Letrozol

Letrozolul este un medicament anticancerigen care acționează prin blocarea legării estrogenilor.

Medicamentul are, de asemenea, un efect antiestrogenic, încetinind selectiv activitatea aromatazei (o bioenzimă importantă în procesele de legare a estrogenului) prin sinteza extrem de specifică cu componente ale enzimei respective. În același timp, medicamentul încetinește implementarea biosintezei estrogenului în țesuturile periferice sănătoase, precum și în țesuturile neoplazice. [ 1 ]

Indicaţii Letrozol

Se utilizează la femei în postmenopauză - în stadiile incipiente ale neoplasmelor maligne din zona sânilor (care exprimă terminațiile hormonilor sexuali feminini), ca tratament suplimentar.

Se utilizează în leziunile maligne mamare în stadiu incipient, în postmenopauză, după finalizarea terapiei suplimentare standard cu tamoxifen - ca substanță suplimentară pe termen lung.

Prescris pentru leziuni maligne mamare hormono-dependente (de natură extinsă) în postmenopauză – terapie de primă linie.

De asemenea, se utilizează în cazurile de carcinom mamar malign, răspândit la femeile aflate la postmenopauză, care au utilizat anterior antiestrogeni.

Formularul de eliberare

Substanța este eliberată în tablete - 10 bucăți într-un pachet de celule; într-o cutie - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

În postmenopauză, estrogenii la femei se formează în principal cu ajutorul aromatazei, care transformă parțial androgenii formați în interiorul glandelor suprarenale în estronă și estradiol.

Utilizarea continuă a medicamentului într-o doză zilnică de 0,1-5 mg determină o scădere a valorilor plasmatice ale estradiolului și estronei cu sulfat de estronă până la un nivel de până la 95% din valorile inițiale. Inhibarea legării estrogenului trebuie menținută pe întreaga perioadă a terapiei. [ 2 ]

Când legarea estrogenului este blocată, nivelurile de androgeni, care sunt precursori chimici ai estrogenului, cresc.

Cu toate acestea, tratamentul cu letrozol crește ușor riscul de apariție a osteoporozei.

Tratamentul adjuvant în stadiile incipiente ale carcinomului mamar malign reduce probabilitatea de recurență, crește supraviețuirea la 5 ani fără simptome de progresie și reduce riscul de dezvoltare a metastazelor și neoplasmelor secundare.

Tratamentul adjuvant prelungit reduce probabilitatea de recidivă cu 42%.

Farmacocinetica

Administrat pe cale orală, medicamentul este absorbit în intestin cu o rată mare și aproape complet. Biodisponibilitatea medie este de 99,9%. Consumul de alimente reduce rata de absorbție. Pentru a atinge Cmax, este nevoie în medie de 1 oră dacă medicamentul este administrat pe stomacul gol sau 2 ore dacă este administrat cu alimente.

Sinteza proteinelor intraplasmatice este de aproximativ 60%. În cazul utilizării prelungite a medicamentului, nu se observă acumularea acestuia.

Cea mai mare parte a medicamentului este implicată în procesele metabolice cu formarea unei componente metabolice care nu are activitate.

Excreția se realizează în principal sub formă de elemente metabolice împreună cu urina; o parte mai mică este excretată în intestin. Timpul de înjumătățire este de 2 zile.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, fără a se face referire la aportul alimentar. Se administrează 2,5 mg de medicament o dată pe zi. Medicamentul se utilizează zilnic și pentru o perioadă lungă de timp (5 ani sau până la apariția unei recidive).

Tratamentul adjuvant prelungit durează de obicei 4 ani (maxim 5 ani). Dacă se detectează simptome de progresie a carcinomului, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă complet.

La persoanele cu carcinom în ultimul stadiu sau cu manifestări de metastaze, terapia este continuată până când se observă o dezvoltare semnificativă a neoplasmului.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este destinat utilizării în pediatrie.

Utilizați Letrozol în timpul sarcinii

Letrozolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• starea hormonală observată în timpul fertilității;
• intoleranță severă la componentele medicamentului.

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu malabsorbție de glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză și deficit de lactază.

Efecte secundare Letrozol

Efectele secundare includ:

• leziuni asociate cu sistemul nervos: somnolență, disestezie, amețeli, parestezii, depresie și nervozitate, precum și insomnie, anxietate, hipoestezie, iritabilitate, tulburări temporare ale fluxului sanguin cerebral și tulburări de memorie;
• probleme care afectează tractul digestiv: greață, durere în zona abdominală, constipație, dispepsie, uscăciunea gurii, vărsături, stomatită și diaree, precum și creșterea activității enzimelor intrahepatice;
• tulburări ale proceselor hematopoietice: leucopenie;
• tulburări respiratorii: tuse sau dispnee;
• semne asociate cu fluxul sanguin: tromboză arterială, tahicardie, accident vascular cerebral, tromboflebită cu afectarea venelor superficiale și profunde, embolie pulmonară, creșterea tensiunii arteriale, precum și boală coronariană;
• leziuni epidermice: erupții cutanate, edem Quincke, piele uscată, hiperhidroză, mâncărime, alopecie, simptome anafilactice și urticarie;
• tulburări care afectează funcționarea sistemului musculo-scheletic: mialgie, artrită, fracturi, artralgie, precum și osteoporoză și dureri care afectează oasele;
• probleme legate de simțuri: cataractă, tulburări de gust și vedere încețoșată;
• tulburări care afectează funcția urogenitală: sângerări, dureri la nivelul sternului, creșterea frecvenței urinării, secreții vaginale și infecții;
• tulburări metabolice: anorexie, sete, creștere sau pierdere în greutate, creșterea poftei de mâncare și hipercolesterolemie;
• alte manifestări: oboseală, stare generală de rău, edem periferic, senzație paroxistică de căldură, hipertermie, astenie, edem generalizat, mucoase uscate și durere în zona focarelor de neoplasm.

Supradozaj

Există date privind intoxicația cu letrozol.

Nu există tratamente specifice pentru intoxicația cu acest medicament, așa că se iau măsuri simptomatice și de susținere. Medicamentul poate fi excretat din organism prin hemodializă.

Conditii de depozitare

Letrozolul trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate, copii și lumina soarelui. Temperatura nu trebuie să depășească 25 °C.

Termen de valabilitate

Letrozolul este aprobat pentru utilizare în termen de 24 de luni de la data fabricației substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Femara, Aralet, Letromara și Lerza cu Letrotera și Letrozol Teva, precum și Etrusil.

Recenzii

Letrozolul primește puține recenzii din partea pacienților – persoanele cu cancer nu sunt foarte dispuse să vorbească despre evoluția patologiei și a terapiei lor.

Oncologii consideră medicamentele din această categorie ca fiind foarte eficiente (ceea ce este confirmat de cercetări și teste științifice) în tratamentul carcinomului mamar.