
• având sângerări cerebrovasculare;
• insuficiență hepatică sau renală severă;
• sângerări care afectează alte organe;
• având o intensitate CH puternică ce nu poate fi corectată.

[ 17 ]

Efecte secundare Meloxicam

Efectele secundare includ:

• leziuni care afectează sistemul sanguin: uneori apar modificări ale rezultatelor analizelor de sânge, cum ar fi agranulocitoza și trombocitopenia sau leucopenia. Se dezvoltă adesea anemia;
• deficiență de vedere: apar ocazional modificări ale acuității vizuale;
• tulburări imunitare: ocazional se observă simptome de intoleranță personală la medicamente;
• probleme care afectează sistemul nervos central: se observă adesea pierderea conștienței și dureri de cap severe. Uneori apar amețeli sau tinitus. Ocazional, se înregistrează somnolență, coșmaruri, confuzie și labilitate a dispoziției;
• Tulburări gastrointestinale: adesea există disconfort sau durere stomacală, balonare, constipație sau diaree, durere care afectează epigastrul, vărsături însoțite de greață severă. Uneori apare stomatită sau esofagită, precum și un ulcer care afectează stomacul sau sângerări în zona gastrointestinală. Ocazional se dezvoltă colită, gastrită sau perforație a peretelui gastrointestinal. Cele mai severe tulburări digestive se observă la vârstnici - o creștere a cazurilor de perforație, sângerare în zona gastrointestinală sau ulcere peptice;
• semne care afectează funcționarea sistemului cardiovascular: uneori se observă tahicardie, creșterea tensiunii arteriale și dilatarea vaselor subcutanate (însoțite de febră);
• disfuncție urinară: uneori apar probleme cu funcția renală, cu creșterea valorilor ureei și creatininei serice. Ocazional, apare insuficiență renală;
• probleme asociate cu respirația externă: rareori, atacurile de astm au apărut la persoanele cu antecedente de alergie la AINS (în special aspirină);
• leziuni epidermice: se observă adesea erupții cutanate și mâncărime de origine alergică. Uneori apare urticarie. Ocazional, apar SJS sau TEN, fotosensibilitate, edem Quincke care afectează epiderma sau mucoasele și, în plus, eritem multiform;
• tulburări care afectează sistemul hepatobiliar: uneori se observă probleme cu funcția hepatică. Hepatita este rareori înregistrată;
• Altele: se observă adesea umflături.

[ 18 ]

Supradozaj

Intoxicația acută cu AINS provoacă somnolență, vărsături, dureri abdominale și greață. Aceste simptome sunt adesea eliminate cu agenți simptomatici. Ocazional, pot apărea sângerări gastrointestinale.

În caz de intoxicație cu doze mari de medicamente, funcția hepatică este perturbată, tensiunea arterială crește, respirația este suprimată și, în plus, se dezvoltă convulsii de insuficiență renală acută sau colaps. Poate apărea stop cardiac sau stare comatoasă.

Există raportări privind apariția simptomelor anafilactoide în caz de supradozaj medicamentos, precum și în cazul administrării de doze terapeutice.

Trebuie luate măsuri de susținere și simptomatice. Terapia se efectuează ținând cont de semnele de intoxicație și de intensitatea acestora. Testele clinice au arătat că administrarea orală a 4 g de colestiramină crește rata de eliminare a medicamentului de trei ori.

[ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiuni farmacocinetice medicamentoase.

AINS, inclusiv Meloxicamul, atunci când sunt administrate concomitent cu litiu, pot crește concentrațiile serice ale acestuia până la niveluri toxice, deoarece slăbesc excreția renală a litiului. Prin urmare, medicamentul nu poate fi combinat cu substanțe pe bază de litiu. Dacă o astfel de combinație este necesară, este necesar să se monitorizeze cu atenție valorile electroliților de litiu din serul sanguin (înainte de începerea utilizării medicamentului, în timpul terapiei și pentru o perioadă după terminarea curei).

Colestiramina crește rata de eliminare a medicamentului; în același timp, valorile clearance-ului meloxicamului se dublează, iar timpul de înjumătățire plasmatică este scurtat (cu aproximativ 13(±3) ore). Acest efect are un impact clinic semnificativ.

Metotrexatul crește impactul negativ pe care Meloxicamul îl are asupra sistemului sanguin (există un risc ridicat de a dezvolta anemie sau leucopenie). În cazul unei astfel de asocieri, este necesară monitorizarea periodică a valorilor hemogramei.

AINS reduc eficacitatea dispozitivelor contraceptive intrauterine.

Interacțiuni farmacodinamice medicamentoase.

Administrarea combinată a medicamentului și a diureticelor necesită aportul unui volum suficient de lichide în timpul terapiei. În același timp, este necesară și monitorizarea constantă și atentă a funcționării rinichilor (înainte și în timpul tratamentului). O astfel de monitorizare trebuie efectuată de către medici specialiști.

Agenții trombolitici și antitrombotici în combinație cu medicamentul cresc semnificativ probabilitatea de sângerare. În cazul utilizării acestui medicament, este necesară monitorizarea periodică a valorilor potențialului de coagulare a sângelui.

Probabilitatea leziunilor gastrointestinale de natură ulcero-erozivă crește brusc atunci când sunt utilizate împreună cu AINS din alte categorii (inclusiv derivați ai acidului salicilic). Prin urmare, o astfel de combinație nu poate fi utilizată.

În cazul utilizării inhibitorilor ECA și a altor medicamente antihipertensive la persoanele vârstnice cu deshidratare, poate apărea insuficiență renală acută. În plus, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu Meloxicam poate duce la dispariția efectului antihipertensiv.

Combinarea medicamentelor cu anticoagulante administrate oral crește semnificativ probabilitatea sângerărilor din diverse organe din cauza deteriorării mucoasei gastrointestinale și a inhibării activității plachetare. Din acest motiv, astfel de combinații nu sunt utilizate.

Medicamentul slăbește efectul terapeutic al contracepției hormonale.

Când se administrează medicamentul, efectul nefrotoxic al ciclosporinei este potențat.

[ 24 ]

Conditii de depozitare

Meloxicamul trebuie păstrat la o temperatură de 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Termen de valabilitate

Meloxicamul poate fi prescris pentru o perioadă de 24 de luni de la data vânzării substanței medicamentoase.

[ 27 ], [ 28 ]

Aplicație pentru copii

Nu se utilizează la persoane sub 15 ani.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Amelotex, Movalis, Bi-Xikam și Movasin cu Melbek, și pe lângă acestea, Artrozan, Mesipol și Revmoksikam cu Mataren, precum și Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]